Гестадиол (гестоден 0,075мг/этинилэстрадиол 0,02мг) №21 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______2010   г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства

Гестадиол 

 

Торговое название     

Гестадиол 

 

Международное непатентованное название

Нет
 

Лекарственная форма 

Таблетки, покрытые оболочкой

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: гестоден 0,075 мг

                                     этинилэстрадиол 0,020 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, 

повидон, магния стеарат, натрия кальция эдетат,

состав оболочки: сахароза, повидон, полигликоль, кальция карбонат, тальк, 

воск  монтангликолевый.

 

Описание 

Таблетки белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, круглые, блестящие.

 

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные пероральные контрацептивы. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания) 

Код АТС  G03AA10

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковая концентрация этинилэстрадиола достигается через 1-2 часа. Подвергается эффекту первого прохождения, биодоступность составляет 45%. В плазме этинилэстрадиол связывается с альбумином и с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны). Время полувыведения этинилэстрадиола составляет около 28 часов. Этинилэстрадиол подвергается в печени метаболизму гидроксилацией с образованием метил- и гидроксил, метаболитов, глюкоро- и  сульфонконъюгатов. 40% производных выводится с мочой и 60% - с фекалиями.

Гестоден

Гестоден быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации гестодена в плазме достигается через 1-2 часа. Не подвергается воздействию печени во время первого прохождения, биодоступность полная. В плазме связывается с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны). Период полувыведения составляет 18 часов. Подвергается метаболизму путем сокращения цикла А и последующей глюкуронизацией. Около 50% гестодена выводятся с мочой, 33% - с фекалиями.

Фармакодинамика

Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Индекс Перля: 0,06 на 100 женщин/год (20 000 циклов).

Контрацептивная эффективность достигается тремя дополнительными действиями: подавлением овуляции в гипоталамо-гипофизарной системе, повышением вязкости слизи, что затрудняет проходимость сперматозоидов, снижением восприимчивости эндометрия к имплантации оплодотворенного яйца.

 

Показания к применению

Гормональная контрацепция

 

Способ применения и дозы

Принимать Гестадиол по одной таблетке в день в одно и то же время без пропусков в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом до начала приема следующей упаковки.

Прием Гестадиола начинают в первый день менструации.

При переходе с другого перорального контрацептива:

Принять одну таблетку через 7 дней после окончания приема предыдущего контрацептива, содержащего 21 драже. После окончания приема Гестадиола при отсутствии кровотечения в течение 6-7 дней необходимо исключить беременность, прежде чем начать прием следующей упаковки контрацептива.  

Случаи пропуска одной или нескольких таблеток

Если пропуск в приеме препарата составляет не более 12 часов, необходимо срочно принять таблетку. Следующую таблетку необходимо принять в установленное время. 

Если пропуск в приеме препарата составляет более 12 часов, контрацептивная безопасность не может быть гарантирована. Необходимо срочно принять пропущенную таблетку, даже если в один день будут приняты две таблетки. Далее продолжают курс как обычно, при этом необходимо использовать дополнительные методы контрацепции (презервативы, спермицидные средства) до конца менструального цикла и начала следующей упаковки.

 

Побочные действия

Часто

- снижение либидо, депрессия, невроз

- тошнота, боли в животе

- акне

- периферические отеки

- кандидозный вагинит

Иногда

- мигрень, вертиго, нарушения зрения

- изменения аппетита, вздутие живота

- хлоазма, гирсутизм, алопеция

- артериальная гипертензия

- гиперлипидемия (гипертриглицеридемия и/или гиперхолестеринемия)

Редко

- мастодиния, межменструальные кровянистые выделения, олигоменорея, 

  аменорея, изменение либидо

- риск тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда, 

  цереброваскулярные осложнения, флебит, эмболия легочной артерии)

- нарушенная толерантность к глюкозе 

- иктеричность склер

- непереносимость контактных линз

- анафилактические реакции (крапивница, ангионевротический отек)

Очень редко

- неврит зрительного нерва

- аденома гипофиза с пролактинемией (с и без галактореи)

- холелитиаз

- аменорея (ановуляторная аменорея у женщин с нерегулярным циклом в 

  анамнезе)

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам

- тромбоэмболия артерий в настоящее время или в анамнезе (инфаркт 

  миокарда, цереброваскулярные нарушения)

- тромбоэмболия вен в настоящее время или в анамнезе (флебит, эмболия 

  легочной артерии) 

- артериальная гипертензия, коронаропатии, вальвулопатии,  нарушения 

  сердечного ритма вследствие тромбообразования

- метаболические нарушения: сахарный диабет с микро- и макроангиопатией, 

  гиперлипидемии  (гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии) 

