Кеналог 40 (триамцинолон) 1,0 №5 ампулы

УТВЕРЖДЕНА

приказом председателя Комитета

 контроля медицинской и 

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от  «____»___¬¬_______201__ года 

№______

 

 

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

 

КЕНАЛОГ® 40

 

Торговое название

 Кеналог® 40

 

Международное непатентованное название

Триамцинолон  

 

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций 40 мг/мл, 1 мл

 

Состав

1 мл суспензии содержит 

активное вещество – триамцинолона  ацетонид 40.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, натрия хлорид, спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций.

 

Описание

Белая суспензия с легким запахом спирта бензилового, практически без види-мых включений и комочков 

 

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды

Код ATC  H02AB08

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

После внутримышечного введения 120 мг триамцинолона ацетонида  макси-мальная плазменная концентрации в плазме крови достигается между 44 и             54  мкг/100 мл  в течение от  8 до 10 часов, и снижается до 8,9 мкг/100 мл по истечении 72 часов после приема.

Через три дня после внутрисуставной инъекции  абсорбция триамцинолона ацетонида составляет  от 58 % до 67 %. Сравнение величин площадей под кривой «концентрация-время» (AUC)  между внутрисуставной и внутримышечной инъекциями показывает, что всасывание в обоих случаях  полное.

Триамцинолон метаболизируется в печени. Менее 15% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.  Как при  местном, так и при системном введении, кортикостероиды метаболизируются преимущественно в печени.

Выявлены три метаболита триамцинолона ацетонида и метаболическая картина одинакова для всех трех способов их применения. Метаболиты триамцинолона ацетонида включают в себя 6-бета-гидрокситриамцинолона ацетонид, 21-карбокси-6-бета- гидрокситриамцинолона ацетонид, и 21- карбокситриамцинолона ацетонид.

После введения 40 мг внутримышечной дозы триамцинолона ацетонида, в моче обнаруживается 12,5% от введенной дозы. После однократного внутримышечного введения 80 мг дозы, триамцинолона ацетонид  обнаруживается в моче  до 7-11 дней

Фармакокинетика препарата зависит от дозы. При применении препарата в дозе        5 мг/кг массы тела средний период полураспада составлял 85 мин,  при  применении в дозе 10 мг/кг - 88 мин.  

Общий клиренс составляет 61,6 л / час для дозировки 5 мг / кг и 48,2 л / час  - для дозировки 10 мг / кг.

Фармакодинамика

 Кеналог® 40 оказывает противовоспалительное, противоаллергическое,   десенсибилизирующее,  противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Основной эффект триамцинолона связан с глюкокортикоидным действием и угнетением воспалительной реакции. Активность глюкокортикоидов приводит к усилению глюконеогенеза и уменьшению утилизации глюкозы в тканях. Катаболизм протеина ускоряется, а синтез из пищевого белка снижается, хотя общее влияние на азотистый баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и продолжительность лечения. При применении препарата в дозе 12–24 мг/сут может возникать отрицательный азотистый баланс. Триамцинолон обладает незначительной минералокортикоидной активностью. Во время лечения кортикостероидами количество эритроцитов и нейтрофильных гранулоцитов увеличивается, количество эозинофильных гранулоцитов и базофилов уменьшается. Также уменьшается масса лимфоидной ткани. 

Кортикостероиды предотвращают или подавляют начальные признаки воспалительного процесса,  такие как  покраснение, болезненность, местное повышение температуры тела, отек, а также более поздние осложнения, включая пролиферацию фибробластов и отложения коллагена. 

 

Показания к применению

- аллергические реакции: включая сезонный круглогодичный аллергиче-ский ринит, бронхиальную астму, атопический и контактный дерматит, аллергическую реакцию на лекарственные средства, сывороточную бо-лезнь и острый неинфекционный отек гортани, предотвращение поздней стадии  анафилактических реакций

- ревматические заболевания: тяжелый ревматоидный артрит (в комбина-ции с  противоревматическими препаратами замедленного действия), острая подагра, острый неспецифический анкилозирующий спондилит, бурсит, эпикондилит, посттравматический остеоартроз, псориатический артрит и синовит при остеоартрите

