Бисептрим (сульфаметоксазол) 240мг/5мл суспензия 100мл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя  
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______20      г.

 № ______________

                       

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

Бисептрим®

 

Торговое название  

Бисептрим® 

 

Международное непатентованное название  

Нет

 

Лекарственная форма

Суспензия, 240 мг/5 мл

 

Состав   

5 мл суспензии  содержат

активные вещества:  сульфаметоксазол   200.0 мг                

                                      триметоприм            40.0 мг,

вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметилцеллюлоза натрия, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбитол 70%, полисорбат 80, ароматизатор банановый, ароматизатор ванильный, вода очищенная.

 

Описание 

Суспензия почти белого или желтовато-белого цвета с ароматным запахом.

                     

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его  производными. 

Код АТС  J01EE01 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; максимальная  концентрация в крови отмечается через 1-3 часа после приема и сохраняется в течение 7 часов. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, главным образом, в ацетилированной форме). Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. Период полураспада сульфаметоксазола составляет – 9 -11 часов, триметоприма – 10 -11 часов (у детей 5-8 часов).

Фармакодинамика 

Бисептрим - антимикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Комбинированный препарат, содержит ко-тримоксазол – смесь триметоприма и сульфаметоксазола (1:5).  Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Бисептрим активен в отношении  грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. К препарату устойчивы палочки (Mycobacteriaceae), вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.

 

Показания к применению

- уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея

- бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная 

  пневмония, бронхопневмония

- средний отит, синусит 

- менингит

- сепсис

- брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия 

- пиодермия, абсцесс и раневая инфекция

- остеомиелит (острый и  хронический)

- бруцеллез (острый)

 

Способ применения и дозы  

Препарат принимают внутрь, утром и вечером, после еды.

Детям в зависимости от возраста назначают:

- от 6 месяцев до 6 лет - 2 раза в день по 1 чайной ложке (5 мл);

- от 6 до 12 лет - 2 раза в день по 2 чайной ложки (10 мл); 

Взрослым и детям старше 12 лет – 2 раза по 2 десертные ложки (20 мл). При тяжелом течении инфекции 2 раза по 3 десертные  ложки (30 мл).

Рекомендуется содержимое флакона взбалтывать перед каждым употреблением.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач, в среднем, от 5 до 7 – 10 дней.

 

Побочные действия 

- отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе,

- стоматит, глоссит, панкреатит, псевдомембранозный колит, возможно 

  появление дисбактериоза и риска возникновения кандидозной инфекции

- головная боль, головокружение  

- анемия гемолитическая, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия

- гипопротромбинемия, метгемоглобинемия

- кристаллурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия

- кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, гиперемия коньюнктивы и склер, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, озноб, лихорадка; в единичных случаях, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические реакции, ангионевротический отек, аллергический миокардит, аллергический альвеолит, геморрагический васкулит, узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром

- расстройства сна, бессонница, асептический менингит, расстройство координации, периферическая невропатия, звон в ушах, движения, депрессия, апатия, атаксия, судороги, галлюцинации 

- артралгии, миалгии

- удушье, кашель, инфильтраты в легких

- гипокалиемия, гипонатриемия

- гепатит, острый некроз печени

- гипогликемия

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или к 

  другим компонентам препарата

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы 

- выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина 

  ниже 15 мл/мин)

- апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, лейкопения, агранулоцитоз 

- лечение стрептококковой ангины

- недоношенные, новорожденные и  дети до 6 месяцев жизни

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия  

Повышает активность метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата), пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.

Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC на 103% и Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала Q-T, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Диуретики (чаще тиазидные и у пожилых пациентов) повышают риск развития тромбоцитопении.

Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например,  варфарин).

Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины.

Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками). 

Бисептрим может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).

 

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед др. антибактериальными моно препаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

С осторожностью следует применять  детям раннего возраста. Больным с нарушением функции почек дозу надо уменьшить и контролировать концентрацию препарата в крови. 

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек, из-за повышения риска развития гиперкалиемии. 

Если в ходе лечения проявится кожная сыпь или другие интенсивные нежелательные симптомы, следует немедленно прекратить применение препарата.

Назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, отягощенным аллергическим анамнезом, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени и щитовидной железы, с тяжелыми заболеваниями сердца и крови. В этих случаях дозу препарата необходимо уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. 

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

 

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

 

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

У больных, принимающих ко-тримоксазол были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать  осторожность  при управлении  транспортным средством или потенциально опасными механизмами. 

 

Передозировка   

Симптомы - анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия. 

Лечение - промывание желудка, коррекция электролитных нарушений. При необходимости – гемодиализ. Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). 

 

Форма выпуска и упаковка  

По 100 мл во флаконы из стекломассы, укупоренные навинчиваемыми металлическими колпачками с контрольным кольцом.

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией на государственном и русском языках и дозировочной ложкой помещают в пачку из картона.

 

Условия  хранения  

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

2 года

По истечении срока годности препарат не применять. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, 

г. Шымкент,  ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342                                                        

 

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан                                                            

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, 

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона  7252 (561342)

Номер факса   7252 (561342)

Адрес электронной почты   standart@santo.kz