Азелтин 500мг (азитромицин) №3 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и  
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от «___»__________201__ г.

 № _____

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Азелтин

 

Торговое название

Азелтин

    

Международное непатентованное название 

Азитромицин

     

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат 524,1 мг (эквивалентно азитромицину 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкомолекулярная (LHPC 21), кальция гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки – опадрай белый Y-1-7000: гидроксиметилпропилцеллюлоза 2910 5ср, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 400. 

 

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне таблетки.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и лиофильностью. 

После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. 

Азитромицин быстро поступает из сыворотки крови в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина  с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические  клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет большой объем  распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Азитромицин накапливается преимущественно в лизосомах, что особенно важно для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней, на основании чего назначается курс лечения.  

Большая часть азитромицина выводиться с желчью. Примерно 6% азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде.

Клиренс в плазме составляет 630 мл/мин. После приема однократной дозы 500 мг крайний показатель периода полувыведения составляет 68 часов. Фармакокинетика азитромицина у взрослых не отличается от таковой у детей. Кинетика у больных с нарушениями функции почек и печени не изучена.

Фармакодинамика  

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий:     Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки группы С, F и G,  Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, H.influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Gardnerella vaginalis, Brucella melitensis; анаэробных бактерий: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Азитромицин также активен в отношении Chlamidia trachomatis, Chlamiydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes.

Азитромицин оказывает бактериостатическое действие, однако в концентрации в 4 – 8 раз превышающей минимальную подавляющую концентрацию препарат проявляет бактерицидный эффект в отношении: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,  Klebsiella pneumoniae, Bordetella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium complex и Borrelia burgdorferi. 

К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.      

 

Показания к применению

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит)

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит)

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

- инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/ или цервицит)

- скарлатина

- болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (Еrythema migrans)

-заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

 

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды  1 раз/сутки.

Взрослым при лечении инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5г).

При не осложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1г/сут. 

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (Еrythema migrans) назначают по 1г/сут (2 таб. по 500мг) в 1-й день  и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1г (2 таб. по 500 мг) в сутки, в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. 

Детям от 12 лет до 16 лет назначают в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 

1 раз в сутки в течение 3 дней. Курсовая доза – 30мг/кг массы тела. 

При лечении erythema migrans у детей:  в первый день- 20 мг/кг массы тела, 

со 2-го по 5-й день – 10мг/кг.

При лечении фарингита и тонзиллита у детей назначается в дозе 12 мг/кг в течение 5 дней. Суточная доза не должна превышать 500 мг.

У детей, при 5-ти дневном лечении, доза в первый день не должна превышать 

500 мг. В последующие 2-5 дней суточная доза не должна превышать 250 мг. 

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

 

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

-  тошнота,  рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100) 

- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

- тромоцитопения 

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

- парестезии и астения

- нарушение слуха, глухота и  шум в ушах

- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,     

  холестатическая  желтуха,  гепатит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,

  ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,   

  синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный   некролиз, 

- артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000) 

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность 

- усталость, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния  

- артралгии 

- вагиниты, кандидоз, суперинфекции

- анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

- нарушения функции печени и почек

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

С осторожностью:

- при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала (QT))

- детям с выраженными нарушениями функции печени и почек 

 

Лекарственные взаимодействия

- одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) приводит к усилению действия алкалоидов и появлению симптомов передозировки (эрготизм).

- одновременное  применение с тетрациклинами или хлорамфениколом

приводит к синергизму антибактериального действия.

- антациды (алюминий - и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию 

- при совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

- повышает концетрацию дигоксина в плазме.

- снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

- замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а так же лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофилин и другие ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах.

- линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.

- фармацевтически не совместим с гепарином. 

 

Особые указания 

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином  может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

 

Передозировка 

Симптомы: снижение слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая и  симптоматическая терапия. 

Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Производитель

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция

г.Стамбул, Санджактепе, район Акпинар, ул.Османгази, №156

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «AVITA (АВИТА)», 050000, Республика Казахстан, г.Алматы, пр.Сейфуллина 458-460/95, офис 315. Тел./факс +7 727 279 47 32

E-mail: info@avitafarma.kz, infoavita@mail.ru