Моксимак 400 мг (моксифлоксацин) № 5 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от "____" __________ 20__ года 

№ ____________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

МОКСИМАК 

 

Торговое название 

Моксимак 

 

Международное непатентованное название 

Моксифлоксацин 

 

Лекарственная форма 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество -  моксифлоксацина гидрохлорид 436.33 мг

                                        эквивалентно  моксифлоксацину   400 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, L-гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, 

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид Е 171, тальк, железа (III) оксид красный Е172. 

 

Описание

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой кирпично-красного цвета, гладкие с обеих сторон.

 

Фармакотерапевтическая группа  

Противомикробные препараты – производные хинолона 

Фторхинолоны. 

Код АТС  J01МA14

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 90%. Среднее значение максимальной концентрации Cmax  и значение AUC при дозировке 400 мг один раз в сутки составляют 4.5 ± 0.53 мкг/мл и 48 ± 2.7 мкг/час/мл, соответственно. Cmax (максимальная концентрация) достигается через 1 - 3 часа после приема внутрь. Средняя плазменная концентрация  составляет 4.95 ± 0.10 мкг/мл. Плазменная концентрация возрастает пропорционально повышению дозы. Средний период полувыведения  из плазмы составлял 12 ± 1.3 часа; стойкие значения достигаются по крайней мере  через три дня приема по 400 мг один раз в сутки. 

Метаболизм

Моксифлоксацин метаболизируется путем конъюгации до глюкуронида и сульфата. Сульфатный конъюгат (М1) составляет примерно 38% от дозы, выводится, в основном, с калом. Приблизительно 14% дозы превращается в глюкуронидный конъюгат (М2), который выводится только с мочой. Пиковые плазменные концентрации М2 составляют приблизительно 40% от исходного вещества, в то время как плазменные концентрации М1 обычно составляют менее 10% от неизмененного моксифлоксацина. 

Выведение 

Приблизительно 45%  дозы моксифлоксацина  выводится в виде неизмененного вещества (20% - с мочой и 25% - с калом). Средний  общий клиренс и почечный клиренс составляют 12 ± 2.0 л/час и 2.6 ± 1.5 л/час, соответственно.

Фармакодинамика

Моксимак проявляет бактерицидное действие в результате ингибирования топоизомеразы II  (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Механизм действия хинолонов, включая моксифлоксацин, отличается от механизма действия макролидов, бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов и тетрациклинов; поэтому микроорганизмы, резистентные к этим классам препаратов, могут быть чувствительными к Моксимаку и другим хинолонам. Перекрестной устойчивости между моксимаком и другими классами антимикробных препаратов не отмечалось.  

Моксимак активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов 

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (только штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (штаммы, чувствительные к пенициллину)

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis

- другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

 

Показания к применению

- острый бактериальный синусит 

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония (легкой и средней тяжести).

 

Способ применения и дозы 

Взрослые

Моксимак  принимают по одной таблетке 400 мг внутрь каждые 24 часа. Длительность лечения зависит от типа инфекции, как описано ниже:

 

Инфекция Суточная доза Длительность лечения

Острый бактериальный синусит 400 мг 5-7 дней

Обострение хронического бронхита   400 мг 5 дней

Внебольничная пневмония 400 мг 5-7дней

 

Коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени не требуется. 

 

Побочные действия

- изменение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, диарея

- изменение функциональных показателей печени

- головокружение, головная боль 

- кандидозные суперинфекции

- удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с сопутствующей гипокалиемией

- повышение уровня трансаминаз

Редко

- анемия, лейкопения,   в том числе нейтpопения, тробоцитопения, 

  тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени 

- аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия

- гиперлипидемия

- чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, спутан

  ность сознания, дезориентация, вертиго, тремор, парестезии/дизесте-

  зии, нарушения сна

- одышка, в том числе астматическое состояние

- повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени,  в том 

  числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма-

  глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы

- артралгии, миалгии

- дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

- общее недомогание

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность  в анамнезе к моксифлоксацину или любому антибактериальному препарату из группы хинолонов

- беременность,  грудное вскармливание

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия 

Проводилась оценка фармакокинетического лекарственного взаимодействия моксимака с теофиллином, варфарином, дигоксином, пробенецидом, ранитидином, глибуридом, препаратами железа и антацидами. Не отмечалось клинически значимого действия моксимака на фармакокинетику теофиллина и глибурида. Теофиллин, дигоксин, пробенецид и ранитидин не влияли на фармакокинетику моксифлоксацина. Однако, как и в случае со всеми другими хинолонами, препараты железа и антациды значительно снижали биодоступность моксимака. 

 

Особые указания 

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. 

При применении Моксимака  у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующих удлинению  интервала   QT. 

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Однако, у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией Моксимака в плазме крови и удлинением интервала QT. 

При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.  Однако, у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении Моксимака может увеличиваться  риск развития желудочковых аритмий. 

В связи с этим следует избегать назначения препарата у пациентов с удлинением интервала QT, некорректированной гипокалиемией, а также у тех, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения Моксимака у этих пациентов органичен.

Моксимак следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях: 

- у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами,  удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты)

- у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

-  у пациентов  с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено

- у женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны на препараты, удлиняющие интервал QT. 

При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.

При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение. 

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксимак следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Моксимак, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, этот диагноз следует иметь в виду у  пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника. 

Моксимак следует использовать с осторожностью у больных с миастенией  Гравис, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания. 

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Моксимаком, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. 

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при применении Моксимака не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Особенности влияния лекарственного  препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами 

 

Передозировка 

Симптомы - возможно усиление побочных эффектов. 

Лечение -  промывание желудка, назначение активированного угля и симптоматическая терапия. 

 

Форма выпуска  и упаковка 

По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из  фольги алюминиевой. 

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

 

Условия хранения 

Хранить в сухом, защищенном от света,  месте при температуре не выше 250C..

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель 

“Macleods Pharmaceuticals Limited”, Индия

Plot No.25-27, Survey No.366, Premier Industrial Estate, Kachigan Daman-396210 India.

 

Владелец регистрационного удостоверения

“Macleods Pharmaceuticals Limited”, Индия  

 

 

Адрес организации, принимающей  на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции 

Представительство в РК «Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед»

050004,  г. Алматы, ул. Макатаева 117, корпус Б, офис 37

Телефон/факс: 3562832 

E-mail: vijay9376@yahoo.com