- дерматологические заболевания:  буллезный герпетиформный дерматит, эксфолиативный дерматит, тяжелая форма мультиформной эритемы, тяжелая форма псориаза, тяжелая форма себорейного дерматита, экзема, атопический дерматит, дискоидная волчанка, контактный дерматит, очаговая алопеция, пузырчатка и различные острые и хронические дерматозы

- глазные заболевания: аллергический конъюнктивит, аллергические маргинальные язвы роговицы, воспаление переднего сегмента, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, опоясывающий герпес, пузырчатка глаз, ирит и иридоциклит, кератит, ретробульбарный неврит и симпатическая офтальмия

- заболевания эндокринной системы: первичная и вторичная недостаточности коры надпочечников, врожденная  гиперплазия коры надпочечников, гиперкальциемия, связанная с раком, негнойный тиреоидит, болезнь Аддисона

- желудочно-кишечные заболевания: регионарный энтерит (болезнь Кро-на) и язвенный колит в периоды обострений

- респираторные заболевания:  аспирационный  пневмонита, эмфизема легких, бериллиоз, синдром  Леффлера, лимфогранулематоз и диссеминированный туберкулез

- туберкулезный менингит, рассеянный склероз в период обострения (уменьшает продолжительности обострения заболевания, но не останавливает прогрессирование болезни)

 

Способ применения и дозы 

Не вводить внутривенно!

Требования к дозировке  определяются индивидуально, в зависимости от заболевания и ответной реакции больного. Для контролирования состояния в процессе лечения, следует применять низкие дозы кортикостероидов и, при возможности, снижение дозы должнопроисходить постепенно.

При местном введении дозировка должна быть определена в соответствии с размерами сустава, характера болезни и ответной реакцией пациента. Терапевтический результат достигается в течение двух-трех недель. Однако до  окончательного положительного эффекта потребуется лечение продолжительностью более чем шесть недель. 

Внутримышечное применение

Кеналог® 40 можно вводить внутримышечно в дозах от 40 до 80 мг.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет составля-ет  

40 мг.

При необходимости,  может быть применена  разовая доза  от 100 до 120 мг.

Рекомендуемая начальная доза для внутримышечного введения  детям  от 6 до 12 лет составляет 0,03- 0,2 мг / кг, , с интервалом  в 1 - 7-дней.

Внутримышечное введение  Кеналог® 40  часто может заменить первоначальную  пероральную терапию.

Препарат следует вводить глубоко в ягодичную мышцу!

В целом, можно ожидать, что одной дозы, введенной внутримышечно,  достаточно на период от  4 – 7 дней и до 3 - 4-недель. Разовая доза от 40 мг  до 60 мг может вызвать симптомы ремиссии в течение всего сезона у пациентов с сенной лихорадкой или с астмой индуцированной пыльцой.

Этот метод применения может обеспечить положительный эффект, например, при астме, но это может быть связано с такими нежелательными эффектами как повышение температуры, характерного для хронического применение кортикостероидов.

Внутрисуставное применение

Кеналог® 40 вводится внутрисуставно для уменьшения боли и воспаления при ревматоидном артрите, подагрическом артрите (подагра), псориатическом артрите и остеоартрите. Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости чрезмерного перегружения суставов  после симптоматического улучшения. Многократные введения  внутрисуставных инъекций в течение длительного периода времени могут вызвать серьезные разрушения сустава и некроз кости. 

Обычные внутрисуставные дозы Кеналог® 40 у взрослых составляют от 5 до        10 мг для мелких суставов и от 20 до 60 мг - для крупных суставов. Однако, дозы от 6 до 10 мг на инъекцию эффективно применяются для мелких суставов и 40 мг на инъекцию для крупных суставов. При инъекциях, вводимых в несколько суставов, суммарная доза не должна превышать 80 мг триамцинолона ацетонида. Интервал между внутрисуставными введениями должен быть не менее, чем 1 неделя. 

Рекомендуемая начальная доза Кеналог® 40 для детей от 12 до 18 лет составляет от 2,5 мг до 40 мг. В зависимости от клинической реакции, последующие дозы могут быть увеличены.

