Анальгин 50% 2мл (метамизол) №10 ампулы

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской
и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»__________   20  г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

АНАЛЬГИН

 

 

Торговое название 

Анальгин

 

Международное непатентованное название 

Метамизол натрия

 

Лекарственная форма 

Раствор для инъекций 500 мг/мл 

 

Состав

1 мл раствора содержит 

активное вещество – метамизол натрия в пересчете на 100% вещество - 500 мг,

вспомогательное вещество – вода для инъекций. 

 

Описание

Прозрачная желтоватого цвета  жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны.

Код АТС  N02BB02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,9?15,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается.

Фармакодинамика 

Анальгин - средство нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2?, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.

 

Показания к применению 

- болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и   

  локализации  (головная боль, зубная, дисальгоменорея, невралгии, миалгии,  

  боль при остеоартрозе, артрите, травмах, ожогах, опоясывающем лишае,  

  опухолях, орхите, плевритах,  пневмонии, перикардитах, при заболеваниях 

   позвоночника  (люмбаго, ишиас,  остеохондроз 

- купирование боли при коликах печеночной, кишечной, почечной,  при инфаркте 

  легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты и тромбозе 

  магистральных сосудов (в составе комплексной терапии)
- лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических 

  заболеваниях (простатит), укусах насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы)

 

Способ применения и дозы 

Применяют внутримышечно и внутривенно (при сильной боли).

Взрослым и подросткам старше 15 лет разовая доза составляет 500-1000 мг (1-2 мл 50% раствора) 2-3 раза в день. Внутривенное введение в дозе превышающей 

1000 мг (2 мл) возможно только после тщательного уточнения показаний. Максимальная разовая доза 2000 мг (4 мл). Максимальная суточная доза – 2000-3000 мг (4-6 мл 50% раствора). Продолжительность применения препарата составляет не более 3-5 дней. Повторные курсы применения возможны не ранее чем через 1 месяц.

Детям вводят по 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% раствора). Суточную дозу устанавливают в зависимости от массы тела. При массе тела 5-8 кг суточная доза составляет 50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% раствора);
при массе 9-15 кг – 100-250 мг (0,2-0,5 мл 50% раствора);
при массе 16-23 кг – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% раствора);
при массе 24-30 кг – 200-500 мг (0,4-1,0 мл 50% раствора);
при массе 31-45 кг – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% раствора);
при массе 46-53 кг – 400-900 мг (0,8-1,8 мл 50% раствора).

Внутривенное введение следует проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен быть подогрет до 37-38°С.

Препарат предназначен для кратковременного использования.

Длительность лечения определяет лечащий врач.

 

Побочные действия 

- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

- гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности

- олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит
 - кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная  

  эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз 

  (синдром Лайелла), отек Квинке

- анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм

Возможно 

- образование инфильтрата в месте введения (при внутримышечном введении)

- тошнота, рвота, анорексия, боли в желудке, метеоризм, запоры

 Редко

 - парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

 

Противопоказания

- острая печеночная порфирия

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- повышенная чувствительность к анальгину и другим производным пиразолона (пропифеназону, фенилбутазону, феназон-содержащим средствам)

- угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения)

- тяжелые нарушения функции печени и/или почек

- приступы бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств 

- наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

- детский возраст до 3-х месяцев

- беременность, кормление грудью

 

 

Лекарственные взаимодействия

 При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

 Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином.

 Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами.

 Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и увеличивает их эффект.

 Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина.

 Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта.

 Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови.

 При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии.

 Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность.

 При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.

 

 Особые указания

 Длительное применение анальгина

 При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.

 Острая боль в животе

 Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.

 Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы

 Необходим тщательный контроль давления, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.

 Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое исчезает после отмены препарата.

 Агранулоцитоз

 В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.

 Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

 Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Передозировка 

 Возникает при уровне метаболитов анальгина более 20 мкг/мл в плазме крови. Симптомы: рвота, гипотермия, артериальная гипотония, сердцебиение, одышка, сонливость, спутанность сознания и бред, нарушение функции печени и почек, судороги.

 Лечение: отмена препарата. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение анальгина. Проводят поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует.

 

  Форма выпуска  и упаковка

По 1 или 2 мл в  ампулы из стекла марки НС-3 или УСП-1.

На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати 
быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для    

многокрасочной печати или  бумаги  офсетной, или этикетку самоклеящуюся.
По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором    

ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из 

бумаги для гофрирования. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги 

для многокрасочной печати или бумаги офсетной. 

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на 
 государственном и русском языках помещают в групповую тару. 

По 10 ампул в блистерной упаковке из пленки поливинилхлоридной вместе 

с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией 

по медицинскому применению на государственном и русском языках 

вкладывают в пачку из картона. 
 В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, 

 вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

 

Условия хранения 

Хранить в защищенном от света месте,  при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8-(10375177)744280.

 

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8-(10375177)744280, адрес электронной почты market@borimed.com