Анальгин 0,5 (метамизол) №10 таблетки

   УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской
и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______2010   г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

АНАЛЬГИН

 

 

Торговое название 

Анальгин

 

Международное непатентованное название 

Метамизол натрия

 

Лекарственная форма 

Таблетки 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метамизол натрия  500 мг,

     вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, сахар-рафинад,  

     кальция стеарат.

 

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, горьковатого вкуса, плоскоцилиндрические, с риской и  фаской

 

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Пиразолоны.

Код АТС  N02ВВ02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

 После приема внутрь абсорбируется быстро. В системный кровоток неизмененный анальгин не поступает, т.к. в стенке кишечника он полностью подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА), который с током крови поступает в печень, где деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). В крови обратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл и достигается через 20-40 мин после приема, максимальная концентрация достигается через 2 ч после приема. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,9?15,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их  полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается.

Фармакодинамика

Анальгин оказывает выраженное анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2?, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.

 

Показания к применению 

- болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите)

- заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом: люмбаго, ишиас, остеохондроз

- невралгии, миалгии

- боли при травмах, ожогах, опоясывающем лишае

- лихорадочный синдром при острых инфекционно-воспалительных, укусах насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы)

 

Способ применения и дозы 

Применяют внутрь после еды. 

Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 250-500 мг (½-1 таблетки) 2-3 раза в день. 

Максимальная разовая доза – 1000 мг (2 таблетки). 

Максимальная суточная доза – 3000 мг (6 таблеток).

Детям в возрасте 8-14 лет назначают в разовой дозе – 250 мг с кратностью приема 2-3 раза в сутки не более 3-х дней.

Детям до 8 лет анальгин в данной лекарственной форме не рекомендуют.

Детям и подросткам от 8 до 18 лет применять только по назначению врача.

 

Побочные действия 

- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

- гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности

- олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит

- кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке

- анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм

- тошнота, рвота, анарексия, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры

- парестезии, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к анальгину и другим производным пиразолона (пропифеназон, фенилбутазон, феназон-содержащие средства)

- острая печеночная порфирия

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитотоксическая или инфекционная нейтропения)

- тяжелые нарушения функции печени и/или почек

- анамнестические данные о приступах бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств, иных препаратов, подавляющих продукцию простагландинов

- наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

- беременность и период грудного вскармливания

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином (в связи с замедлением инактивации препарата).

Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами.

Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и, тем самым, увеличивает их эффект.

Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина вследствие вытеснения их из связи с белками крови.

Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта.

Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии.

Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность.

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.

Кофеин усиливает действие препарата.

 

Особые указания

Длительное применение анальгина

При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.

Острая боль в животе

Не рекомендуется применение анальгина при купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.

Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы

Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт ст, заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.

Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены препарата.

Агранулоцитоз

В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение анальгина у детей до 8 лет в данной лекарственной форме и  ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек.

Особенности влияния лекарственного средства  на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными  механизмами

Прием анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения препарата, но следует соблюдать осторожность при длительном его применении.

 

Передозировка 

Возникает при уровне метаболитов анальгина более 20 мкг/мл в плазме крови. Симптомы: рвота, гипотермия, артериальная гипотония, сердцебиение, одышка, сонливость, спутанность сознания и бред, нарушение функции печени и почек, судороги.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка,  прием активированного угля и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение анальгина. Проводят поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. Контурные упаковки 

вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в групповую 

упаковку. 

 

Условия хранения 

Хранить в сухом, защищённом от света, месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

5 лет 

Не использовать после истечения срока годности. 

 

Условия отпуска из аптек 

Без рецепта

 

Производитель

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан 

претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов»

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, 

тел/факс 8-(10375177) 75 17 77, факс 73 24 25

 Адрес электронной почты   pto@borimed.com