Имигран 20 мг (суматриптан) спрей назальный

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от «____»  ___________201__ г.

№_______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Имигран®

 

Торговое название 

Имигран®

 

Международное непатентованное название  

Суматриптан 

 

Лекарственная форма

Спрей назальный 20 мг, 1 доза

 

Состав 

1 флакон содержит

активное вещество - суматриптан (в виде суматриптана сукцината) 20 мг,

вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат безводный, кислота серная разбавленная, натрия гидроксид, вода очищенная. 

 

Описание

Прозрачная от бледно-желтого до темно-желтого цвета жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Анальгетики. Стимуляторы 5НТ1-D серотониновых рецепторов.

Код АТС N02CC01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, пиковая концентрация в плазме составляет 12.9 нг/мл и достигается через 1-1.5 часа. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности, при интраназальном применении препарата, составляет 15.8% от таковой при подкожном введении. У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса. 

Степень связывания с белками плазмы низкая (14-21 %), средний общий объем распределения составляет 170 л. 

Период полувыведения около 2 часов. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, непочечный клиренс - около 80 % от общего клиренса.

У подростков (12-17 лет) средняя пиковая концентрация суматриптана в плазме составляет 13.9 нг/мл, средний период полувыведения около 2 часов. У подростков с ростом происходит увеличение клиренса и объема распределения препарата, поэтому при меньшей массе тела у них наблюдается более высокая экспозиция Имиграна®.

Основным механизмом выведения Имиграна® является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента, моноаминоксидазы А. Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ1 или 5 НТ2 рецепторам. 

Фармакодинамика

Имигран® является специфическим и селективным агонистом сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5НТ1D) и не влияет на другие подтипы 5НТ-рецепторов (5НТ2 - 5НТ7). Рецепторы 5НТ1D обнаружены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению сосудов. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки). Расширение этих сосудов или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Имигран® ингибирует активность тройничного нерва. Оба эти эффекта лежат в основе противомигренозного действия Имиграна®. Клинический эффект отмечается через 15 минут после интраназального введения препарата.

 

Показания к применению

- купирование приступов мигрени с аурой 

- купирование приступов мигрени без ауры 

 

Способ применения и дозы

Взрослые

20 мг (1 доза спрея) в одну ноздрю. 

Максимальная разовая доза препарата составляет 20 мг, максимальная суточная – 40 мг.

Если после первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. Имигран®  можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то через 2 часа можно ввести вторую дозу. В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2 доз Имиграна® по 20 мг.

Дети и подростки до 18 лет

Безопасность и эффективность Имиграна® спрея назального для детей и подростков до 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Нет клинического опыта применения Имиграна® спрея назального у лиц старше 65 лет.

Инструкция по самостоятельному применению Имиграна®

Спрей назальный состоит из нескольких частей.

Наконечник: эту часть вставляют в ноздрю. Спрей поступает из небольшого отверстия в верхней части наконечника.

Зажим для пальцев: за эту часть держат спрей.

Синяя кнопка: При нажатии на кнопку полная доза спрея поступает в ноздрю. Кнопка срабатывает только один раз, поэтому нельзя  нажимать на нее, пока наконечник не введен в ноздрю, иначе вся доза пропадет.

Займите удобное положение. Вы можете проводить впрыскивание препарата сидя. 

Очистите полость носа. 

 

Снимите блистерную упаковку и извлеките назальный спрей. Возьмите спрей назальный, как показано на рисунке.

 

Не нажимайте на синюю кнопку.

Крепко прижмите одну ноздрю пальцем к носовой перегородке.

 

Дышите спокойно через рот.

Вставьте наконечник спрея в другую ноздрю приблизительно на 1 см.

 

Не запрокидывайте голову, закройте рот.

Сделайте спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажмите на синюю кнопку большим пальцем. Кнопка может показаться несколько тугой. Вы можете услышать слабый щелчок. Откройте рот и спокойно подышите через рот. Не запрокидывайте голову. Делайте спокойный вдох через нос, а выдох через рот в течение 10-20 секунд. Не дышите глубоко. Можете вынуть наконечник спрея из носа и убрать палец с другой ноздри. После использования спрея Вы можете ощутить появление влаги в полости носа и слабого привкуса - эти ощущения не опасны и скоро пройдут.

