Офло (офлоксацин) 200 мг №10 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя Комитета 

Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения      
Республики Казахстан

от «____»______________200__г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому  применению

лекарственного средства 

ОФЛО

 

Торговое название

Офло

 

Международное непатентованное название

Офлоксацин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, 400 мг

 

Состав

Одна таблетка  содержит 

активное вещество – офлоксацин   200,0 мг или 400 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат натрия, магния стеарат, магния гидросиликат очищенный,  кремния диоксид коллоидный, 

состав оболочки: магния гидросиликат очищенный, 

краситель Опадрай II белый 33 G28707 (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин) - для таблеток 200,00 мг;

 

краситель Опадрай II желтый 33 G52517 (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин, железа оксид желтый) – для таблеток 400 мг.

 

Описание

Таблетки 200 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или желтовато-белого цвета в пленочной оболочке

Таблетки 400 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета в пленочной оболочке

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны.

КОД АТС  J01MA01

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь офлоксацин быстро и почти  полностью  всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 95 %). Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1-2 часа и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5,0 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание препарата, но не оказывает существенного влияния на его биодоступность, которая составляет практически 100 %. В печени метаболизируется  5 % офлоксацина.

Связывание с белками плазмы крови незначительное - около 25 %. Офлоксацин имеет большой объем распределения,  поэтому почти все количество введенного препарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокие концентрации  в органах,  тканях  и  жидкостях  организма  (легкие,  желчный  пузырь,  кожа, лор-органы, кости, мочеполовые органы, предстательная железа). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер,  выделяется  с  грудным молоком.

Период полувыведения офлоксацина составляет  6 - 7  часов. Около 80 -   90 % принятой дозы выводится, в основном, почками в неизмененном виде; около 4 % офлоксацина выводится с калом. 

Фармакодинамика 

Обладает бактерицидным действием, ингибируя жизненно важный фермент микробной клетки – ДНК-гиразу, нарушая тем самым биосинтез ДНК микроорганизмов.

Офло? влияет преимущественно на  грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. 

Высоко чувствительны к препарату: E.coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp.,  Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella  spp., Shigella sonnei, Yersinia spp.,  Vibrio spp., Neiseria gonorrhoeae, Neiseria  meningitidis, Haemophilis influenzae, Haemophilis ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Mycoplasma spp., быстрорастущие атипичные микобактерии, а также  бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы.

К Офло? умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Enterococci, Streptococcus spp. (в том числе пневмококки), Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы (в том числе большинство видов бактероидов, клостридий, актиномицетов, фузобактерий, энтерококков, метициллинорезистентных стафилококков, нокардий).

 

Показания к применению

-  инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой 

   инфекции)

-  инфекции ЛОР - органов

-  кольпит, аднексит, цервицит, эндометрит, параметрит, сальпингоофорит,  

   (в том числе вызванные гонококком, хламидиями)

-  инфекции почек,  мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры  

   (в том числе и гонококковой этиологии)

-  инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей  (за исключением 

   бактериального энтерита)

-  инфекции кожи, мягких тканей 

-  инфекции костей и суставов

-  септицемия

-  менингит

 

Способ применения и дозы

Дозы препарата подбираются индивидуально в зависимости от локализации  и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Средняя суточная доза Офло? для взрослых колеблется от  200 мг до 400 мг. Кратность применения 2 раза в день. Продолжительность курса лечения  составляет 7-10 дней. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Таблетки Офло? следует принимать до приема пищи целиком, не разжевывая, запивая их водой 

-  при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, кожи и мягких тканей Офло? назначают дважды в день по 200 мг. В случаях осложненной инфекции  дозу Офло? можно увеличить до 800 мг в сутки

-  при инфекционных заболеваниях почек и  мочевыводящих путей Офло? назначают  в дозе 200 мг 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания

-  у больных с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза  400 мг

-  при острой неосложненной гонорее возможен однократный прием  Офло?  в дозе 400 мг

-  у пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза – 200 мг, с последующим переходом на парентеральную форму по 100 мг внутривенно в сутки через день.

 

Побочные действия 

- головная боль, головокружение, депрессия, слабость, чувство беспокойст-

  ва, расстройство сна, возбуждение, тремор, психотические реакции 

- диплопия, нарушение световосприятия

- нарушение вкуса, обоняния, слуха 

- тахикардия, снижение АД, коллапс 

- тошнота, рвота,  диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, метеоризм

- временное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня 

  билирубина в плазме крови

- холестатическая желтуха

- псевдомембранозный колит

- кристаллурия

- лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения

- кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, бронхоспазм

- артралгии, миалгии, тендиниты, теносиновиты или разрывы сухожилия 

- гипогликемия (у больных сахарным диабетом)

- дисбактериоз, суперинфекция

Редко

- мышечные судороги, парестезии в конечностях, галлюцинации (эти 

  реакции требуют немедленной отмены препарата)

- острый интерстициальный нефрит и нарушение азотовыделительной 

  функции с некоторым повышением содержания мочевины и креатинина в 

  плазме крови

- гемолитическая и апластическая анемия, панцитопения

- ангионевротический отек, отек Квинке 

Очень редко 

- анафилактический  шок

 

 Противопоказания

- повышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и  

  других производных фторхинолона

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- эпилепсия

- поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом (после черепно-

  мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга)

- беременность, лактация

- детский  и подростковый возраст (до 18 лет)

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Офло? с препаратами железа, сукральфата или антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальций приводит к снижению всасывания офлоксацина (поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-4 часов)

При применении Офло? с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов

При одновременном назначении Офло? с глюкокортикоидами  повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых людей

При назначении Офло? с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов 

Одновременный прием с циметидином, пробеницидом, фуросемидом или метотрексатом приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови

При одновременном применении Офло?  с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой  крови

При одновременном назначении Офло? с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможно развитие гипогликемии или гипергликемии.

 

Особые указания 

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с приступами судорог в анамнезе, больным с сосудистыми заболеваниями мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями центральной нервной системы 

При возникновении во время или после лечения Офло? тяжелой и длительной диареи следует исключить псевдомембранозный колит, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме  крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов, поэтому дозы препарата подлежат коррекции 

У больных, предрасположенных к порфирии, возможно учащение приступов на фоне лечения Офло?

Пациентам, получающим Офло? , не следует назначать физиотерапевтические процедуры, связанные с УФ воздействием и подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи

Нельзя применять препарат свыше 4 недель.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с тем, что прием препарата Офло? может нарушать способность пациентов управлять автотранспортом, в период его применения следует воздерживаться от выполнения работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, рвота.

Лечение: промывание желудка, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, направленная на коррекцию изменений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. 

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 200 и  400 мг; 10 таблеток в блистер АЛ/ПВХ; 1 блистер  вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте,  при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель 

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»

(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс 

энд Фармасьютикалс Лтд.»)

Ворли, Мумбай 400 030, Индия