Анаприлин 10 мг (пропранолол) № 50 таблетки

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от “___”_________ 200__ года

N _____________

 

 

 

Инструкция по применению

лекарственного средства

АНАПРИЛИН-ЗДОРОВЬЕ

 

 

Торговое название

Анаприлин-Здоровье

 

Международное непатентованное название

Пропранолол

 

Лекарственная форма

Таблетки по 10 мг или 40 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное веществ - пропранолола гидрохлорид 10 мг или 40 мг,

вспомогательные вещества - сахар-рафинад, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

 

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы,

с фаской

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы неселективные

Код АТХ C07AA05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Максимальная концентрация  в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается на 90–95%, объем распределения 3–5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Период полувыведения 3–5 ч, при длительном применении увеличивается до 12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика 

Анаприлин-Здоровье блокирует ?1- и ?2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках миокарда. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение артериального давления.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность  желудочно-кишечного тракта.

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, достоверно снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%.

После приема одноразовой дозы препарата наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- стенокардия 

- синусовая тахикардия, в том числе при тиреотоксикозе

- наджелудочковая и мерцательная тахикардия 

- инфаркт миокарда

- гипертрофическая кардиомиопатия

- субаортальный стеноз

- пролапс митрального клапана

- эссенциальный тремор

- нейроциркуляторная дистония

- профилактика приступов мигрени 

- феохромоцитома (в составе комбинированной терапии)

- абстинентный синдром (возбуждение и тремор, в составе комбинированной 

  терапии)

 

Способ применения и дозы

Назначают внутрь за 10–30 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и срок лечения устанавливает врач.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждую неделю, до поддерживающей суточной дозы – 160–320 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 320 мг.

Стенокардия

Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 120–240 мг в 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление                           более 100 мм рт ст)

По 20–40 мг 3–4 раза в сутки под контролем ЧСС. 

Аритмии, тахикардии, тиреотоксикоз

Назначают по 10-30 мг 3-4 раза в сутки.

Гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз

Назначают по 20–40 мг 3–4 раза в сутки.

Профилактика приступов мигрени, возбуждение, тремор нейроциркуляторная дистония

Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 80–160 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 160 мг.

Феохромоцитома (только в комбинации с ?-адреноблокатором)

Назначают 30–60 мг в сутки в 2–3 приема в течение 3 дней перед операцией; неоперированным больным – 30–60 мг в сутки.

Разовая и суточная дозы, а также длительность лечения устанавливается индивидуально врачом.

 

Побочные действия

- артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная 

  блокада, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение 

  периферического кровообращения

- тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз

- астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные 

  кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, 

  депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, 

  парестезии, галлюцинации, судороги

- нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость 

  и болезненность глаз, кератоконъюнктивит

- тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея или запор

- тромбоз мезентериальной артерии

- ишемический колит

- нарушения функции печени (в том числе холестаз)

- фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и 

  ларингоспазм

- гипогликемия или гипергликемия

- кожные аллергические реакции, зуд, лихорадка

- алопеция

- обострение псориаза

- артралгии

- ослабление либидо, снижение потенции

- болезнь Пейрони

 

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

- кардиогенный шок

- атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, 

  синдром слабости синусового узла

- синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин)

- стенокардия Принцметала

- артериальная гипотензия

- острая и хроническая сердечная недостаточность

- тяжелое течение бронхиальной астмы

- синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических

  сосудов

- сахарный диабет

- метаболический ацидоз

- спастический колит

- период беременности и лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивные средства (особенно нифедипин), симпатолитики, гидралазин, нитраты (нитроглицерин), ингибиторы моноаминооксидазы, анестезирующие средства повышают, а нестероидные противовоспалительные средства,   глюкокортикостероиды, эстрогены, кокаин снижают гипотензивное действие анаприлина. При одновременном применении с клонидином, резерпином, метилдопой возможно развитие чрезмерной гипотензии и брадикардии. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты), антациды и гепарин снижают, а фенотиазины и циметидин повышают концентрацию анаприлина в плазме крови. При одновременном применении с  йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами (внутривенно) возрастает риск развития анафилактических реакций; с негидрированными алкалоидами спорыньи - риск развития нарушений периферического кровообращения; с верапамилом, дилтиаземом - риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца; с гипогликемическими средствами - усиливается гипогликемический эффект и маскируются его симптомы (например, тахикардия). При совместном применении с норэпинефрином возможно резкое повышение артериального давления. Анаприлин удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, замедляет метаболизм теофиллина (эуфиллина), повышая его  концентрацию в крови.  При использовании аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб на фоне лечения анаприлином возрастает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций.

 

Особые указания

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Ограничениями к медицинскому применению препарата являются хронический бронхит, эмфизема, гипогликемия, нарушение функции печени и почек, псориаз, миастения, депрессия в настоящее время или в анамнезе, атриовентрикулярная блокада І степени. У пожилых пациентов повышен риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. При нарушении функции печени рекомендуется снижение дозы и наблюдение врача в первые четыре недели терапии. 

На время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков. Отменять препарат  следует постепенно, в течение 2 недель, из-за риска проявления «синдрома отмены».

За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или другие сахароснижающие препараты. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие ожидаемого эффекта обычных доз эпинефрина. Пациентам с феохромоцитомой следует предварительно назначить блокаторы ?-адренорецепторов.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, лактатдегидрогеназы). 

Период беременности и лактации

Препарат не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Применение в педиатрии

Безопасность применения в детском возрасте (до 18 лет) не доказана.

Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами

С осторожностью назначают водителям транспортных средств или при выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.

 

 

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, ?-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах – диазепам, внутривенно; при бронхоспазме – ?-адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости – 1–2 мг атропина, внутривенно, при низкой эффективности – установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). Гемодиализ неэффективен.

 

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 10 мг или 40 мг,  № 10х5, № 50 в контурной ячейковой упаковке и в  пачке; № 50 в контейнере пластмассовом и  в пачке. 

 

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 ?С до 25 ?С.  

Хранить в  недоступном для детей месте!

 

 

Срок хранения

4 года

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 

Производитель

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

        тел.   (057) 757-0-777

        факс (057) 714-96-20