Амписид (ампициллин) 1,5 №1 порошок для приготовления раствора для инъекций с растворителем

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
 фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от «____»__________201__  г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

   АМПИСИД

 

Торговое название 

Амписид

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,75 г, 1,5 г в комплекте с растворителем – лидокаина гидрохлорид 0,5 % 1,8 мл, 3,5 мл

 

Состав

Один флакон содержит

активные вещества

ампициллин натрия* 

(эквивалентно ампициллину) 0.5315

(0.5000) 1.0630

(1.0000)

сульбактам натрия*

(эквивалентно сульбактаму) 0.2735

(0.2500) 0.5470

(0.5000)

Растворитель:

активное вещество

лидокаина гидрохлорида

0.0090 мг

0.0175 мг

вспомогательное вещество

вода для инъекций

 

Oписание

От белого до почти белого цвета свободно текучий порошок с характерным запахом. Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТХ  J01CR01
 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного или внутреннего введения  Амписида хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека. Проникновение через гемато-энцефалический барьер низкое, однако, оно улучшается при воспалении мозговых оболочек. После внутривенного или внутримышечного введения достигаются высокие концентрации  Амписида в крови; период полувыведения  обоих  веществ   составляет  примерно  один  час.  Большая часть  Амписида выводится  в  неизмененном виде с мочой.

Фармакодинамика

Амписид комбинированный препарат, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемых пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter).     Способность     сульбактама      натрия          предупреждать 

разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому  некоторые  чувствительные  штаммы   более   чувствительны  к  комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным     компонентом     препарата     является     ампициллин   – антибиотик   из    группы    полусинтетических    пенициллинов,    который  подобно        бензилпенициллину        действует       на        чувствительные  микроорганизмы  во  время  фазы  активного  размножения  путем  угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Амписид активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных  бактерий,  включая  Staphylococcus aureus и epidermidis 

(в том  числе пенициллинрезистентные и  некоторые 

метициллинрезистентные  штаммы);  Streptococcus   pneumoniae, 

Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том  числе  Bacteroides  fragilis 

и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus  spp. (индолположительные и индолотрицательные);          Enterobacter          spp., 

Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae.

 

Показания к применению

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит и эпиглоссит, бактериальные пневмонии

- инфекции мочевых путей и пиелонефрит

- внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и флегмоны малого таза

- бактериальная септицемия

- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов 

- гонококковые инфекции

- профилактика послеоперационного сепсиса.

 

Способ применения и дозы

Амписид можно вводить внутривенно или внутримышечно. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют    в    0,5%    растворе    лидокаина    (ампула    с    растворителем прилагается). Чтобы убедиться в том, что препарат полностью растворился, следует подождать исчезновения образующейся пены и оценить визуально полноту растворения. При внутримышечном введении Амписид следует вводить глубоко в мышцу. 

Для внутривенного введения разовую дозу растворяют в 100-200мл изотонического раствора натрия хлорида или 5%-10% раствора глюкозы.

Вводят капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Для струйного  введения разовую дозу препарата растворяют в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Дозировка. 

Обычно доза Амписида варьирует от 1,5 г/сут до 12 г/сут в несколько приемов каждые 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 4 г. При менее  тяжелых инфекциях препарат можно применять каждые 12 часов.

Частота назначения и дозировка препарата  зависят  от  тяжести  заболевания 

и функции почек пациента. Лечение обычно продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических   признаков.   Длительность  курса  терапии  составляет  5-14  

дней, однако в более тяжелых случаях она может быть увеличена или дополнительно назначен ампициллин. Для профилактики хирургических инфекций    1,5-3 г    Амписида    следует    ввести    во   время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Дозу можно     вводить    повторно     каждые     6-8     часов;    при    большинстве 

хирургических вмешательств применение препарата обычно прекращают через   24   часа   после   операции,  если  не  показано  введение  сульбактам  

натрий/     ампициллин      натрий    с    лечебной    целью.      Для     лечения  

неосложненной гонореи  Амписид можно  ввести  однократно в дозе 1,5 г. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме  следует  одновременно  назначать  пробенецид в дозе 1,0 г внутрь.

Применение у детей, грудных детей и новорожденных

При лечении большинства инфекций у новорожденных и детей доза Амписида составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина).

У  детей,  грудных  детей  и новорожденных препарат обычно вводят каждые 

6-8 часов в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

У новорожденных в первую неделю жизни (особенно недоношенных) препарат рекомендуется назначать в дозе 75 мг/кг в сутки раздельными  дозами с интервалом 12 часов.