Кеналог® 40 можно применять  местно для облегчения боли при бурсите и тендосиновите. Из-за риска возникновения разрывов сухожилия, следует проявлять осторожность при введении в пространство между оболочкой сухожилия и сухожилием, а не в само сухожилие. Доза зависит от размера сустава или синовиального 

пространства и степени вопаления.

Применение непосредственно в зоне/очаге патологического изменения

Дозы инъекции Кеналог® 40 непосредственно в зону патологического измене-ния,  составляют от 5 мг  до 10 мг, разделенные на соответствующие 

количества, в зависимости от пораженного участка.

Рекомендуемая начальная доза для детей в возрасте от 12 до 18 лет составля-ет           2,5 мг  до 40 мг. В зависимости от клинической реакции, последующие дозы могут быть увеличены.

Как правило, большие площади патологического изменения требует несколь-ких  инъекций,  и в меньших дозах - в месте инъекции. Обычно достаточно двух-трех инъекций через каждые 2-3 недели. Введение инъекции непосредственно в зону патологического изменения подходит для лечения больших участков поражений, таких как, псориаз и очаговая алопеция.

 

Дети

При отсутствии  серьезных показаний, применение Кеналог® 40 в виде внутримышечных инъекции у детей в возрасте до 6 лет и, так и в виде внутрисуставной инъекции или инъекции непосредственно в зону патологического изменения у детей до 12 лет не рекомендуется. Во время лечения необходимо внимательно контролировать рост  и развитие ребенка.

Нарушение функции почек

Корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности, лечение следует начинать с половины обычно рекомендуемой дозы, так как у этих пациентов действие кортикостероидов может быть усилено.

Приготовление раствора для инъекций

Для приготовления раствора для инъекций   для  местного введения препарат нужно развести  водой для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида.  Перед инъекцией, триамцинолон может быть разведен  1-2% раствором лидокаина гидрохлорида или 1% раствором прокаина гидрохлорида. Кеналог® 40  не должен смешиваться с растворами или местными анестетиками, содержащими консерванты. Раствор должен быть использован немедленно, а неиспользованная порция уничтожена. Во избежание местной мышечной атрофии препарат должен вводиться в ягодичную мышцу глу-боко.

 

 

Побочные действия

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

- охриплость, раздражение и сухость в горле (после использования перо-ральных кортикостероидных ингаляторов

- сухость во рту

- угреподобные высыпания, гематомы, экхимозы, покраснение лица, атрофия, чрезмерный рост волос, плохое заживление ран, повышение потовыделения, стрии, телеангиоэктазии и истончение кожи

- миопатия, остеонекроз, остеопороз (наибольшая потеря костной ткани наблюдается в первые 6 мес. лечения)

- задержка натрия в организме приводит к гипокалиемии, угнетению функции надпочечников, синдрому Кушинга, замедлению роста детей, сахарному диабету, гипогликемии

- нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы

Нечасто (от ≥1/1,000 до  <1/100)

- повышение уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов

- головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдо-опухоль головного мозга)

- задняя подкапсулярная катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва и отек зрительного нерва (связанный с псевдоопухолью головного мозга)

- пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечное

   кровотечение

- ротоглоточный кандидоз

- седативный эффект, депрессия, бессонница, изменения личности, мания

Редко (от ≥1/10,000 до  <1/1,000)

- агранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения 

- туберкулез легких

- порфирия

- галлюцинации (они появляются на первой или второй неделе лечения), психозы  (симптомы могут варьировать между шизофренией, манией или делирием)

Очень редко (<1/10,000), не может быть оценено  на основе имеющихся дан-ных)

- ухудшение сердечной функции

- дерматит

- септический некроз костей, вызванный инфекцией (особенно у пациен-тов с системной красной волчанкой и ревматоидным артритом)

- асептический некроз, местное обесцвечивание кожи, атрофия кожи, местные травмы сухожилия

- аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактические реакции)

 

При возникновении  тяжелых побочных эффектов  лечение должно быть

прекращено.

