Сингуляр (монтелукаст) 10мг №28 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
 Комитета контроля медицинской
и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______201 г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Сингуляр®

 

Торговое название

Сингуляр® 

 

Международное непатентованное название

Монтелукаст

 

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Таблетки жевательные 5 мг

 

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит

активное вещество – натрия монтелукаста 10, 4 мг,

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид  красный  (Е172), железа (III) оксид  желтый (Е172), воск карнаубский. 

1 таблетка жевательная содержит

активное вещество: натрия монтелукаста – 5, 02 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, железа (III) оксид красный (Е172), натрия кроскармеллоза, вишневый ароматизатор, аспартам, магния стеарат. 

 

Описание

Таблетки 10 мг покрытые оболочкой: Таблетки квадратные с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой светло-кремового  цвета,   на одной стороне выгравировано MSD 117, на другой - SINGULAIR. 

Таблетки жевательные 5 мг: Розовые круглые, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью «SINGULIAR»  на одной стороне и «MSD 275» – на другой. 

 

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код АТС  R03DC03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак  таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.  

При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%. 

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. 

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества  в плазме.

Фармакодинамика

Сингуляр специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4)—медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день не сопровождается повышением эффективности препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и проявляет синергизм с ß2 -адреномиметиками. 

 

Показания к применению 

- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и круглогодичных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)

 

Способ применения и дозы 

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы  Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в сутки вечером.

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.

Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы  развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать СИНГУЛЯР как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

 

Побочные действия 

СИНГУЛЯР хорошо переносится, побочные действия как правило не требуют отмены лечения: 

-инфекции дыхательных путей

- реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу, эозинофильные инфильтраты печени), узловатая эритема

-сомнамбулизм

-суицидальные мысли и поведения

- необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение     (включая агрессивное поведение), тремор, утомляемость, бессонница, парестезия гипестезия

- тошнота, рвота, диарея, боли в животе

- головная боль, артралгия, миалгия, мышечные судороги

- тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных 

  кровоизлияний, носовое кровотечение

- сердцебиение, отеки 

-дезориентация

-астения, усталость, лихорадка

-повышение уровня АЛТ и АСТ

-гепатиты ( включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные)

Редко:

- судорожные припадки.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

- беременность и лактация.

 

Лекарственные взаимодействия

СИНГУЛЯР можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования СИНГУЛЯРа таким пациентам не требуется.

Лечение бронходилататорами: СИНГУЛЯР можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии СИНГУЛЯРом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение СИНГУЛЯРом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением СИНГУЛЯРа.

 

Особые указания 

СИНГУЛЯР в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.

Дозу применяемых одновременно с СИНГУЛЯРом ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. СИНГУЛЯРом нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих СИНГУЛЯР, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Применение в педиатрии

Данные дозировки препарата не предназначены для применения у детей в возрасте до 6 лет. 

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять    

автотранспортом или движущимися механизмами

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом СИНГУЛЯР, нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

 

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме СИНГУЛЯРа пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели  не выявлено.

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: симптоматическое. Данных о  возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки жевательные 5 мг или таблетки 10 мг, покрытые оболочкой. 

По 7 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По 1, 2 или 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте, при  температуре ниже  +30°С Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

Таблетки жевательные 5 мг – 2 года.

Таблетки покрытые оболочкой 10 мг– 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции: 

Представительство компании "МСД Восток Б.В." в Казахстане

Республика Казахстан, 050010,

Алматы, Пр. Достык -38, б/ц Кен-Дала, 5-ый этаж

Тел.: + 7 727 259 80 84

Факс: + 7 727 259 80 90

эл. почта: konstantin_isakin@merck.com