Амитриптилин 25мг № 50 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета  

контроля медицинской и   

фармацевтической  деятельности                     

 Министерства Здравоохранения

 Республики Казахстан

 от «_____»____________201_г.

 №  ___________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

Амитриптилин

 

Торговое название

 Амитриптилин 

 

Международное непатентованное название

 Амитриптилин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амитриптилин 25 мг (в виде амитриптилина гидрохлорида 0,0283 г),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный ангидрид

состав оболочки: сепифильм 3048 желтый (гидроксипропилметилцеллюлоза,  целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый Е 104), силиконовая противопенная эмульсия SE-2, макрогол 6000

 

Описание 

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью

 

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов

Код ATХ N06AA09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амитриптилин почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 4-8 часов, около 95% связывается с белками плазмы. Он метаболизируется в основном до дезметиламитриптилина (нортриптилина – основного активного метаболита). Биологический период полувыведения колеблется от 10 до 28 часов, у нортриптилина – от 16 до 80 часов. У пожилых пациентов отмечается предрасположенность к более высоким концентрациям в плазме и более длительному периоду полувыведения, чем у молодых. Амитриптилин выводится преимущественно через почки в виде нескольких метаболитов, как свободных, так и конъюгированных, менее 5% выводится в неизменном виде. Некоторое количество препарата выводится с калом. 

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, а также поступает в материнское молоко. 
 

Фармакодинамика

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы  неизбирательных  ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным  тимолептическим  и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия  амитриптилина  связан с угнетением  обратного  нейронального захвата  катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в центральной нервной системе. Амитриптилин является  антагонистом мускаринохолинергических рецепторов в центральной нервной системе и на периферии, обладает антигистаминным (Н1) и a1–адренолитическим свойствами. Следовательно, вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действия. Способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря, увеличению емкости и напротив повышает тонус сфинктера мочевого пузыря. Это объясняет его эффективность при лечении энуреза.

 

 Показания к применению

- депрессивные фазы  легкой, средней и высокой степени тяжести с психотическими признаками или без таковых при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство

-  шизоаффективные расстройства депрессивного типа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечения нейролептическими средствами)

- депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивное расстройство, депрессивные расстройства, возникшие  как реакция на серьезный стресс или являющиеся проявлением расстройства адаптации

-  депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганический энурез  (т.е. первичный), не сопровождающийся  гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез (недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного кишечника

Также  применяется при длительном лечении боли в комплексной терапии.

 

Способ применения и дозы

Взрослым применяется строго по назначению врача, фактическая доза назначается каждому пациенту индивидуально. Начальная доза обычно составляет 25-50 мг, принимается перед сном, затем дозы постепенно увеличиваются в зависимости от переносимости в течение 5-6 дней до 150-200 мг ежедневно, максимальная часть дозы принимается перед сном. Если состояние пациента не улучшается во время второй недели терапии, доза увеличивается до  300 мг в день. Эта доза затем постепенно уменьшается по мере исчезновения симптомов депрессии, сниженные дозы в 50?100 мг в день принимаются обычно в течение 3-х месяцев.

У пациентов пожилого возраста или у пациентов при легких формах заболевания, в амбулаторных условиях,  уменьшенные дозы составляют 50-100 мг в день, 1 раз в сутки на ночь.

Терапевтический эффект обычно появляется через 7-10 дней после начала лечения. Если состояние пациента не улучшается даже в течение 3-х недель, то терапию амитриптилином можно рассматривать как неудачную. Наступление антидепрессивного действия может быть ускорено при совместном приеме амитриптилина с нортриптилином. В большинстве случаев лечение амитриптилином длительностью более 6-8 месяцев является неэффективным. Для предотвращения ожидаемой фазы периодической депрессии препараты лития являются более подходящими. С этой целью амитриптилин может назначаться только тем пациентам, которым литий противопоказан.

Для лечения хронической боли рекомендуемая ежедневная доза составляет 50-150 мг амитриптилина, разделенная на несколько разовых доз.

