Кларигет XL (кларитромицин) 500мг №5 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя          
Комитета контроля  медицинской и
фармацевтической деятельности
   Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________20   г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кларигет XL

 

 

Торговое название 

Кларигет XL

 

Международное непатентованное название 

Кларитромицин

 

Лекарственная форма 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кларитромицин    500 мг,

вспомогательные вещества - кислота лимонная безводная, натрия  альгинат, лактоза, повидон К-30, кислота стеариновая, магния стеарат, тальк очищенный.

Состав оболочки таблетки: опадри белый, гипромеллоза, триацетин, титана диоксид (Е 171).

 

Описание

Таблетки,  покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы, гладкие с обеих сторон. 

 

Фармакотерапевтическая группа 

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды.

Код АТС  J01FA09
 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Всасывание:

Кларигет XL таблетки, покрытые пленочной оболочкой,  обеспечивают пролонгированное высвобождение кларитромицина в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность кларитромицина составляет приблизительно 50%. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) кларитромицина составляет приблизительно 1 – 2 мкг/мл и достигается  через  5 - 6 часов после перорального приема препарата. Для  14-гидроксикларитромицина (метаболит кларитромицина) максимальная плазменная концентрация составляет приблизительно 0.6 мкг/мл и достигается спустя 6 часов после приема кларитромицина. При многократном приеме кумуляции или изменения характера метаболизма кларитромицина в организме человека не наблюдалось.   

Влияние пищи:

Одновременный прием пищи не оказывает влияния на степень образования 14-гидроксикларитромицина. Прием препарата натощак ассоциируется с 30% снижением AUC (площадь под кривой концентрация-время) кларитромицина в сравнении, когда препарат принимают во время еды. Следовательно, Кларигет XL следует принимать во время еды. 

Распределение:

Препарат и его метаболит хорошо проникают в ткани и их содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови. Связывание кларитромицина с белками плазмы крови у человека достигает в среднем 70%.

Метаболизм и выделение:

В значительной степени метаболизируется в печени и подвергается пресистемному метаболизму. Период полувыведения кларитромицина и его метаболита составляет приблизительно 5.3 часов и 7.7 часов, соответственно. Период полувыведения кларитромицина и его гидроксилированного метаболита увеличивается при приеме в больших дозах. С мочой выделяется около 40 % дозы кларитромицина,  с фекалиями  - около 30 %. 

Фармакодинамика

Кларигет XL является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов,  взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка, оказывает антибактериальное действие. 

Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) кларитромицина в два раза ниже МИК эритромицина. Основным метаболитом кларитромицина является 14-гидроксикларитромицин, который также обладает антибактериальной  активностью. Кларитромицин активен в отношении различных аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также  микобактерий.

Кларитромицин эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus,

Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae,

Legionella spp. (включая  Legionella pneumophila);

Анаэробы: Clostridium perfringes, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Propionibacterium acnes;

Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (состоящий из  Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare); 

Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum.

 

Показания к применению

-инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит, тонзиллит) 

-инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония)

-инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожистое воспаление)

-заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки ассоциированные Helicobacter pylori

 

Способ применения и дозы 

Кларигет XL  таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением, принимают во время еды, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая. 

Взрослым  и детям в возрасте cтарше 12 лет назначают внутрь по одной таблетке Кларигет XL  500 мг  один раз в день. При более тяжелой инфекции дозу увеличивают до 1000 мг один раз в день (до двух таблеток по 500 мг). 

Обычно курс лечения составляет от 5 до 14 дней.

Пациенты с нарушенной почечной функцией 

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) следует рассмотреть сокращение суточной дозировки на 50%.

 

Побочные действия 

-тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, псевдомембранозный колит

-гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха

-аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, в единичных случаях 

 анафилактический шок и синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)

-головная боль, головокружение, беспокойство, чувство тревоги, бессонница, тревожные сновидения, звон в ушах, потеря слуха, нарушение вкуса и обоняния, галлюцинации, психозы, депрессия, судороги, спутанность сознания, дезориентация, деперсонализация

-глоссит, стоматит, грибковое поражение слизистой рта, изменение цвета 

 языка и зубов, острый панкреатит 

-интерстициальный нефрит

-повышение креатинина крови

-миалгия

-транзиторное   повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТП,

 ЛДГ, билирубина

-гипогликемия

-лейкопения и тромбоцитопения

-удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия, трепетание и мерцание желудочков

 

Противопоказания  

-повышенная чувствительность к кларитромицину и к компонентам препарата или другим антибактериальным препаратам из группы макролидов

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин)

-совместный прием кларитромицина с астемизолом,  пимозидом, цизапридом, терфенадином, эрготамином или дигидроэрготамином

-совместный прием кларитромицина с ранитидин висмута цитратом у пациентов с  острой порфирией в анамнезе

-порфирия

-I триместр беременности, период лактации

-детский возраст до 12 лет

 

Лекарственные взаимодействия  

Одновременный прием Кларигета XL с препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, может приводить к увеличению их плазменной концентрации. 

