вспомогательные вещества: натрия гидрокарбоната– до рН 5,7-7,0, натрия сульфита безводного- 2,0 г, воды для инъекций, насыщенной углекислым газом- до 1,0 л.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.
Обладает выраженными антиоксидантными свойствами.
Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).
Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Участвует в синтезе стероидных гормонов, коллагена (вводит поперечные сшивки в молекулы десмозина и коллагена), регулирует коллоидное состояние межклеточного вещества (тормозит активность гиалуронидазы) и проницаемость стенок капилляров.
Участвует в пигментном обмене (синтез порфиринов, билирубина, метатонина), обмене ароматических аминокислот (фенилаланина, тирозина), улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную функцию щитовидной железы.
Регулирует иммунологические реакции: синтез антител, ?-интерферона, С3-компонента системы комплимента, фагоцитоз и повышает сопротивляемость организма инфекционным заболеваниям.
Оказывает слабое противовоспалительное и противоаллергическое действие за счет снижения выделения и ускорения деградации гистамина и простагландинов.
Применяют внутримышечно и внутривенно. Взрослым по 50-250 мг (1-5 мл 5 % раствора) 1-2 раза в день. При проведении антидотной терапии вводят до 3000 мг (60 мл/сут 5 % раствора) внутривенно капельно медленно в разведении на 50-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
При лечении надпочечникового криза вводят внутривенно по 250-500 мг (5-10 мл 5% раствора) внутривенно медленно каждые 3-4 часа.
Детям в возрасте до 6 мес назначают по 20-30 мг/сут (0,4-0,6 мл 5% раствора), в возрасте 6-12 мес – 35 мг/сут (0,7 мл 5% раствора), 1-3 года – 40 мг/сут (0,8 мл 5% раствора), 4-10 лет – 45 мг/сут (0,9 мл 5% раствора), 11-14 лет – 50 мг/сут (1 мл 5 % раствора), для детей старше 15 лет 60-100 мг (1,2-2 мл 5% раствора) 1 раз в сутки.
Побочные действия
-повышение артериального давления;
-угнетение эндокринной функции поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия);
-тромбоцитоз, анемия, нейтрофилез;
-гиперпротромбинемия, тромбофилия;
-аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок);
-нарушение функции почек (гломерулопатии);
-нарушение обмена цинка и меди при длительном применении, приводящее к нейротоксическому действию (повышение возбудимости, нарушение сна);
-гиперкоагуляция, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе;
-инсулиннезависимый сахарный диабет.
Лекарственные взаимодействия
Повышает концентрацию салицилатов в крови и увеличивает риск развития оксалурии.
Повышает всасывание этинилэстрадиола, тетрациклина и пенициллинов.
Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.
Аскорбиновая кислота и комбинированные оральные контрацептивы взаимно снижают концентрацию друг друга.
Барбитураты и примидон усиливают экскрецию аскорбиновой кислоты с мочой.
В высоких дозах аскорбиновая кислота увеличивает экскрецию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с дефероксамином потенцирует его эффект и увеличивает экскрецию железа.
Ослабляет эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.
При длительном применении хинолоны, кальция хлорид, салицилаты и глюкокортикостероиды снижают уровень аскорбиновой кислоты в плазме и ее содержание в организме.
Курение и этиловый спирт ускоряют метаболизм аскорбиновой кислоты и снижают ее содержание в организме.
Пищевые продукты содержащие огурцы, кабачки и петрушку ослабляют терапевтический эффект аскорбиновой кислоты.
Особые указания
Беременность и лактация. Аскорбиновая кислота проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко. Использование аскорбиновой кислоты в высоких дозах в период беременности и лактации может приводить к адаптации плода и ребенка к таким дозам аскорбиновой кислоты и затем приводить к развитию у новорожденных аскорбиновой болезни (цингоподобного состояния) как реакции отмены. Не рекомендуется превышать нормы физиологической потребности в аскорбиновой кислоте в период беременности (60-70 мг/сут) и лактации (80-90 мг/сут).
Использование с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении аскорбиновой кислоты пациентам с гипероксалурией и оксалатными конкрементами в почках (вследствие усиления экскреции оксалатов), у лиц с гемохроматозом (вследствие повышения абсорбции железа), талассемией, полицитемией, сидеробластной анемией и лимфопролиферативными заболеваниями.
Использование в высоких дозах. Использование аскорбиновой кислоты в дозах свыше 500 мг/сут может спровоцировать гемолитический криз у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточной анемией, привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности.
Использование у больных с сахарным диабетом. При длительном применении аскорбиновой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходимо мониторировать уровень глюкозы в крови.
Использование в онкологии. Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах у пациентов с быстропролиферирующими и широко диссеминированными опухолями может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у этой группы пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Использование аскорбиновой кислоты не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.
Влияние на лабораторные показатели. При лечении аскорбиновой кислотой могут искажаться результаты определения уровня глюкозы крови, билирубина, активности трансаминаз и ЛДГ.
Передозировка
Симптомы передозировки возникают при введении аскорбиновой кислоты в больших дозах или в течение продолжительного периода времени. Характерно развитие артериальной гипертензии, гипергликемии, глюкозурии, метаболического ацидоза, тромбоэмболические осложнения.
Меры помощи включают отмену препарата, симптоматическую терапию (контроль артериального давления, назначение антиагрегантов, инсулина, ощелачивающих средств). Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен.