Эсцита 20мг № 14 таблетки

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эсциталопрама оксалат 12,775 мг или 25,55 мг (эквивалентно эсциталопраму 10 мг и 20 мг соответственно)

вспомогательные вещества: коллидон VA 64 (коповидон), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), цел-люлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид. 

 

Фармакодинамика

ЭСЦИТА - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, ?1-, ?2-, ?-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама взаимосвязан с усилением серотонинергической активности в центральной нервной сис-теме (ЦНС) в результате подавления нейронного захвата серотонина (5-НТ). Эсциталопрам является высоко селективным ингибитором обратного захвата серотонина с минимальным влиянием на обратный нейронный захват норэпинефрина и допамина. В отношении ингибирования обратного захвата 5-НТ и ингибирования 5-НТ коэффициент полезного действия (КПД) нейронной сети эсциталопрам в 100 раз эффективнее, чем R-энантиомер. Эсциталопрам также не связывается или имеет очень слабую способность связываться с ионными каналами, включая Na+, K+. Cl-, Ca++ каналы. 

 

Показания к применению 

- основные депрессивные эпизоды любой степени тяжести

- панические расстройства с/без агорафобии

- беспокойные состояния, состояния тревоги, связанные с социальным статусом (социальная фобия)

- генерализованные состояния тревоги

- обсессивно-компульсивные нарушения.

 

Способ применения и дозы

Препарат назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

В отношении безопасности суточной дозы, превышающей 20 мг эсцита-лопрама, данные  отсутствуют. 

Основные депрессивные эпизоды:  препарат обычно назначают в дозе                   10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии:  в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальная тревога(социальная фобия):  препарат обычно назначают в дозе  10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента до-за может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Состояния тревоги, связанные с социальным статусом, относятся к заболеваниям хронического типа, и лечение препаратом в течение 12 недель рекомендуется для усиления ответной реакции.

Генерализованные состояния тревоги: начальная доза препарата 10 мг/сут.                В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Генерализованные состояния тревоги относятся к заболеваниям хронического типа, и лечение препаратом в течение 12 недель рекомендуется для усиления ответной реакции. В ходе лечения соотношение пользы и дозы препарата должны переоцениваться с регулярным интервалом.

Обсессивно-компульсивные нарушения: начальная доза препарата 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Обсессивно-компульсивные нарушения – заболевания хронического типа, поэтому лечение таких пациентов длится в течение достаточного периода до полного  излечения.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Назначается половина обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Изучение эффективности препарата у пациентов пожилого возраста с со-циальной фобией не проводилось.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести кор-рекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени препарат следует назначать с осторожностью.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая на-чальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При прекращении лечения препаратом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

 

Побочные действия

- тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры 

- бессонница или сонливость, головокружение, слабость 

- повышенная потливость, гипертермия

- снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин)

Редко: 

- нарушения вкусовых ощущений  

- рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени

- ортостатическая гипотензия 

- гипонатриемия

- недостаточная секреция АДГ, галакторея

- анафилактические реакции, ангионевротический отек

- кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура

- синуситы

- артралгии, миалгии, задержка мочи.

Возможны: 

- расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.

При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены - головокружение, головные боли и тошнота. Выражен-ность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

- одновременный прием ингибиторов МАО

-одновременный прием пимозида                                                                                                                     -беременность и период лактации     

-детский возраст до 18 лет                                                                                                       

 

Лекарственные взаимодействия 

При одновременном применении препарата ЭСЦИТА с:

- ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием эсциталопрама,  возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром;

- серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

ЭСЦИТА может снижать порог судорожной готовности; необходима осторожность при одновременном назначении препарата ЭСЦИТА и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности;

 - препаратами лития,  триптофаном,  может привести к  усилению их действия 

- с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови; в подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови;

-препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом); может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

С осторожностью следует назначать препарат ЭСЦИТА в высоких дозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.

Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

ЭСЦИТА может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

 

Особые указания

Препарат ЭСЦИТА нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Препарат может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО типа А (в т.ч. моклобемидом). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема ЭСЦИТА, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО. У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая ЭСЦИТА) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах. Следует отменить ЭСЦИТА в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного за-хвата серотонина, включая  ЭСЦИТА, необходимо отменить.  С осторожностью следует применять ЭСЦИТА у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния препарат ЭСЦИТА необходимо отменить. При лечении  ЭСЦИТА больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного забо-левания, сопровождающееся  депрессивными эпизодами.                                                                                                                            Использование СИОЗС в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае использования СИОЗС во время беременности их прием не должен резко прерываться.                                                                                               Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема ЭСЦИТА возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать ЭСЦИТА и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.                                              При приеме ЭСЦИТА возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови. Клинический опыт применения ЭСЦИТА в сочетании с электросудорож-ной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность. Не рекомендуется одновременное применение эсциталоп-рама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома. У больных, принимающих ЭСЦИТА и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять ЭСЦИТА одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. При этом следует немедленно отменить селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты и назначить симптоматическую терапию. Одновременное применение ЭСЦИТА и алкоголя не рекомендуется.                                                      

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потен-циально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.                                                                                                  Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.