- злокачественные опухоли грудных желез или матки

- опухоли гипофиза с гиперпролактинемией, галактореей

- кровотечения из половых путей неясной этиологии

- коллагенозы

- порфирии 

- непереносимость фруктозы, синдрома плохого усвоения глюкозы и 

  галактозы или дефицита сахарозы-изомальтазы или лактазы 

- тяжелые заболевания печени

- холестаз 

- беременность и кормление грудью

- курение

- ожирение (индекс массы тела тела > 30 кг/м2)

- отосклероз

- нарушения функции  почек

- генитальный герпес

 

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия между Гестадиолом и другими компонентами могут привести к увеличению или уменьшению концентрации этинилэстрадиола в плазме. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме может вызвать усиление межменструальных кровотечений и менструальных выделений и возможное снижение контрацептивного действия.

При одновременном применении Гестадиола и:

- энзиматических индукторов: противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, топирамат), рифабутин, рифампицин, гризеофувин - снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме;

- ритонавира - снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме;

- модафинила - снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме; 

- флунаризина - риск галактореи в связи с вызванным флунаризином повышением чувствительности грудных тканей к пролактину;

- тролеандомицина - может повысить риск внутрипеченочного холестаза. 

 

Особые указания 

Перед применением Гестадиола необходимо провести полное медицинское обследование; контроль артериального давления, молочных желез, цервиковагинальной слизи, триглицеридов, холестерина, глюкозы.

Особое внимание должно уделяться женщинам, имеющим: эпилепсию, мигрень, астму, сосудистые нарушения в анамнезе, варикозное расширение вен.

Диарея и/или рвота могут уменьшить всасывание гестаген-эстрогенного контрацептива. В этом случае необходимо использовать дополнительно другие методы контрацепции (презервативы, спермициды).

Возможно удлинение продолжительности менструаций в первые месяцы применения Гестадиола, при которых нет необходимости прекращать прием препарата.

В случае если кровотечения продолжаются или появляются впервые после продолжительного срока применения, необходимо выявить возможную органическую причину. 

В случае проявления хлоазмы во время беременности или в результате применения гестаген-эстрогенного контрацептива, рекомендуется избегать пребывания на солнце. 

До назначения гестаген-эстрогенной контрацепции необходимо исключить риск венозных и артериальных тромбоэмболических осложнений и принять во внимание противопоказания или указания по применению.

При появлении симптомов, свидетельствующих о начавшихся осложнениях, необходимо прекратить прием препарата: сильные и необычные головные боли, нарушение зрения, повышение АД, клинические случаи флебита или эмболии легочной артерии.

Применение любого гестаген-эстрогенного орального контрацептива увеличивает риск венозного тромбоэмболического осложнения, особенно в течение первого года применения гестаген-эстрогенного орального контрацептива.

Факторы риска тромбоэмболических венозных осложнений:

- лица, имеющие в анамнезе тромбоэмболические нарушения

В случае планового хирургического вмешательства необходимо прервать применение гестаген-эстрогенного контрацептива за месяц до планируемой операции.

В случае продолжительной иммобилизации, применение препарата также должно быть прекращено.

В послеродовом периоде возможно использование других методов контрацепции (механических или оральных прогестинов в микродозах).

В случае венозных тромбоэмболических заболеваний в семье (имевшихся у одного и более членов семьи в возрасте до 50 лет) рекомендуется провести обследование на предмет выявления склонности к венозному тромбозу до начала применения гестаген-эстрогенной контрацепции.

Имеющиеся данные о риске развития инфаркта миокарда не позволяют сделать заключение о разнице уровня риска в группах пациенток, принимавших гестаген-эстрогенные контрацептивы второго и третьего поколения. 

Артериальный тромбоэмболический риск, связанный с применением гестаген-эстрогенных контрацептивов возрастает с возрастом и курением, поэтому женщинам старше 35 лет и применяющим гестаген-эстрогенную контрацепцию, особо рекомендуется отказаться от курения.

Другие факторы тромбоэмболического риска:

Возраст: артериальный тромботический риск возрастает с возрастом; отношение польза/риск данной контрацепции в возрасте старше 35 лет должно оцениваться в каждом отдельном случае индивидуально.

Гестаген-эстрогенная контрацепция снижает риск развития рака яичников и эндометрия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Может быть нарушена способность к активному участию в дорожном движении. 

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота

Лечение: промывание желудка и/или прием активированного угля с последующим восстановлением водного/электролитного баланса.

 

Форма выпуска

Таблетки № 21 в контурной ячейковой упаковке по 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

3 года

Не применять после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель 

“Гаупт Фарма ГмбХ”, Германия для “ратиофарм ГмбХ”, Германия.

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

ТОО “ратиофарм Казахстан”, Алматы, ул. Сыргабекова, 17.

Тел.: 727 269 69 92. Факс: 727 321 02 74