Вольтарен 100 мг № 5 суппозитории

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства  

ВОЛЬТАРЕН 100, 50, 25

 

Торговое название

Вольтарен® 100, 50, 25

 

Международное непатентованное название 

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 25 мг, 50 мг или 100 мг

 

Состав 

1 суппозиторий содержит

активное вещество – диклофенак натрия 25 мг, 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: твердый жир (суппозиторная масса)

  

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. 

Уксусной кислоты производные. Диклофенак

Код АТХ М01А В05

 

Описание

Суппозитории от белого до желтоватого цвета, цилиндрической формы, с гладкой поверхностью и слабым запахом жира (для дозировки 25 мг)

Суппозитории от белого до желтоватого цвета, в форме торпеды, с гладкой поверхностью и слабым запахом жира (для дозировок 50 и 100 мг)

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения ректального суппозитория, содержащего 50 мг активного вещества, максимальная концентрация его в плазме достигается в среднем в пределах 1 часа и составляет 1,0 мкг/мл (3,33 мкмоль/л). У детей концентрации диклофенака в плазме крови при назначении эквивалентных доз препарата в суппозиториях (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.

Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.

Связывание с белками сыворотки крови  составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофе¬нака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты.  

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакодинамика

Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. 

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции. Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при

движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза.  Установлено, что Вольтарен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

 

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (только для ректальных суппозиториев 25 мг), анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания внесуставных мягких тканей

- острый приступ подагры

- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком

- приступы мигрени

- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)

- в качестве дополнительного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями (фарингит, тонзиллит, отит) 

 

Способ применения и дозы

Способ применения. Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника по 1 суппозиторию утром и вечером. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения активного вещества. 

Взрослые.   Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг.  При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня назначают Вольтарен перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополнительно применить Вольтарен в свечах в дозе до 100 мг. 

Детям и подросткам  от 6 до 14 лет назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0.5-2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 14 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

 

Побочные эффекты

Часто (≥1/100, <1/10)

- головная боль, головокружение

- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм

- задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия

- сыпь

Редко (≥1/10000, <1/1000)

- гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок)

- сонливость

- астма (включая диспноэ), бронхоспазм

- гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, перфорация), проктит

- гепатит, желтуха, нарушение функции печени

- крапивница

- отек

- повышение уровня трансаминаз

Очень редко (<1/10000)

- абсцесс в месте инъекции

- тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз

- ангионевротический отек (включая отек лица)

- дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства

парестезии, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт

- расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия

- звон в ушах, нарушение слуха

- сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит

- пневмонит

- колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит, геморрой

- фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность

- буллезный дерматит, экзема, различные виды эритем, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд

- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз 

 

Противопоказания

- язва желудка или кишечника

- повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата

- пациенты, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, обладающих способностью ингибировать простагландин-синтетазу.

- III триместр беременности и период лактации

- проктит, геморрой, ректальное кровотечение

- детский возраст до 6 лет 

 

Лекарственные взаимодействия

Вольтарен® может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. 

Мощные ингибиторы CYP2C9.  Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Диуретические и гипотензивные средства. Вольтарен®, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных средств (бетаблокаторы, ингибиторы АПФ).

НПВП и кортикостероиды. Одновременное системное применение НПВП и кортикостероидов может повышать частоту побочных реакций.

Антикоагулянты и противотромбоцитарные препараты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечения у пациентов, которые использовали одновременно диклофенак и эти препараты. Поэтому в случае такого объединения лекарственных средств рекомендуется внимательное и регулярное наблюдение за пациентами.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими средствами и не изменять их лечебного действия. Однако известны некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость смены дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака. По этой причине рекомендовано во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Колестипол и холистерамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холистерамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме. 

Метотрексат. Следует придерживаться осторожности при использовании НПВП меньше, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому препарат следует назначать в меньших дозах, чем те, которые назначались бы пациентам, не принимающим циклоспорин.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия.  В связи с этим следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Антибактериальные средства – производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, принимавших одновременно производные хинолона и НПВП. 

 

Особые указания

Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными и могут отмечаться в период лечения на фоне предупреждающих симптомов, либо при их отсутствии, либо у пациентов с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, применяющих Вольтарен®, развиваются эти осложнения, препарат необходимо отменить.

На протяжении терапии препаратом  необходимо внимательное медицинское наблюдение за пациентами с симптомами, указывающими на заболевание желудочно-кишечного тракта, или если в анамнезе есть данные о язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; за больными с язвенным колитом или болезнью Крона, а также за пациентами с нарушениями функции печени.

Для уменьшения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, Вольтарен®, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Для пациентов, получающих сопутствующую терапию ацетилсалициловой кислотой или другими лекарственными средствами, которые могут повышать риск развития побочных эффектов, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии защитными средствами (например, ингибиторами протонного насоса). У пациентов, получающих сопутствующую терапию системными кортикостероидами, может повыситься частота нежелательных гастроинтестинальных эффектов, а при совместном использовании с антикоагулянтами или противотромбоцитарными средствами существует риск возникновения кровотечения. Необходимо воздерживаться от совместного приема препарата Вольтарен®  с другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2. 

НПВП могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Вольтарен®  не рекомендуется для лечения послеоперационной боли во время операции аортокоронарного шунтирования.

Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечнососудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

В связи с применением НПВП, включая Вольтарен®, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен®  следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. 

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта, аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов необходима особая осторожность.

Как и при лечении другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. При длительной терапии препаратом Вольтарен® показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются признаки либо симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, высыпания и т.п.), Вольтарен® следует отменить. Гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность также необходима при назначении препарата Вольтарен® больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении препаратом Вольтарен® пациентов с нарушениями функции сердца или почек  (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), пациентов с гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, применяющих диуретические средства, а также больных, которые имеют значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения препарата как предупредительная мера рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек, как правило, восстанавливается до исходного уровня. 

При длительной терапии препаратом Вольтарен®, как и при использовании других НПВП, рекомендуется контролировать состояние периферической крови.

Вольтарен®, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гомеостаза необходим тщательный лабораторный контроль.

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или пациентов с низкой массой тела; им рекомендуется назначать Вольтарен® в минимальной эффективной дозе.

Вольтарен®, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных средств (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ). Поэтому пациентам, особенно пожилым, эту комбинацию необходимо назначать с осторожностью и периодическим контролем артериального давления. Пациенты должны иметь поступление жидкости в организм после начала и периодически во время сопутствуюшей терапии, особенно при назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ; необходимо контролировать функцию почек. Одновременное применение калий-сберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств этот показатель необходимо регулярно контролировать).

Беременность и лактация

В I и II триместрах беременности Вольтарен назначают только в случаях крайней необходимости и в минимальной эффективной дозе.  

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: типичной клинической картины, свойственной передозировке Вольтарена, не существует. 

Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорида, ламинированного полиэтиленом низкой плотности с внутренней стороны.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в складную картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

NOVARTIS PHARMA S.A.S.

Франция

 

Владелец регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ

Лихтштрассе 35

4056 Базель, Швейцария

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукта (товара)

г. Алматы, ул. Жамакаева, 155 А

тел. 8-800-080-0650  (бесплатный со всех стационарных телефонов по Республике Казахстан)

факс: (727) 244-26-51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com