Галидор 25мг/2,0 мл (бенциклан) №10 ампулы

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета фармацевтического контроля
Министерства Здравоохранения
Республики Казахстан
от «24» июня 2010 г.

№354

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Галидор®

 

Торговое название

Галидор®

 

Международное непатентованное название

Бенциклан

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 50 мг/2 мл

 

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество - бенциклана фумарат 50 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный водный раствор без запаха.

 

Фармакотерапевтическая группа

Прочие периферические вазодилататоры. Код АТС С04АХ11

 

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путт: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть - экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакодинамика

Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность Галидора вызывать дозозависимое подавление Na/K - АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Зти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочное кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

 

Показания к применению

Сосудистые заболевания:

• болезнь Рейно, другие заболевания периферических сосудов, сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий

• в качестве компонента комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения

Устранение спазма внутренних органов:

• желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные

и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с другими лекарственными препаратами

• урологические синдромы: тенезмы мочевото пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка

к инструментальным методам исследования

 

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного или внутривенного (после разведения)

введения, а также для инфузии.

Сосудистые заболевания: введение путем инфузии в суточной дозе 200-300 мг, разделенной на 2-3 инфузии; инфузию следует производить медленно примерно в течение 1 часа. Устранение спазма внутренних органов: при острых формах заболевания вводят внутривенно медленно 2-4 ампулы препарата, nn<"TRoooM до 10-20 мл или 50 мг

Побочные действия

• сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота

• спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, снижение памяти, иногда преходящая спутанность сознания, галлюцинации

• тонические и клонические судороги при значительной передозировке

• возможно: предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами)

• аллергические реакции

• преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения

• общее недомогание, увеличение веса тела, тромбофлебит (при внутривенном введении)

Очень редко:

• симптомы очагового поражения центральной нервной системы Противопоказания

• ловышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата

• тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность

• декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, предсердно-желудочковая блокада

• эпилепсия, различные формы спазмофилии

• недавно перенесенный инсульт

• черепно-мозговая травма за последние 12 месяцев

• беременность и период лактации (относительное противопоказание)

• детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами: ^

• анестетиками'и Негативными (их эффекты могут усиливаться)

• симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий)

• средствами, снижающими содержание калия в крови, хинидином (из-за возможной суммадии проаритмогенных эффектов)

• препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки)

• бета-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов - отрицательный у бета-блокаторов и положительный

у бенциклана - может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора)

• блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами (из-за возможности суммации этих эффектов)

• аспирином (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов)

 

Особые указания

Места инъекций следует периодически менять, так как препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит. Следует воздерживаться от парентерального введения препарата пациентам при снижении функции сердечно-сосудистой системы, с дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже 1 раза в два месяца). Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки.

Лечение: специфический антидот не известен. Симптоматическая терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 50 мг/2 мл. По 5 ампуп вместимостью

2 мл в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурных ячейковых упаковки (10 ампуп) в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °С! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ Ш0Д МС 1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Телефон: (36-1) 265-5555, Факс: (36-1) 26S-SS29