Амоксиклав (амоксициллин/клавулановая кислота) суспензия 312,5 мг/5 мл 100мл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета   контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "___" ___________ 200__ года

№ _________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства
Амоксиклав   

 

Торговое название 

Амоксиклав 

 

Международное непатентованное название 

Нет 

 

Лекарственная форма 

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 156,25 мг/5мл

и  312,5 мг/5мл

 

Состав

5 мл суспензии (1 мерная ложечка) содержат 

активные вещества: амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 

125 мг, клавулановая кислота в  виде калия клавуланата 31,25 мг (для дозировки  156,25 мг/5мл) или амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 250 мг,  клавулановая кислота в  виде калия клавуланата 62,5 мг (для дозировки 312,5 мг/5мл).

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметил-целлюлоза , камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, земляничный ароматизатор (для  дозировки 156,25мг/5 мл), ароматизатор «дикая вишня» (для  дозировки 312,5мг/5 мл), натрия бензоат, натрия сахарин, маннитол

 

Описание

Кристаллический порошок от белого до желто-белого цвета.

Приготовленная суспензия – однородная суспензия от почти  белого до желтого цвета. 

 

Фармакотерапевтическая группа 

Противомикробные препараты для системного применения. Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТС J01CR02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Комбинация  амоксициллина и клавулановой кислоты не изменяет фармакокинетику индивидуальных компонентов. 

Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь; пища не оказывает влияния на степень абсорбции. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема. 

Приблизительно 17–20% амоксициллина и 22–30% клавулановой кислоты связываются с белками плазмы. 

Амоксициллин и клавулановая легко проникают в большинство тканей и жидкостей организма (легкие, ткани среднего уха, секрет нижних синусов, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники), а в мозг и спинно-мозговую жидкость - только при  воспалении мозговых оболочек. Высокие концентрации в тканях организма создаются спустя 1 час после достижения максимальных сывороточных концентраций. Оба компонента легко проходят через плаценту. В низких концентрациях оба компонента переходят также в грудное молоко. Амоксициллин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, клавулановая кислота подвергается активному метаболизму и выводится в основном с мочой и частично с фекалиями и выдыхаемым воздухом.

Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.3 часа, а клавулановой кислоты – 0.8-1.2 часа. 

Фармакодинамика 

Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина, антибиотика из группы пенициллинов с широким спектром бактерицидной активности, и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора ?-лактамазы, образующего стабильный неактивный комплекс с данным ферментом и таким образом защищающего амоксициллин от распада.

Как и другие полусинтетические пенициллины, амоксициллин угнетает синтез клеточной стенки. Тип действия – бактерицидный. 

Амоксиклав обладает широким спектром активности. Он активен в отношении амоксициллин-чувствительных микроорганизмов, а также следующих устойчивых, продуцирующих ?-лактамазы бактерий:

- Грам-положительные аэробы (S.pneumonia, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, S.aureus, S.epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.),

- Грам-отрицательные аэробы (H.influenzae, Moraxella catarrhalis, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida),

- Анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomices israelli).

 

Показания к применению 

- инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзилофарингит, перитонзиллярный абсцесс)

- инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония)

- инфекции мочевыводящих путей 

- сальпингит, сальпинго-оофорит, эндометрит, пельвиоперитонит

- инфекции костей и суставов 

- инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, инфицированные раны)

- инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит)

- заболевания передающиеся половым путем (шанкроид, гонорея) 

- одонтогенные инфекции (периодонтит)

- инфекции брюшной полости, послеоперационные осложнения в брюшной полости. 
 

Способ применения и дозы
Дозы рассчитываются с учетом содержания амоксициллина/кислоты клавулановой. При выборе дозы препарата Амоксиклав^® для лечения отдельных инфекций следует учитывать:
-       чувствительность возбудителя к антибиотику
-       степень тяжести и локализацию инфекции
-       возраст, вес и функцию почек пациента, как показано ниже.
Необходимо также учитывать другие способы применения препарата Амоксиклав^®, например, использовать более высокие дозы амоксициллина и/или назначать амоксициллин и кислоту клавулановую в различных соотношениях.  
Суспензию следует принимать перорально перед приемом пищи, чтобы уменьшить возможные желудочно-кишечные нарушения и увеличить всасывание амоксициллина/ кислоты клавулановой.
Для детей весом менее 40 кг, максимальная суточная доза препарата  Амоксиклав^® составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг кислоты клавулановой. Следует учитывать,  что при необходимости применения более высокой суточной дозы амоксициллина, рекомендуется принимать другие формы препарата Амоксиклав^® с более высокой дозой, чтобы избежать применения излишне высокой суточной дозы кислоты клавулановой.
Продолжительность лечения зависит от реакции пациента. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного периода лечения. Максимальное время терапии не должно превышать 14 дней (информация, касающаяся продолжительности лечения представлена в разделе Особые указания).
Дети весом более 40 кг
Детям амоксициллин/кислоту клавулановую можно назначить в виде суспензии или таблеток.
Обычно суспензия не назначается детям весом более 40 кг, данной группе пациентов рекомендуется назначать препарат в таблетках.
Дети весом менее 40 кг
Дозировка от 20мг/5мг/кг в сутки до 60мг/15мг/кг в сутки (максимальная доза, назначается в тяжелых случаях), разделенная на три приема.
Отсутствуют клинические данные применения препарата Амоксиклав^®
156,25 мг/5 свыше 40 мг/10 мг/кг/сут у детей младше 2 лет.
Детям в возрасте 6 лет и младше предпочтительно давать суспензию.
У детей точные дозы рассчитываются на основании массы тела.
Прилагается дозатор (дозировочная пипетка) для дозировки суспензии.
Таблица выбора разовой дозы препарата Амоксиклав^® 156,25 мг/5 мл в зависимости от массы тела