Дигоксин: при одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке крови. Хинидин и дизопирамид: имеются сообщения о развитии трепетания и мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови и электрокардиограммы. 

Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ- КоА) редуктазы: как и другие антибиотики группы макролидов, кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (например, статинов). При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы описаны редкие случаи рабдомиолиза. 

Теофиллин и карбамазепин: при одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови. 

Оральные антикоагулянты: одновременный прием кларитромицина и оральных антикоагулянтов может привести к усилению действия последних.  Следует проводить контроль протромбинового времени у пациентов, одновременно получающих кларитромицин и оральные антикоагулянты.

Ритонавир: ритонавир при одновременном приеме с кларитромицином существенно увеличивает площадь под кривой концентрация-время (AUC), показатели плазменной концентрации (Cmax и Cmin) кларитромицина. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозировку кларитромицина более 1 г в сутки. 

Эфавиренз, невирапин, рифампицин и рифабутин: мощные индукторы цитохрома Р450 метаболической системы, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин и рифабутин могут усилить метаболизм кларитромицина, и тем самым уменьшить уровень концентрации кларитромицина в плазме крови. Поскольку микробиологическое действие кларитромицина и 14-OH-кларитромицина отлично в отношении различных бактерий, ожидаемый терапевтический эффект может быть ослаблен при одновременном приеме кларитромицина и индукторов цитохрома Р450.

Силденафил, тадалафил и варденафил: каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы, которые частично метаболизируются цитохромом CYP3A и CYP3A, может подавляться при одновременном приеме с кларитромицином. Следует рассмотреть уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила  при совместном применении с кларитромицином. 

Триазолам: при одновременном приеме кларитромицина и триазолама сообщается о нарушениях со стороны центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость и судороги. Рекомендуется наблюдение за пациентами для своевременного выявления симптомов влияния препаратов на ЦНС.

Колхицин: при одновременном приеме кларитромицина и колхицина, ингибирование Pgp и/или CYP3A кларитромицином, может привести к усилению действия колхицина. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением для своевременного выявления клинических симптомов токсичности колхицина.

Итраконазол: кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Кларитромицин и итраконазол могут увеличить уровень плазменной концентрации друг друга. Пациенты, одновременно получающие кларитромицин и итраконазол, должны находиться под строгим наблюдением для выявления симптомов усиления действия препаратов. 

Зидовудин: при одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов наблюдалось снижение уровня плазменной концентрации зидовудина. Однако такого взаимодействия не наблюдалось у ВИЧ-инфицированных детей, принимающих кларитромицин одновременно с зидовудином.

 

Особые указания  

Длительное или повторное применение антибиотиков, включая кларитромицин  может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.

Случаи псевдомембранозного колита сообщаются при применении почти всех антибактериальных средств и по тяжести могут быть от легкой до       угрожающей жизни степени. Следовательно, важно принимать во внимание данный диагноз у пациентов с диареей, последовавшей     после приема антибактериального средства. В случае  установления  диагноза псевдомембранозного колита необходимо предпринять соответствующие терапевтические меры. 

Пациентам с нарушениями функции печени и почек препарат следует назначать с осторожностью.

Кларитромицин может усилить симптомы myasthenia gravis.

Беременность и лактация

Кларигет XL можно применять во время ІІ и ІІІ триместра беременности только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает потенциальный вред для матери и плода. 

Безопасность применения кларитромицина у кормящих женщин не изучена. Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком.  

Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или                        потенциально опасными механизмами.

Влияние препарата на выполнение работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции  не  установлено.

 

 

Передозировка 

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота и диарея.  

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 

 

Условия хранения 

Хранить      при температуре от  +15 ºС  до +30 ºС  в  сухом  и  защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Срок хранения 

2 года

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска 

По рецепту
 

Производитель

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан

29-30/27, К.И.А. 

Карачи -74900, 

Тел: +(92-21) 111 111 511 

Факс: +(92-21) 350 5792

www.getzpharma.com

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции: 

Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК

г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148

тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78