Азопт 1% (бринзоламид) 5мл капли

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет  медицинского и
фармацевтического контроля 
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан»

от «___» _______ 20 _ г.

№ _________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование 

Азопт

 

Международное непатентованное название

Бринзоламид

 

Лекарственная форма, дозировка  

Капли глазные, суспензия 1 % 5 мл

 

Фармакотерапевтическая группа 

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Бринзоламид.

Код АТХ S01EС04

 

Показания к применению 

Препарат Азопт показан для снижения повышенного внутриглазного давления при

? глазной гипертензии,

? открытоугольной глаукоме

в качестве монотерапии у взрослых пациентов при отсутствии эффекта от бета-адреноблокаторов, или у взрослых пациентов, которым бета-адреноблокаторы противопоказаны, или в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов.

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

- повышенная чувствительность к сульфонамидам

- тяжелое нарушение функции почек 

- гиперхлоремический ацидоз

 

Необходимые меры предосторожности при применении

Препарат Азопт является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение происходит его системная абсорбция. При местном применении могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). Во время лечения пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах данных реакций. Необходим тщательный мониторинг кожных реакций. При наличии признаков серьезных реакций или гиперчувствительности, следует немедленно прекратить применение препарата Азопт.

 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Специфические исследования взаимодействия препарата Азопт с другими лекарственными средствами не проводились.

В клинических исследованиях препарат Азопт применялся одновременно с аналогами простагландинов и офтальмологическими препаратами тимолола без признаков неблагоприятного взаимодействия. Оценка взаимосвязи между препаратом Азопт и миотическими средствами или адренергическими агонистами не проводилась во время вспомогательного лечения глаукомы.

Препарат Азопт является ингибитором карбоангидразы и, несмотря на его местное применение, проникает в системный кровоток. Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. Необходимо учитывать возможность взаимодействия у пациентов, принимающих препарат Азопт.

Изоферменты цитохрома Р-450, ответственные за метаболизм, включают CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2С8 и CYP2С9. Предполагается, что препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, так как препарат выводится из организма главным образом через почки. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома P-450.

 

Специальные предупреждения

При пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы отмечалось нарушение кислотно-щелочного равновесия. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с риском нарушения функции почек из-за возможного риска развития метаболического ацидоза.

Применение бринзоламида не изучалось у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель) и у детей младше 1 недели. Пациенты со значительной незрелостью или аномалиями почечных канальцев должны получать бринзоламид только после тщательного анализа баланса риска и пользы из-за возможного риска метаболического ацидоза.

Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и (или) координации движений. Азопт абсорбируется системно, поэтому это может произойти при местном применении.

Сопутствующая терапия

Существует вероятность аддитивного воздействия на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, принимающих пероральный ингибитор карбоангидразы и препарат Азопт. Одновременное применение препарата Азопт и пероральных ингибиторов карбоангидразы не изучалось и не рекомендуется.

Азопт был главным образом проанализирован при одновременном применении с тимололом в качестве дополнительной терапии глаукомы. Кроме того, было изучено снижающее внутриглазное давление действие препарата Азопт в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина травопросту. Долгосрочные данные об использовании препарата Азопт в качестве дополнительной терапии к травопросту отсутствуют.

Опыт применения препарата Азопт в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой носит ограниченный характер. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и рекомендуется тщательный мониторинг внутриглазного давления (ВГД). Препарат Азопт не изучался у пациентов с узкоугольной глаукомой, поэтому его применение у этих пациентов не рекомендуется.

У пациентов с поврежденной роговицей не изучалось возможное воздействие бринзоламида на эндотелиальную функцию роговицы (особенно у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток). В частности, не изучалось применение препарата Азопт у пациентов, которые носят контактные линзы, и поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут повлиять на гидратацию роговицы и ношение контактных линз может увеличить риск поражения роговицы. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

Препарат Азопт содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.

Также сообщалось о том, что бензалкония хлорид может привести к развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. При длительном или частом применении препарата у пациентов с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Ношение контактных линз

Бензалкония хлорид, как известно, может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам следует сообщить о необходимости снять контактные линзы перед применением препарата Азопт, после чего нужно выждать 15 минут, прежде чем снова вставить контактные линзы.

Во время беременности или лактации

Беременность

Не рекомендуется применять препарат Азопт во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацепцию.

Кормление грудью

Нельзя исключать риск для новорожденных детей/младенцев грудного возраста. В соответствующих обстоятельствах необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом Азопт с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Исследования по оценке эффекта бринзоламида на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводились.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата Азопт у младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 17 лет не была установлена, вследствие этого не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Препарат Азопт оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Временная нечеткость зрения или другие расстройства зрения могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Если при применении препарата возникает нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать до восстановления зрения, прежде чем приступать к вождению автотранспорта или работе с механизмами.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования 

При использовании в качестве монотерапии или дополнительной терапии доза составляет одну каплю препарата Азопт в конъюнктивальный мешок пораженного глаза два раза в день. У некоторых пациентов может быть лучший ответ при дозе одна капля три раза в день.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность препарата Азопт у младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 17 лет не была установлена, вследствие этого не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов. 