Масса тела (кг)	Суточная доза амоксициллина
	20 мг/кг/сут	40 мг/кг/сут	60 мг/кг/сут
2	по 0,5 мл 3 раза в сутки	1,0 мл 3 раза в сутки	1,6 мл 3 раза в сутки
3	по 0,8 мл 3 раза в сутки	1,6 мл 3 раза в сутки	2,4 мл 3 раза в сутки
4	по 1,1 мл 3 раза в сутки	2,1 мл 3 раза в сутки	3,2 мл 3 раза в сутки
5	по 1,3 мл 3 раза в сутки	2,7 мл 3 раза в сутки	4 мл 3 раза в сутки
6	по 1,6 мл 3 раза в сутки	3,2 мл 3 раза в сутки	4,8 мл 3 раза в сутки
7	по 1,9 мл 3 раза в сутки	3,7 мл 3 раза в сутки	-
8	по 2,1 мл 3 раза в сутки	4,3 мл 3 раза в сутки	-
9	по 2,4 мл 3 раза в сутки	4,8 мл 3 раза в сутки	-
10	по 2,7 мл 3 раза в сутки	5,3 мл 3 раза в сутки	-
11	по 3,0 мл 3 раза в сутки	-	-
12	по 3,2 мл 3 раза в сутки	-	-
13	по 3,5 мл 3 раза в сутки	-	-
14	по 3,7 мл 3 раза в сутки	-	-
15	по 4,0 мл 3 раза в сутки	-	-
16	по 4,3 мл 3 раза в сутки	-	-
17	по 4,5 мл 3 раза в сутки	-	-
18	по 4,8 мл 3 раза в сутки	-	-
19	по 5,1 мл 3 раза в сутки	-	-

 
Таблица выбора разовой дозы препарата Амоксиклав^® 312.5 мг/5мл в зависимости от массы тела

Масса тела (кг)	Суточная доза амоксициллина
	20 мг/кг/сут	40 мг/кг/сут	60 мг/кг/сут
19	по 2,5 мл 3 раза в сутки	5,0 мл 3 раза в сутки	7,6 мл 3 раза в сутки
20	по 2,7 мл 3 раза в сутки	-	-
25	по 3,3 мл 3 раза в сутки	-	-
30	по 4,0 мл 3 раза в сутки	-	-
35	по 4,7 мл 3 раза в сутки	-	-
40	по 5,3 мл 3 раза в сутки	-	-

Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы не требуется.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы основывается на максимально рекомендованной дозе амоксициллина.
Не требуется коррекция дозы при назначении препарата пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) более 0.5мл/сек (30 мл/мин).
Дети весом менее 40кг

Клиренс креатинина: 0.17-0.5 мл/сек. (10-30мл/мин)	15мг/3.75мг/кг (1.2 мл) два раза в сутки (максимальная доза: 500мг/125мг (20 мл) два раза в сутки)
Клиренс креатинина < 0.17 мл/сек (10мл/мин)	15мг/3.75мг/кг (1.2 мл) один раз в сутки (максимальная доза: 500мг/125мг (20 мл))
Гемодиализ	15мг/3.75мг/кг (1.2 мл)  один раз в сутки каждый день. Перед гемодиализом 15мг/3.75мг/кг (1.2 мл). Для восстановления  уровня препарата, 15мг/3.75мг/кг (1.2 мл) необходимо принять после сеанса гемодиализа.

