Метоклопрамид 10 мг № 50 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________2011 г

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

Метоклопрамид

 

Торговое название

Метоклопрамид

 

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

 

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  метоклопрамида гидрохлорид 10 мг, 

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

 

Описание

Таблетки  белого цвета , круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "M" с одной стороны.

 

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта

Код АТС A03FA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание 

После приема внутрь метоклопрамида гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У пациентов с гастритом всасывание может изменяться. Биодоступность метоклопрамида гидрохлорида после приема внутрь составляет 80% ± 15%.

Действие лекарственного препарата наступает в течение 30 - 60 минут после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 - 30%), в основном с альбуминами.

Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Meтаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени.

Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорид у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Oколo 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов.

Остальное количество выводится с калом.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, Метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, Метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

 

Показания к применению

- гастроэзофагеальный рефлюкс

- рвота, тошнота различного генеза (в том числе связанные с приемом цитостатиков и лучевой терапией)

- атония, гипотония ЖКТ (в том числе послеоперационные)

 

Способ применения и дозы 

Лечение Метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка с первых дней терапии можно применять   Метоклопрамид в форме инъекций.

Гастроэзофагеальный рефлюкс

Взрослым внутрь, по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 минут перед каждым приемом пищи и перед сном, не более 4 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинической картины, но не более 12 недель.

Если симптомы, связанные с рефлюксом, появляются спорадически или в определенное время суток, Метоклопрамид следует принимать накануне ожидаемого появления симптомов в однократной дозе до 20 мг (2 таблетки). 

У пациентов (особенно пожилого возраста), которые очень чувствительны к лечению Метоклопрамидом, необходимо снизить разовую дозу лекарственного препарата дo 5 мг.

Нарушения функции желудка 

Внутрь по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 минут перед каждым приемом пищи и перед сном, в зависимости от полученных результатов лечения, в течение 2 – 8 недель.

Детям назначают с 15 лет и старше

с массой тела больше 59 кг внутрь по 10 мг (1 таблетка)   метоклопрамида 3 раза в сутки,

с массой тела 30 - 59 кг внутрь по 5 мг (1/2 таблетки) метоклопрамида 3 раза в сутки.

Продолжительность терапии определяет врач.

Дозирование при почечной и печеночной недостаточности

У пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин., начальная доза Метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы метоклопрамида не обязательна.
 

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

- беспокойство, сонливость, усталость, истощение 

Не очень часто (≥ 1/1000, < 1/100)

- тaхикардия или брадикардия

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

- бессонница, головные боли, головокружение, депрессия с суицидальными мыслями, нарушения зрения

- oтек языка или гортани

- тошнота, метеоризм, диарея

- недержание мочи или частые мочеиспускания

- миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея (наблюдаются примерно у 0,2% пациентов, получающих Метоклопрамид в дозе oт 30 дo 40 мг в сутки)

- токсическое влияние метоклопрамида на печень

Очень редко (< 1/10 000)

- замедленность двигательных функций (брадикинезия), тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей

- неусидчивость (акатизия), проходящая самостоятельно или после снижения дозы лекарственного продукта

- лакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция

- порфирия

- гипотензия, гипертензия 

- мeтгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта

В единичных случаях

- бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе

- сыпь, крапивница

- нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида
 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов из лекарственного препарата

-  кровотечение, непроходимость (любого генеза) и перфорация желудочно-кишечного тракта

- феохромоцитома (так как Метоклопрамид может вызвать гипертонический криз)

- эпилепсия, болезнь Паркинсона или одновременный прием антихолинергических средств и лекарственных препаратов, вызывающих экстрапирамидные нарушения, из-за риска усиления приступов судорог или экстрапирамидных расстройств

- заболевания ЦНС  с депрессией и суицидальными мыслями

- наследственная непереносимость лактозы, галактозы, дефицит лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

- глаукома

- стеноз привратника

- пролактинзависимые опухоли 

- I триместр беременности и период лактации 

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме с нейролептиками повышает риск развития экстрапирамидных симптомов. Антихолинэстеразные средства могут ослабить действие Метоклопрамида.  Антихолинергические лекарственные препараты и опиоиды снижают влияние Метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.

Метоклопрамид усиливает действие этанола, барбитуратов и лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, повышает  эффективность Н2 – гистаминоблокаторов. 

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами MAO (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов MAO. Метоклопрамид снижает всасывание некоторых лекарственных препаратов в желудке (например, циметидина, дигоксина); в то же время он увеличивает скорость и степень всасывания лекарственных препаратов в тонком кишечнике (диазепама, ампициллина, ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, тетрациклинов, леводопы, циклоспоринов и алкоголя).

 

Особые указания

Во время первых 24 - 48 часов лечения Метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в виде нарушений мышечного тонуса, дистонических движений, пароксизмальной дистонии, спастической кривошеи. Эти симптомы чаще всего возникают у детей и лиц моложе 30 лет, а также после применения Метоклопрамида для предупреждения рвоты, вызванной противоопухолевой химиотерапией. С осторожностью у больных с бронхиальной астмой, не рекомендуется прием алкоголем

При длительном лечении Метоклопрамидом могут появиться симптомы паркинсонизма. Эти симптомы проходят в течение 2 - 3 месяцев после отмены лекарственного продукта.

У пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, леченных Метоклопрамидом, могут появиться дискинезии, часто необратимые. Эти симптомы встречаются реже при непродолжительном лечении с применением меньших доз лекарственного продукта.

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения Метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия. Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью. Метоклопрамид повышает уровень пролактина, поэтому лекарственный препарат необходимо применять с большой осторожностью у пациентов с новообразованием молочной железы в анамнезе.

Применение в педиатрической практике

Нет достаточно клинических данных по применению у детей и подростков до 15 лет.

Беременность  и период лактации

Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случаи, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными  механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: в случае появления экстрапирамидных симптомов применяют антихолинергические, противопаркинсонические или антигистаминные лекарственные препараты с антихолинергическим эффектом. Симптоматическое лечение. Симптомы передозировки проходят обычно в течение 24 часов. В случае метгемоглобинемии вводят внутривенно метиленовый синий.

 

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Фармацевтический  завод «Польфарма» АО

 ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

 

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Казахстан

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, 

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона  7252 (561342)

Номер факса   7252 (561342)

Адрес электронной почты   standart@santo.kz