После использования флакон пуст и его следует выбросить.

 

Побочные действия

Часто (≥1/100,<1/10)

- головокружение, сонливость, сенсорные нарушения, включая парестезии и гипестезию

- преходящее повышение артериального давления, приливы

- одышка, легкое, кратковременное раздражение или ощущение жжения в полости носа или глотке, носовое кровотечение

- тошнота, рвота

- боль,  ощущение жара или холода

- чувство сдавления или тяжести в любой части тела, включая грудную клетку и гортань, слабость, усталость

Очень редко (<1/10000)

- сыпь, крапивница, зуд, эритема, анафилаксия

- незначительное изменение функциональной пробы печени

- судорожные приступы у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог, тремор, дистония, нистагм, скотома

- мелькание перед глазами, диплопия, снижение остроты зрения, частичная преходящая потеря зрения, которая может быть связана с самим приступом мигрени

- брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), сердцебиение, нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда

- артериальная гипотензия, синдром Рейно

- ишемический колит

 

Противопоказания

- индивидуальная непереносимость любого компонента препарата

- гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени

- инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе)

- ишемическая болезнь сердца (ИБС)

- стенокардия Принцметала

- заболевания периферических сосудов

- преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе)

-  инсульт (в т.ч. в анамнезе)

-  неконтролируемая артериальная гипертензия

-  выраженное нарушение функции печени или почек

- одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид)

- одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы или прием ранее, чем через 2 недели после отмены таких препаратов

-  детский и подростковый возраст до 18 лет

-  беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия 

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Имигран® можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема Имиграна®. 

Возможно взаимодействие между Имиграном® и ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), поэтому их одновременное применение противопоказано.

Одновременный прием Имиграна® и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) может вызвать развитие слабости и нарушения координации.

Не рекомендуется одновременный прием Имиграна® и препаратов из группы триптан/5НТ1 антагонистов.

 

Особые указания

Имигран® следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Нельзя использовать в профилактических целях. При отсутствии эффекта от введения первой дозы следует уточнить диагноз. Имигиран® рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа, и особенно подходит для купирования приступов мигрени, протекающих с тошнотой и рвотой.

У пациентов с ранее не диагностированной или атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния, так как повышен риск развития определенных цереброваскулярных состояний (например, инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

Не следует применять препарат пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования, с целью исключения сердечно-сосудистой патологии, так как после приема Имиграна® могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Пациентам с контролируемой артериальной гипертензией препарат назначается с осторожностью, так как возможно транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

После одновременного приема Имиграна® и препаратов из группы СИОЗС возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента. 

Имигран® с осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции почек или печени, с эпилепсией в анамнезе или структурными повреждениями головного мозга, которые снижают порог судорожной готовности. 

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием Имиграна® может вызвать аллергические реакции. Нельзя превышать рекомендуемую дозу Имиграна®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом Имиграна®, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и при работе с движущимися механизмами.

 

Передозировка

Применение Имиграна® однократно в дозе 40 мг интраназально не вызывает выраженных побочных эффектов.

Лечение: наблюдение за состоянием пациента и проведение симптоматической терапии. 

Неизвестно, какой эффект оказывает гемо- и перитонеальный диализы на концентрацию суматриптана в плазме крови.

 

Форма выпуска и упаковка

Спрей назальный 20 мг, 1 доза.

По 0.1 мл препарата помещают во флакон стеклянный типа I, закрытый пробкой хлорбутиловой, который помещен в колпачок синего цвета и вставлен в дозирующее устройство, состоящее из адаптера серого цвета, держателя иглы и иглы. Одно дозирующее устройство помещают в прозрачную контурную упаковку из ПВХ и бумаги ламинированной. 

По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2°С до      30 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А., Италия.

Strada Asolana 68, S. Polo di Torrile, Parma (Italia)

 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмит Кляйн Экспорт Лтд в Казахстане 050059, г. Алматы, ул. Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: +7 727 258 28 90