Аминазин 100мг (хлорпромазин) № 10 драже

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя  
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______201  г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства 

АМИНАЗИН®

 

Торговое название 

Аминазин®

 

Международное непатентованное название 

Хлорпромазин

 

Лекарственная форма

Драже 25 мг, 50 мг, 100 мг

 

Состав

Одно драже содержит 

активное  вещество - хлорпромазина гидрохлорид 25 мг, 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза (сахар), патока крахмальная, желатин, воск пчелиный, тальк, титана диоксид Е 171, масло подсолнечное, железа оксид красный Е 172 (для дозировок 50 мг и 100 мг).

 

Описание

Драже шарообразной формы белого цвета (для дозировки 25 мг). 

Драже шарообразной формы коричнево-розового цвета, на поверхности допускаются вкрапления более темного цвета (для дозировки 50 мг). 

Драже шарообразной формы коричневого цвета, на поверхности допускаются вкрапления более темного цвета (для дозировки 100 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинопропильной группой. Хлорпромазин

Код АТХ N05АА01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается не полностью. Максимальная концентрация хлорпромазина в плазме крови отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Более чем на 90% связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.
 

Фармакодинамика

Аминазин® (хлорпромазин) - антипсихотическое средство (нейролептик), из группы алифатических производных фенотиазина.

Оказывает антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Аминазина® связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и устраняет икоту. Также Аминазин® обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное α-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Обладает каталептогенным действием.

Аминазин® угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина® снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин® обладает местнораздражающим действием.

 

Показания к применению

- разные виды психомоторного возбуждения и психотических состояний у больных шизофренией, маниакальным возбуждением

- маниакально-депрессивный психоз

- психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей

- расстройства настроения при психопатии

- психотические расстройства у больных эпилепсией и органическими заболеваниями центральной нервной системы

- облегчение состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях

- упорная икота

- усиление действия анальгетиков при упорных болях

- заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.)

 

Способ применения и дозы

Драже Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг/сут 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности средних доз Аминазина®, дозу увеличивают до 700-1000 мг/сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сутки. При лечении большими дозами, суточную дозу делят на 4 части (последняя – перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.

Высшие дозы Аминазина® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.

Детям Аминазин® назначают в возрасте от 12 лет по 25 мг 1-3 раза в день. Детям с массой тела 90 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки.

 

Побочные действия

Часто

- сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор

- сонливость, головокружение

- аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек

Редко

- помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации

- холестатическая желтуха

- нарушение сердечного ритма (риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлинения интервала QТ), тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия

- повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз

- экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, нейролептическая депрессия, расстройства сна

- затруднение мочеиспускания, олигурия

- ангионевротический отек, отек лица, а также фотосенсибилизация кожи,  меланоз

Очень редко

- гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, импотенция, фригидность

- поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, судороги

 

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата

- угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии

- острые травмы мозга

- гемолитическая желтуха, цирроз печени, гепатит

- пиелонефрит, нарушения функции почек

- лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз

- тяжелые депрессии

- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения

- заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия

- заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений

- бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации

- закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления)

- гиперплазия предстательной железы

- микседема

- беременность, период грудного вскармливания

- детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы)

 

Лекарственные взаимодействия 

При одновременном применении Аминазина® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для обшей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания; нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие  гипертермии, с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО – увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При лечении Аминазином® следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Аминазин® может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.

Аминазин® усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении Аминазина® с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.

Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).

Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

 

Особые указания

Во избежание осложнений препарат следует применять только по назначению врача!

С осторожностью следует применять препарат при болезни Паркинсона, алкоголизме (риск развития гепатотоксических эффектов), раке молочной железы, эпилепсии, хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей), синдроме Рейе, кахексии, пожилом возрасте, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).

После применения препарата независимо от способа введения больные должны лежать 1,5-2 часа; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.

В период лечения нельзя применять алкоголь!

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка 

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания. 

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). 

Симптоматическое лечение: при аритмии - внутривенно фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. 

Для снятия экстрапирамидных расстройств (дискинезий, акинето-ригидных явлений, акатизий, гиперкинезов, тремора, вегетативных нарушений) применяют антипаркинсонические средства - тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл, 0,1% раствора подкожно). Для уменьшения нейролептической депрессии используют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы.

Необходим контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

Драже 25 мг, 50 мг, 100 мг.

По 10 драже помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель 

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика», Российская Федерация

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

 

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика», Российская Федерация

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ОАО «Валента Фармацевтика» в РК

Адрес: Республика Казахстан, 050009, г.Алматы, пр.Абая, уг. ул. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау», офис № 702

Телефон/факс 7 (727) 334-15-52

Электронный адрес: asia@valentapharm.com