Пациенты пожилого возраста

Пожилые пациенты не нуждаются в коррекции дозы.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Препарат Азопт не исследовался среди пациентов с нарушением функции печени и, следовательно, не рекомендуется для применения данной группой пациентов.

Не проводилось исследование применения препарата Азопт у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и его основные метаболиты выводятся преимущественно через почки, препарат Азопт противопоказан таким пациентам.

Метод и путь введения 

Только для применения в офтальмологии.

После закапывания препарата Азопт рекомендуется провести носослезную окклюзию или осторожно закрыть веки. Это может снизить системную абсорбцию вводимого в глаз лекарственного препарата и уменьшить тем самым развитие системных побочных эффектов.

Перед использованием необходимо хорошо встряхнуть флакон. После снятия колпачка, если фиксирующее кольцо для контроля первого вскрытия ослаблено, удалите его перед использованием препарата.

Для предотвращения загрязнения кончика пипетки флакона и суспензии не прикасайтесь кончиком пипетки к векам, окружающим тканям или другим поверхностям. После применения держите флакон плотно закрытым.

При замене другого офтальмологического препарата против глаукомы препаратом Азопт прекратите прием этого препарата и начните на следующий день прием препарата Азопт.

Если используется более чем один офтальмологический лекарственный препарат для местного применения, между их применением следует соблюдать интервал не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Длительность лечения 

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки 

Нет данных о передозировке у человека в результате случайного или преднамеренного проглатывания. 

В случае передозировки необходимо обеспечить надлежащее наблюдение и лечение пациента.

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть электролитный дисбаланс, развитие ацидотического состояния, также возможны нарушения со стороны центральной нервной системы. Следует контролировать уровни сывороточных электролитов (в основном калия) и уровни рН крови.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата 

В случае пропуска дозы, лечение должно быть продолжено со следующей запланированной дозы. Не следует превышать дозу препарата [одна капля в пораженный глаз три раза в день].

Указание на наличие риска симптомов отмены 

Не применимо.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Для разъяснения способа применения лекарственного препарата необходимо обратиться за консультацией к медицинскому работнику.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае 

Часто 

? нечеткость зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, гиперемия глаз

? дисгевзия

Нечасто 

? назофарингит, фарингит, синусит 

? снижение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов 

? депрессия, апатия, подавленное настроение, снижение либидо, кошмары, нервозность 

? двигательная дисфункция, амнезия, головокружение, парестезия, головная боль

? эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, отложения в глазах, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушение эпителия роговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек глаз, мейбомианит, блики, светобоязнь глаза, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, аномальные ощущения в глазах, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальная киста, гиперемия конъюнктивы, зуд век, выделения из глаз, образование корки на краях век, усиление слезотечения

? кардиореспираторный дистресс, брадикардия, сердцебиение

? одышка, носовое кровотечение, ротоглоточная боль, боль в глотке, раздражение горла, синдром кашля в верхних дыхательных путях, ринорея, чихание

? эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частые испражнения, желудочно-кишечные расстройства, гипестезия полости рта, парестезия полости рта, сухость во рту

? сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, стянутость кожи

? боли в спине, мышечные спазмы, боли в мышцах

? боли в проекции почек

? эректильная дисфункция

? боль, дискомфорт в груди, усталость, ненормальное самочувствие

? инородное тело в глазу

Редко 

? бессонница 

? нарушение памяти, сонливость

? отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипестезия глаза, периорбитальный отек, повышение внутриглазного давления, увеличение соотношения чашки зрительного нерва/диска

? тиннитус

? стенокардия, нерегулярный пульс

? гиперреактивность бронхов, заложенность верхних дыхательных путей, заложенность носовых пазух, заложенность носа, кашель, сухость в носу

? крапивница, алопеция, генерализованный зуд

? боль в груди, чувство нервозности, астения, раздражительность

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

? ринит

? повышенная чувствительность

? снижение аппетита

? тремор, гипестезия, агевзия

? заболевание роговицы, нарушение зрения, аллергия глаза, мадароз, заболевание век, эритема век

? вертиго

? бронхиальная астма

? аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений

? нарушение показателей функции печени

? синдром Стивенса-Джонсона (ССД)/ токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), дерматит, эритема

? артралгия, боль в конечностях

? учащенное мочеиспускание

? периферические отеки, недомогание

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

1 мл суспензии содержит

активное вещество – бринзоламид 10 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% раствор, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), натрия гидроксид и/или кислота хлороводородная для коррекции рН, вода очищенная стерильная.
 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Однородная суспензия от белого до почти белого цвета 

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в непрозрачный флакон из полиэтилена низкой плотности, укупоренный капельницей-дозатором и полипропиленовой закручивающейся крышкой (дроптейнер).

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
 

Срок хранения 

2 года.

После вскрытия флакона – 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.
 

Условия хранения

Хранить при температуре от 4 °С до 30 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Сведения о производителе 

Алкон-Куврер, Бельгия

Rijksweg 14, В-2870 Puurs 

тел.: (727) 258-24-47  

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com 

 

Держатель регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ, Швейцария

Лихтштрассе 35, 4056 Базель 

тел.: (727) 258-24-47  

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com 

 

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства 

Филиал Компании "Новартис Фарма Сервисэз АГ" в Республике Казахстан

050022 г. Алматы, ул. Курмангазы, 95

тел.: (727) 258-24-47  

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com