Печеночная недостаточность
Применять с осторожностью. Необходимо регулярно проверять функции печени.
Способ приготовления суспензии
Амоксиклав суспензия 156,25 мг/5 мл: необходимо хорошо встряхнуть флакон с порошком, для разрыхления порошка, добавить 86 мл воды (сначала на 2/3 и затем до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая.
Амоксиклав суспензия 312,5 мг/5 мл: хорошо встряхнуть флакон с порошком, для разрыхления порошка, добавить 85 мл воды (сначала на 2/3 и затем до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая.
Перед употреблением содержимое флакона необходимо взбалтывать.
 

Побочные действия

- гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или любому вспомогательному компоненту препарата

- аллергическая реакция в анамнезе к антибиотикам из группы пенициллинов и цефалоспоринов

- холестатическая желтуха, гепатит, тяжелые нарушения функции печени

- лимфолейкоз

- инфекционный мононуклеоз

- детский возраст до 3-х месяцев

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное назначение Амоксиклава и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.

Амоксиклав  физически и химически не совместим с аминогликозидами.

Пробенецид замедляет выведение амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию. 

Комбинация с рифампицином антагонистична.  

Амоксиклав может снизить эффективность оральных контрацепривов.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Не рекомендуется одновременное назначение с макролидами, хлорамфениколом, тетрациклинами и сульфаниламидами. Данная комбинация снижает эффективность амоксициллина.  

В некоторых случаях препарат может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении оральных антикоагулянтов и Амоксиклава.

Одновременное применение с аллопуринолом  может увеличить риск возникновения кожной сыпи.

Следует избегать смешивания с растворами, содержащими глюкозу, декстран или бикарбонат, а также с кровью, белковыми или липидными препаратами.

 

Особые указания

При длительном примении Амоксиклава рекомендуется периодически проверять функции почек, печени и кроветворной системы. Нарушения работы почек оказывают влияние на фармакокинетические свойства, как амоксициллина, так и клавулановой кислоты. При клиренсе креатинина менее 30мл/мин дозу препарата необходимо снизить  в зависимости от тяжести нарушения и массы тела пациента.

Амоксиклав следует применять с осторожностью  у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой  в анамнезе. 

У больных с повреждением  печени следует периодически контролировать функцию печени. 

Не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов  с тяжелыми желудочно-кишечными растройствами, сопровождающимися рвотой и /или диареей, поскольку в данной ситуации  нельзя гарантировать адекватную абсорбцию препарата. У пациентов, страдающих стойкой тяжелой диареей,   при  применении Амоксиклава, может развиться псевдомембранозный колит как в легкой,  так и в тяжелой, угрожающей жизни больного форме.

При возникновении суперинфекции, вызванной резистентными к данному препарату бактериями и грибками, следует прекратить лечение и провести заместительную или поддерживающую терапию. 

Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного возникновения кристаллурии.

Влияние на результаты лабораторных тестов

При использовании реактива Бенедикта Амоксиклав вызывает ложно-положительную реакцию на глюкозу в моче и положительный тест Кумбса. Рекомендуется проводить тест на глюкозу с помощью ферментативных глюкозо-оксидазных реакций.

При применении Амоксиклава у беременных женщин возможно преходящее снижение  концентрации общего количества конъюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, конъюгированного эстриона, эстрадиола  в плазме.

Беременность и лактация

Данные о тератогенном эффекте отсутствуют. Безопасность применения Амоксиклава при беременности и во время грудного вскармливания  не установлена. Амоксиклав может применяться при беременности если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный  риск для плода. Следовые количества препарата могут проникать  в грудное молоко. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

В редких случаях Амоксиклав может вызвать такие нежелательные реакции , как спутанность сознания, головокружение, судороги. При возникновениии каких либо неблагоприятных реакций  следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами. 

 

Передозировка

Симптомы: диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея), возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях судороги. Лечение симптоматическое: промывание желудка, применение активированного угля. Амоксиклав можно удалить из организма с помощью гемодиализа.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 25 г порошка препарата помещают во флаконы прозрачного стекла вместимостью 100 мл, укупоренные завинчивающимися полиэтиленовыми крышками с контролем первого вскрытия.  

Флакон вместе с мерной ложкой и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 

 

Условия хранения

Хранить при температуре  не выше 25оС в сухом месте. Готовую суспензию хранить при температуре от 2 до 8  ?С в плотно закрытом флаконе. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года. Готовую суспензию хранить не более 7 дней.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

Лек  Фармасьютикалс д.д.  Персонали 47,SI-2391 Превалье, Словения. 

  

Владелец регистрационного удостоверения

Лек  Фармасьютикалс д.д., Словения

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей  по качеству продукции 

Филиал Новартис ФармаСервисез АГ  в Республике Казахстан

г. Алматы, ул. Жамакаева 155 А, 

Номер телефона - 258-12-94, Номер факса -  250-64-63

Адрес электронной почты : novartis.net