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогатель-ным компонентам препарата

- системные грибковые инфекции (противопоказано парентеральное и

оральное применение)

- идиопатическая  тромбоцитопеническая пурпура (противопоказано 

- внутримышечное введение)

- беременность и период лактации 

- детский возраст до 6 лет (не рекомендуется внутримышечное введение)

- детский возраст до 12 лет (не рекомендуется внутрисуставное введение  или введение непосредственно в зону/очаг патологического изменения, если нет серьёзных показаний)

 Остальные противопоказания являются относительными и зависят от ожидаемых результатов, планируемой продолжительности применения и способа введения (например системное или местное применение):

- воспаления в активной фазе (кортикостероиды могут ослабить реакцию организма на инфекцию и активировать или обострить местные или системные инфекции, системные грибковые инфекции либо активные инфекции, лечение которых не проводится противомикробными средствами, а также латентный или излеченный туберкулез)

- сахарный диабет (может усложниться контроль этого заболевания) 

- остеопороз (при продолжительном применении кортикостероидов может ухудшиться состояние при остеопорозе, особенно у пациентов пожилого возраста; существует риск возникновения коллапса позвоночника)

- миопатия (наличие в анамнезе проксимальной миопатии, вызванной применением кортикостероидов, является противопоказанием для применения препарата, поскольку она представляет особый риск возникновения этого побочного эффекта, непосредственно связанный с триамцинолоном. При отмене кортикостероидов миопатия, как правило, уменьшается в течение нескольких месяцев. Наибольший риск возникновения данного побочного эффекта наблюдается у детей)

- пептическая язва (может иногда возникать на фоне применения кортикостероидов и есть риск кровотечения или перфорации. К группе особого риска относятся пациенты, принимающие НПВП)

- психоз (у пациентов с паранойей или депрессией в анамнезе, применение препарата может повысить риск суицида)

- регенерация тканей (замедленная регенерация тканей может быть значительной у пациентов с недавно проведенной операцией с наложением кишечного анастомоза)

- вакцинация (пациентам, которые принимают кортикостероиды, не следует проходить вакцинацию против оспы. Другие виды вакцинации не рекомендуется проводить пациентам, получающим кортикостероиды в высоких дозах, учитывая возможность возникновения неврологических осложнений или ослабления антитило-генеза)

      Противопоказания  (относительные) для местного применения:

- импетиго, дерматомикоз и герпес симплекс,

- обычные угри

- новорожденные

- розацеа

- гравитационная язва

 

Лекарственные взаимодействия

Комбинация кортикостероидов с нестероидными противовоспалительными препаратами  повышает риск развития пептической язвы и желудочно-кишечного кровотечения. При гипотромбинемии необходимо с осторож-ностью принимать препараты ацетилсалициловой кислоты в сочетании с кортикостероидами. 

Внутрисуставные инъекции кортикостероидов, включая триамцинолона ацетонид, снижают стационарную сывороточную концентрацию салицилата.

Имеются сообщения о том, что сочетанный прием кортикостероидов и миорелаксантов снижает эффект миорелаксантов, вызывающих нервно-мышечную блокаду. Клинические исследования показали, что кортикостероиды могут как усиливать, так и ослаблять действие пероральных антикоагулянтов при одновременном применении. Продемонстрировано, что фенитоин повышает метаболизм кортикостероидов в печени и снижает эффективность триамцинолона. Одновременная противогриппозная вакцинация и иммунодепрессивная терапия (кортикостероиды) вызывает ухудшение иммунной реакции на вакцину. Лечение кортикостероидами приводит к повышению уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом,  при этом может потребоваться повышение дозы инсулина. Сочетанное применение фенобарбитала и кортикостероидов может привести к снижению уровня кортикостероидов в плазме крови и его терапевтического эффекта. Риск появления гипокалиемии может повыситься, если три-амцинолон применяют одновременно с симпатомиметиками и теофилли-ном, снижающими уровень калия в плазме крови, и с диуретиками, способствующими выведению калия из организма; гипокалиемия также может усилить действие сердечных гликозидов.

Эстрогены, включая оральные контрацептивы, могут снизить метаболизм кортикостероидов в  печени, тем самым усиливая их эффект.

 

Особые указания  

Кеналог® 40 нельзя вводить внутривенно! 

Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами (в том числе триам-цинолоном) зависят от дозы и продолжительности терапии, то в каждом частном случае необходимо оценить риск/пользу относительно дозы и длительности лечения, а также возможности применения суточной или прерывистой терапии. Пациенты, принимающие кортикостероиды  и подвергшиеся воздействию стресса, должны получать быстродействующие кортикостероиды, дозу которых необходимо повышать до, во время и после стрессовой ситуации. 

