Дофамин 4% 5,0 №10

УТВЕРЖДЕНА

 Приказом председателя 

 Комитета контроля медицинской и 

 фармацевтической деятельности

 Министерства здравоохранения         

 Республики Казахстан

 от «____»______________201__г.

 № ________________

 

Инструкция

по медицинскому применению  лекарственного средства 

 

ДОФАМИН-ДАРНИЦА

 

Торговое название

Дофамин-Дарница

 

Международное непатентованное название

Допамин

 

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,5 % и 4 % 

 

Состав

1 мл концентрата содержит 

активное вещество - дофамина гидрохлорид в пересчете на 100 % сухое вещество – 5 мг, 40 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические средства (негликозидного происхождения). Адрено- и допамино-стимуляторы. 

Код АТС C01C A04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Так как дофамина гидрохлорид является естественным промежуточным продуктом синтеза норадреналина, отследить его фармакокинетику в организме  в большинстве случаев не представляется возможным.

После внутривенного введения дофамина гидрохлорида, период полувыведения (Т1/2) составляет до 5 минут (в среднем 2 минуты). Метаболизируется практически во всех тканях. До 75 % введенной дозы выводится из организма в течение первых суток почками в виде неактивных метаболитов. До 25 % введенного дофамина путем механизма обратного захвата в нейровезикулы используется для синтеза норадреналина. Начало действия – в пределах 5 минут после начала введения, окончание – через 5-10 минут после прекращения инфузии
 

Фармакодинамика

По химическому происхождению  дофамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием Дофамина-Дарница повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений изменяется относительно мало. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. Дофамин-Дарница уменьшает сопротивление почечных сосудов с увеличением в них кровотока, увеличивает клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия. Регистрируемые фармакологические эффекты находятся в зависимости от концентрации действующего вещества в крови. В низких дозах (0,5-2 мкг/кг в мин) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.

В интервале средних доз (2-10 мкг/кг в мин) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем кровообращения.

В дозах 10 мкг/кг в мин и более оказывает влияние на α1-адренорецепторы, чем увеличивает ОПСС, суживает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.

После прекращения введения эффект продолжается не более 5-10 минут.   

 

Показания к применению

- кардиогенный, травматический, послеоперационный, эндотоксический, гиповолемический (только после восстановления ОЦК) шоки 

- острая сердечно-сосудистая недостаточность

- синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических больных

 

Способ применения и дозы

Дофамин-Дарница вводят внутривенно капельно взрослым и детям включая период новорожденности.

 Содержимое ампулы (25 или 200 мг) разбавляют, соответственно, в 125 мл или 400 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида из расчета, чтобы 1 мл раствора содержал, соответственно, 200 и 500 мкг Дофамина-Дарница. При противопоказаниях к введению больших объемов жидкости применяют более концентрированные растворы, разбавляя содержимое ампулы (200 мг) в 250 мл вышеуказанных растворов (в 1 мл содержится 800 мкг Дофамина-Дарница).

Начальная скорость введения при средней массе тела 70 кг составляет 1-4 мкг/кг в мин (2-11 капель 0,05 % раствора или 1,5-6 капель 0,08 % раствора). Лечебная доза составляет 5-9 мкг/кг в мин. При вазодилятации и гипотензии Дофамин-Дарница целесообразно применять в дозе 10-15 мкг/кг в мин. При необходимости скорость введения увеличивают до 18 мкг/кг в мин. Инфузию проводят непрерывно в течение от 2-3 часов до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг. Действие препарата наступает быстро и заканчивается через 5-10 мин после окончания введения.

Применение в педиатрии

Лечение следует начинать с низкой дозы (1,5-3,5 мкг/кг в минуту), постепенно повышая ее до достижения желаемого эффекта. Поддерживающая доза, как правило, составляет 4-6 мкг/кг в минуту.

Введение Дофамина-Дарница следует проводить под контролем гемодинамических показателей. Дозы и скорость введения Дофамина-Дарница определяют с учетом уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы.

 

Побочные действия

- тахикардия, боли за грудиной, повышение артериального давления, аритмия при применении высоких доз препарата 

- тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта

- головная боль, беспокойство, тремор конечностей

- бронхоспазм, нарушение сознания, шок у больных бронхиальной астмой

- местные реакции: некрозы кожи, подкожной клетчатки при попадании препарата под кожу

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- феохромоцитома, гипертиреоз

- аритмия и фибрилляция желудочков, состояния, которые сопровождаются механическим сопротивлением наполнению или оттоку из желудочков сердца (тампонада сердца, перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аорты)

- закрытоугольная глаукома

- гиперплазия предстательной железы 2-3 стадии

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия 

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина В1). Симпатомиметический эффект усиливают симпатомиметики, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, необходимо применять низкие дозы Дофамина-Дарница), гуанетидин. Диуретический эффект дофамина  усиливают мочегонные средства. Побочные кардиальные эффекты усиливают анестезирующие средства, трициклические антидепрессанты (риск развития нарушений сердечного ритма); ослабляют – бутирофеноны, пропранолол.

Совместное применение с циклопропаном или ингаляционными галогенизированными углеводородами для общей анестезии увеличивает риск развития аритмии.

Одновременное применение с препаратами алкалоидов спорыньи увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены за счет сосудосуживающего эффекта.

Совместное применение с препаратами щитовидной железы (тироксин) повышает вероятность передозировки дофамином, в связи с усилением стимуляции бета1-адренорецепторов под воздействием тироксина. Возможно усиление действия как дофамина, так и гормонов щитовидной железы.

Совместное применение с фенитоином или трициклическими антидепрессантами может привести к снижению артериального давления и появлению брадиаритмии.

Дофамин-Дарница можно сочетать с назначением сердечных гликозидов (возможно увеличение риска аритмий, усиление положительного инотропного эффекта, необходим ЭКГ контроль), а также диуретических средств (фуросемид и др.). При гиповолемическом шоке Дофамин-Дарница сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.

Дофамин-Дарница снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие α-β-адреноблокаторов и других гипотензивных средств.

 

Особые указания

Перед введением шоковым больным гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузию Дофамина-Дарница следует проводить под контролем гемодинамических показателей. Дозы и скорость введения Дофамина-Дарница определяют с учетом уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы.

С большой осторожностью применяют для лечения больных облитерирующими заболеваниями сосудов в анамнезе. При появлении признаков периферической ишемии введение препарата прекращают во избежание развития некроза кожи и гангрены. То же относится к больным с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдромом). 

Скорость инфузии препарата следует постоянно корректировать в зависимости от диуреза, уровня артериального давления и сердечного выброса.

Для уменьшения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

 

Передозировка

Симптомы: спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.

Лечение: в связи с быстрым разрушением дофамина в организме указанные явления прекращаются при уменьшении дозы или при прекращении введения препарата.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы из светозащитного стекла.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету) из ленты полистирольной или пленки поливинилхлоридной. При упаковке ампул с цветным кольцом излома укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

4 года

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

 

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 

телефон/факс: (+ 380 44) 207 73 27

 

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

http://www.darnitsa.kiev.ua