 

Побочные действия

-  симптомы гипомании или мании в первую неделю

- паралич аккомодации, нарушение зрения, повышение внутриглазного  давления, расширение зрачков после отмены лечения, маниакальный статус

- сухость во рту, запор, кишечная непроходимость

- задержка  мочеиспускания

- повышение температуры  тела 

  - головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, ажитация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога                    

- тахикардия, аритмия (экстрасистолия, предсердная и желудочковая тахикардия, вплоть до остановки сердца, нарушение проводимости), расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение  внутрижелудочковой проводимости), ухудшение существующей сердечной недостаточности, лабильность артериального давления, обморок 

- запоры, паралитическая непроходимость кишечника

- повышение или понижение АД

- ортостатическая гипотония

- тахикардия

- инфаркт миокарда, инсульт

- анорексия, стоматит, кариес, нарушения вкуса, потемнение  языка, тошнота, рвота, изжога, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая  желтуха, диарея

- увеличение размеров грудных желез у мужчин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменения либидо, потенции, отек яичек, расстройство менструального цикла, ползание «мурашек», парестезии, периферическая нейропатия, атаксия 

Редко 

- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе

- кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек

- агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура  и другие изменения крови

- выпадение волос

- увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении

- потливость, поллакиурия

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время  или после прекращения лечения амитриптилином.  Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, не ясен. 

- нарушение выделения антидиуретического гормона

- отек лица и языка

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата

- недавно перенесенный инфаркт

- нарушение сердечного ритма

- ишемическая болезнь сердца

- маниакальный психоз

- тяжелая печеночная недостаточность

- беременность и период лактации

- сердечная недостаточность

- острый инфаркт миокарда

- острая интоксикация препаратами, которые угнетают центральную нервную систему

- алкогольное отравление

- острый делирий

- глаукома

- паралитическая кишечная непроходимость (из-за антихолинергического эффекта амитриптилина)

- эпилепсия

- пилоростеноз 

- сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии  с другими антидепрессантами. 

При совместном применении с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная  непроходимость.

Амитриптилин потенцирует  гипертензивные эффекты  катехоламинов  и других  адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих  на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может  повысить эффективность некоторых антиаритмических препаратов (1-го и 2-го типа). Вещества, подщелачивающие мочу, и метилфенидат усиливают действие амитриптилина. 

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.

При одновременном применении с антикоагулянтами – производными  кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

При одновременном приеме с циметидином возможно повышение концентрации  в плазме  амитриптилина  с возможным развитием токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических  средств. 

Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами  ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Эстрогенсодержащие  пероральные  противозачаточные  средства  могут повышать  биодоступность  амитриптилина;  пимозид  и пробукол  могут усиливать  сердечные аритмии.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; при совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

 

Особые указания

Использование амитриптилина не рекомендуется при следующих состояниях: ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность,  гипертрофия предстательной железы, задержка мочеиспускания, любое состояние, связанное с тахикардией или нарушением сердечного ритма. 

Запрещается употребление алкогольных напитков во время приема амитриптилина!  

В период приема амитриптилина целесообразно периодически проводить обследование: измерение артериального давления, ЭКГ, общий анализ крови, функциональные пробы печени.

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сутки снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения  судорожных  припадков у больных,  которые предрасположены к этому  из-за возраста или травм.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, бронхиальной астмой, угнетением костномозгового кроветворения, гипертиреозом, шизофренией (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании  и других осложнений.

Пациенты  с депрессивной  фазой маниакально-депрессивного синдрома могут перейти  в маниакальную  стадию.

Суицидальные попытки/суицидальные мысли

Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общим клиническим опытом, риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления. 

Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться  те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами, а именно, пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем. 

Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться  под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида. У взрослых пациентов с психическими расстройствами возрастает риск суицидального поведения с антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет. 

Пациенты (и те, кто ухаживает за ними) должны быть предупреждены о необходимости контроля и возможном клиническом ухудшении, и при появлении суицидального поведения или мыслей, или необычных изменений в поведении немедленно обратиться к врачу. 

В связи с наличием в составе лактозы, препарат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время  приема амитриптилина запрещается вождение транспортных  средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной  концентрации внимания, а также приём алкоголя.

 

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка,  инфузия жидкости, в/в введение физостигмина 1-3 мг каждые ½-2 часа, физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией выраженной аритмией; симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, так как рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ  и форсированный  диурез малоэффективны.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку  из  пленки поливинилхлорид/алюминиевой пленки. По  5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках  помещают в картонную упаковку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25?С.

Хранить в недоступном  для детей  месте!

 

Срок хранения

4 года 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика

 

Владелец регистрационного удостоверения

ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: Qality.info@sanofi.com