Применение у больных с нарушением функцией почек.

У больных с выраженной почечной нелостаточностью (клиренс       креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина       нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций      в плазме не меняется. Таким больным Амписид следует вводить реже в соответствии с обычной практикой применения     ампициллина.

Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно.

 

Побочные действия

- после внутривенного введения может развиться флебит или гиперемия в месте введения препарата, боль в месте инъекции

- анафилактический шок, сыпь, зуд и другие кожные реакции; очень редко встречались синдром Стивенса-Джонсона, некролиз эпидермиса и полиморфная эритема

- тошнота, рвота, диарея и псевдомембранозный колит, нарушение     функции печени и желтуха

- анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения. Эти изменения, отражающие повышенную чувствительность к препарату, были обратимыми и исчезали после                            прекращения лечения

- преходящее повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (ACT) аминотрансфераз, гипербилирубинемия

Очень редко 

- интерстициальный нефрит 

- судороги

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ампициллину, сульбактаму, к другим бета-лактамным антибиотикам и лидокаину

- инфекционный мононуклеоз

- лимфолейкоз

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол: у больных подагрой, получающих аллопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышатся риск развития кожных реакций.

Антибиотики из группы аминогликозидов: смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее, чем 1час.

Антикоагулянты: пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим действием   (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины): следует избегать одновременного примененения.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген: сообщалось о     случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной    беременности. Поэтому пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы       предохранения от беременности.

Метотрексат: Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать. 

Пробенецид: Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Сульбактам совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако ампициллин и, следовательно, сульбактам/ампициллин менее устойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы;    его не следует смешивать с препаратами крови или белковыми   гидролизатами.

 

Особые указания

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. В случае развития   аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, глюкокортикостероидные гормоны внутривенно и принимают меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая,   при необходимости, интубацию.

При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 1500 мг сульбактама/ампициллина содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе     почек, печени и системы кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего недоношенных) и маленьких детей. 

Сообщалось о диарее, ассоциированной с Clostridium difficile, возникшей при использовании почти всех антибактериальных агентов, включая Сульбактама натриевую соль и Ампициллина натриевую соль, что может привести как к легкой диарее, так и к фатальному колиту. Лечение антибактериальными агентами меняет нормальную флору толстой кишки, приводя к быстрому росту C. difficile

C. difficile производит токсины A и B, содействующие развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Гипертоксин, вырабатывающий штаммы C. Difficile, вызывает увеличение числа случаев заболеваемости и смертности, так как данные инфекции могут быть невосприимчивы к антимикробной терапии, и может понадобиться колэктомия. Диарея может наблюдаться у всех пациентов, страдающих от диареи после приема антибиотиков. Необходим тщательный медицинский контроль, так как сообщалось о случаях диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, которая может возникнуть через 2 месяца после приема антибактериальных агентов. 

В случае подозрения или подтверждения факта диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, текущее использование антибиотиков, не направленных на лечение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, подлежит прекращению. По клиническим показаниям следует начать введение соответствующей жидкости и электролита, добавление протеинов, лечение антибиотиками C. Difficile, также требуется проведение хирургической оценки.  

Влияние на лабораторные показатели

Неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение      ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол-         глюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Беременность и лактация

При необходимости применения при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Особенности влияния препарата на способность управлять       транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

 

 

Передозировка

Симптомы: Следует учитывать,  что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинно-     мозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги. 

Лечение: Амписид  удаляются из системы крови с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.

 

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают во флакон типа I из бесцветного стекла, укупоренный серой резиновой пробкой и закатанный алюминиевым колпачком.

По 1.8 мл или 3.5 мл растворителя помещают в ампулу из бесцветного стекла типа I.

На каждый флакон и ампулу наклеивают этикетку из бумаги или текст этикетки наносят методом глубокой печати быстро закрепляющейся краской.

По 1 флакону и 1 ампуле помещают в картонную упаковку с разделительной перегородкой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Растворитель – 5 лет.

Не применять по истечении срока годности. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.» Енибосна - Стамбул, Турция.

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.» Енибосна - Стамбул, Турция.

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Казахстанское Представительство Компании  

« Асал Дыш Тиджарет Аноним  Ширкети» в Республике Казахстан  

050009, г.Алматы, улица Шевченко/ угол улицы Радостовца 165Б/72Г, 

офис 908, тел/факс: 8 (727) 237-77-68,  Е-mail: baizhumin@inbox.ru