Нитроминт (нитроглицерин) 10,0 аэрозоль

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»______________20   г.

 № ______________

  

                                         

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

НИТРОМИНТ®

 

Торговое название 

Нитроминт®

 

Международное непатентованное название    

Нет

 

Лекарственная форма     

Аэрозоль подъязычный дозированный 0.4мг/доза

 

Состав 

Один баллон содержит

активное вещество – 8.0 г 1% раствора  нитроглицерина в этаноле

вспомогательные вещества: пропиленгликоль. 

 

Описание

Бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор без осадка.

 

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты.

Код АТС      C01DA02

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается из полости рта и попадает в системный кровоток без предварительного прохождения через печень. Биодоступность составляет в среднем 39% и имеет значительную вариабельность у разных пациентов и при многократном введении одному пациенту. Действие нитроглицерина начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится около 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты.  После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и аккумулируется в стенках сосудов. Связывание с белками плазмы крови составляет 60%. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.

Фармакодинамика 

Нитроминт - органическое азотсодержащее соединение, которое расширяет просвет артерий и вен. Эффекты Нитроминта обусловлены его связыванием с так называемыми нитратными рецепторами, которые расположены на мембранах гладкомышечных клеток и индуцируют продукцию оксида азота и накопление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в клетке. Накопление цГМФ предотвращает проникновение ионов кальция в клетку и вызывает расслабление гладкомышечных клеток. Посткапиллярные емкостные сосуды, крупные артерии и особенно отделы коронарных сосудов, сохранившие способность реагировать на препарат, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистивные сосуды. Расширение системного кровеносного русла увеличивает объем венозной системы, вследствие чего снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), объем желудочка и давление наполнения. Все это снижает потребность миокарда в энергии и кислороде. Снижение давления наполнения улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев стенки желудочка, подвергающихся опасности ишемии, что улучшает регионарную подвижность стенки желудочка и увеличивает ударный объем. Расширение крупных артерий, отходящих от сердца, снижает сопротивление большого и малого кругов кровообращения. Нитроминт также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также сфинктеров. 

 

Показания к применению

- стенокардия (лечение острых приступов стенокардии и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой)

- адъювантная терапия в экстренных случаях при левожелудочковой недостаточности (сердечная астма), в том числе при инфаркте миокарда

- профилактика спазма коронарных артерий при коронарографии.

 

Способ применения  и дозы 

Один баллон (10 г) содержит  180 доз.

Одна доза аэрозоля содержит 0,4 мг нитроглицерина.

Для сублингвального применения.

Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. 

После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать  вертикально, распыляющей головкой вверх.

Аэрозоль следует распылять в полость рта, желательно под язык. Вдыхать аэрозоль нельзя, поэтому на время введения препарата необходимо задержать дыхание. При необходимости введения нескольких доз следует выдержать короткую паузу около 30 секунд между нажатиями на клапан.

Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.

При каждом нажатии на дозирующий клапан из баллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 0,4мг нитроглицерина  (1 доза) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии: 0,4-0,8мг (1-2 дозы) под язык, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя. При необходимости – повторное введение, но не более 3-х доз в течение 15 минут. 

Для предупреждения развития приступа стенокардии: 0,4мг  (1 доза) за 5-10 минут до физической нагрузки.

Острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких или без него и острый инфаркт миокарда: рекомендуемая доза - 0,4-1,2мг (1-3 дозы) при контроле состояния кровообращения (систолическое артериальное давление должно быть более 100мм рт.ст.). При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 минут.

Перед коронарографией: в целях профилактики рекомендуемая доза - 0,4-0,8 мг (1-2 дозы).

При применении препарата у пациентов пожилого возраста  коррекция режима дозирования не требуется.

В настоящее время нет данных о применении препарата в педиатрической практике.

 

Побочные действия

- головная боль (сразу после введения препарата из-за расширения сосудов) 

- из-за значительного снижения артериального давления усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты)

- возможно легкое кратковременное ощущение жжения в полости  рта

Редко: 

- тошнота, рвота, покраснение лица, аллергические кожные реакции 

- тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация

Иногда:

-  резкое снижение артериального давления и/или ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, головокружением и слабостью после введения первой дозы или первой повышенной дозы

- коллапс с брадиаритмией и потерей сознания

- реакции гиперчувствительности или эксфолиативный дерматит

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам

- острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс)

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление  ниже 90 мм рт.ст.)

- кардиогенный шок (если должное давление наполнения левого желудочка не обеспечивается внутриаортальной баллонной помпой или препаратами с положительным инотропным эффектом)

- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией

- левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения

- стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией

- констриктивный перикардит

- тампонада перикарда

- стеноз аортального или митрального отверстия

- первичная легочная гипертензия (этот риск особенно высок у пациентов с коронарными заболеваниями сердца)

- любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления. 

 

Лекарственные взаимодействия 

Совместное применение силденафила со средствами, вызывающими образование оксида азота, и нитратами противопоказано. Так как благодаря влиянию на процессы метаболизма оксида азота и цГМФ, силденафил может усиливать антигипертензивные эффекты Нитроминта. 

Одновременное применение Нитроминта со следующими препаратами требует особой осторожности:

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), нейролептики, трициклические антидепрессанты - могут усиливать антигипертензивный эффект Нитроминта

Нитроминт может усилиться эффект дигидроэрготамина и увеличить его уровень в сыворотке крови. 

Нитроминт может снижать эффективность гепарина. 

Пациентам, ранее принимавшим органические нитраты (динитрат или мононитрат изосорбита) может потребоваться повышение дозы Нитроминта.

 

Особые указания 

Особое внимание и тщательное наблюдение требуются при лечении пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии, а также повышению внутричерепного давления.

Необходима осторожность при применении препарата у пациентов с закрытоугольной формой глаукомы с высоким внутриглазным давлением или мигренью.

Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно отличаться. Это следует всегда учитывать при выборе дозировки. 

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. 

Во время применения препарата пациент должен исключить употребление алкоголя. 

Нитроминт усиливает выведение катехоламинов и ВМК (ванилилминдальной кислоты) с мочой. В составе препарата содержится алкоголь. Его применение может нанести вред пациентам с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими поражениями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. 

Нитроминт может изменять или усиливать эффекты других препаратов.

Применение в педиатрии

Нитроминт не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения в данной категории пациентов.

Беременность и лактация

Экскреция Нитроминта в грудное молоко не установлена. Применение препарата во время беременности и в период лактации требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В начале лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и от работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота, диарея.  При чрезмерно высоких дозах (более 20мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: В легких случаях - перевести пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях – проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение интоксикации и шока (восполнение ОЦК, введение норадреналина и/или дофамина и др.). Применение адреналина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.

2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора.

3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 г препарата (180 доз) помещают в алюминиевый баллон, снабженный дозирующим насосом с распылительной головкой. На баллон наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном  и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре от 15º С до 25º С, в защищенном от света и   источников тепла месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Препарат взрывоопасен и огнеопасен!

Хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения запрещается.

Бросать пустой баллон в огонь запрещается!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

 

Производитель

ОАО    ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС 

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38   ВЕНГРИЯ

Тел.: (36-1) 803-5555,   Факс: (36-1) 803-5529

 

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО  Фармацевтический Завод ЭГИС, Венгрия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК   ОАО Фармацевтический завод ЭГИС

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г  

тел: + 7 (727) 247 61 41,  + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 63 34,