Берлитион 600мг/24мл (тиоктовая кислота) №5 ампулы

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

контроля медицинской

и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «__» _______   201__  г.

 № ______________

 

Инструкция по  медицинскому применению

лекарственного средства 

Берлитион® 600 ЕД

 

Торговое название

Берлитион® 600 ЕД

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора  для инфузий  600 мг/24 мл

 

Состав 

24 мл концентрата содержат: 

активное вещество -  этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты 0.755 г (эквивалентно тиоктовой кислоты 0.600 г),

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот, аргон.

 

Описание

Прозрачный зеленовато-желтый раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота

Код АТХ А16AX01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты имеются значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота биотрансформируется путем окисления боковой цепи и коньюгации.

Период полувыведения тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты из плазмы у человека составляет приблизительно 25 минут, а общий клиренс в плазме – 10-15 мл/мин/кг. В конце 30-минутной инфузии 600 мг содержание в плазме составляет приблизительно 20 мкг/мл. Биотрансформация происходит, в основном, путем окислительного укорочения боковой цепи (бета-окисление) и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов. Выводится преимущественно почками (80–90 %) в форме метаболитов. В моче также определяются незначительные количества выведенного интактного вещества. 

Тиоктовая кислота реагирует in vitro с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота с молекулами сахара вступает в труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота - это вещество, подобное витаминам, но образующееся эндогенно и выполняющее функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования ("Advanced Glycosylation End Products"). Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферический нерв. В периферическом нерве смогли также установить обеднение такими антиоксидантами, как глутатион. 

 

Показания к применению

- диабетическая полинейропатия

 

Способ применения и дозы

При значительно выраженных симптомах полинейропатии в начале лечения у взрослых рекомендуют внутривенное введение концентрата для приготовления инфузионного раствора в дозе 24 мл в сутки (1 ампула Берлитиона® 600 , что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты) в течение 2-4 недель.

Для приготовления инфузионного раствора 1 ампулу Берлитиона® 600  разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение по меньшей мере 30 мин.

Из-за чувствительности действующего вещества к свету инфузионный раствор нужно готовить непосредственно перед применением.  Инфузионный раствор необходимо защищать от воздействия света с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный инфузионный раствор годен для применения в течение 6 часов после приготовления при условии его хранения в защищенном от света месте.

В качестве последующей терапии назначают по 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки в лекарственных формах, предназначенных для перорального приема.

Основой терапии при диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция диабета.

 

Побочные действия

Часто (> 1/100 - < 1/10 случаев)

- ощущение тяжести в голове и стеснения в груди (после быстрого внутривенного введения препарата), которые проходят самостоятельно 

Очень редко  (< 1/10 000 случаев)

- реакция в месте инъекции

- изменение или нарушение вкусового восприятия, в некоторых случаях -  судороги, двоение в глазах

- гипогликемия, по причине улучшения утилизации глюкозы, в виде головокружения, потливости, головных боли и нарушения зрения

- гемморагическая сыпь (пурпура) и  тромбоцитопатии

Частота не установлена

- кожные аллергические реакции в виде крапивницы, зуда, экземы и кожной сыпи, а также системные реакции вплоть до шока

- тошнота, рвота

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или  другим компонентам препарата 

- период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Цисплатин теряет действие при одновременном лечении Берлитионом® 600.

Сахаропонижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Поэтому показан тщательный контроль сахара крови - особенно на начальном этапе терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях, во избежание явлений гипогликемии, может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или дозы перорального противодиабетического средства.

Указание:

Регулярный прием алкоголя представляет собой значительный фактор риска возникновения невропатии и прогрессирования картины этого заболевания, и по этой причине может препятствовать успеху лечения Берлитионом® 600. Поэтому принципиальная рекомендация пациентам с полиневропатией – насколько возможно, отказаться от приема алкоголя. Это также касается периодов, в которые терапия не проводится.

 

Особые указания 

При парентеральном применении тиоктовой кислоты наблюдались реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока. Поэтому пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением. В случае появления ранних симптомов (напр., зуд, тошнота, недомогание и т. д.) лечение надо немедленно прекратить; при определенных обстоятельствах необходимо проведение дальнейших лечебных мероприятий.

Беременность и период лактации 

Беременным женщинам следует проводить лечение тиоктовой кислотой только после тщательной оценки целесообразности применения с учетом соотношения польза/риск и под строгим наблюдением врача. Данных по проникновению препарата  в материнское молоко нет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в связи с возникновением симптомов гипогликемии (головокружение, нарушение зрения).

 

Передозировка

Симптомы:  при передозировке могут появиться тошнота, рвота и головные боли.

При приеме - случайном или с суицидальной целью - пероральной дозы от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались тяжелые интоксикации, в части случаев – с летальным исходом. Клиническая картина отравления сначала может выражаться в психомоторном возбуждении или помрачении сознания и в дальнейшем протекает типично, с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Далее, в качестве последствий интоксикации тиоктовой кислотой в высоких дозах, описывались гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС) крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение: при подозрении на значительную интоксикацию тиоктовой кислотой (напр., > 80 мг/кг веса тела у взрослых и > 50 мг/кг веса тела у детей) показаны незамедлительная госпитализация и начало проведения мероприятий в соответствии с общепринятыми принципами лечения при отравлениях (например, вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь и т.д.). Купирование генерализованных приступов судорог, устранение лактатацидоза и всех других последствий интоксикации, представляющих угрозу для жизни должны быть ориентированы на современные принципы интенсивной терапии и проводиться симптоматически. В настоящее время имеются сомнения в пользе применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированной элиминации тиоктовой кислоты.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 24 мл в ампулы янтарного стекла типа I.

По 5, 10 или 20 ампул в картонном лотке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения  

Хранить при температуре не выше 25оС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Срок хранения  

3 года

Приготовленный инфузионный раствор годен к применению в течение 6 часов при хранении в защищенном от света месте.

Не применять по истечению срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия

Владелец регистрационного удостоверения 

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп) 

Глиникер Вег 12512489 Берлин, 

Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по поводу качества продукции (товара):

Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК

Тел.: +7 727 2446183, 2446184, 2446185

Факс:+7 727 2446180

Адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com