Недостаточность коры надпочечников может удерживаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения; поэтому на протяжении периода стресса может понадобиться заместительная терапия. 

Кортикостероиды могут скрывать признаки инфекции и снижать устойчивость к ней. Лечение кортикостероидами может повысить риск развития туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или с положительной пробой Манту. Применение кортикостероидов при прогрессирующих или диссеминированных формах туберкулеза следует обязательно проводить на фоне курса противотуберкулезной химиотерапии. Кортикостероиды могут повысить риск появления тяжелой или летальной инфекции в результате воздействия вирусных инфекций, таких как ветряная оспа или корь. 

Пациентам, получающим кортикостероиды, не следует проводить вакцина-цию. 

Кортикостероиды необходимо применять с осторожностью у пациентов с герпетическим поражением глаз в связи с возможностью перфорации рого-вицы. 

Кортикостероиды могут быть причиной психических расстройств: от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до выраженных проявлений психоза. Кортикостероиды также могут усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу. 

Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с неспецифическим язвенным колитом, дивертикулитом, недавними кишечным анастомозом, активной или латентной пептической язвой, почечной недостаточностью, гипертонической болезнью, остеопорозом и миастенией. Риск инфицирования вирусом ветряной оспы у пациентов, не болевших ветряной оспой, возрастает, если они получают кортикостероиды. Таким больным следует избегать контактов с инфицированными. В случае контактирования с инфицированными рекомендуется проведение пассивной иммунизации. Необходимо тщательно наблюдать за ростом и развитием детей, которым проводится продолжительный курс кортикостероидной терапии. Действие кортикостероидов усиливается у больных с циррозом пе-чени или гипотиреозом. 

Внутрисуставные инъекции кортикостероидов могут вызвать системные по-бочные эффекты, в дополнение к местным эффектам.

Следует избегать внутрисуставных инъекций кортикостероидов в ранее воспаленные или неустойчивые суставы. Перед назначением внутрисуставных инъекций суставная жидкость должна быть исследована для исключения септического процесса. Увеличение боли, местный отек, ограничение движения, повышение температуры и недомогание, указывают на вероятность септического артрита. В случае  проявления септического артрита и выявления сепсиса, необходимо начать антибактериальную терапию.

Вероятность медикаментозной вторичной недостаточности коры надпочечников можно уменьшить путем постепенного снижения дозы. Недостаточность этого типа может длиться несколько месяцев после прекращения терапии.  Указанные ниже лабораторные показатели могут возрастать в период лечения кортикостероидами: уровень лейкоцитов (>20 000/мм3) без признаков воспаления или новообразования; уровень глюкозы крови, холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности.   Триамцинолона ацетонид может приводить к повышению уровня глюкозы крови, что может обусловить появление глюкозурии или сахарного диабета. Снижение уровня 17-кетостероида и 17-гидроксистероида в моче во время лечения триамцинолоном может привести к вторичной или надпочечниковой супрессии. Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.

Специальная информация о некоторых из компонентов Кеналог® 40 

1 мл  Кеналог® 40 (1 ампула) содержит 9,9 мг бензилового спирта.  Препарат  нельзя применять недоношенным  или новорожденным младенцам,  а также детям до 3-х лет, так как  может привести к токсичным и анафилактоидным реакциям.

Данное  лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в до-зе, которая по сути означает, что он "не содержит натрий".

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. 

Кеналог® 40 не влияет на способность управления автотранспортными средствами и работу с механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: слишком большие дозы после нескольких недель приема могут стать причиной синдрома  Иценко-Кушинга. 

Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет. Следует избегать резкой отмены препарата. Гемодиализ неэффективен для ускорения вы-ведения  Кеналог® 40 из организма.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из прозрачного стекла.  По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому примене-нию на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

 

Условия отпуска из аптеки

По рецепту

 

Производитель 

КРКА, д.д., Ново место, Словения

 

Владелец регистрационного удостоверения 

КРКА, д.д., Ново место, Словения

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК

РК, 050059, . Алматы, пр. Аль-Фараби, 19, секция 1 б, 2-й этаж

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12