Тафлотан глазные капли (тафлупрост) 15 мкг/мл 2,5 мл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "___" ___________ 200__ года

№ _________

 

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению 

лекарственного средства

 

ТАФЛОТАН

 

Торговое название препарата

Тафлотан

 

Международное непатентованное название

Тафлупрост

 

Лекарственная форма

Капли глазные 15 мкг/мл 

 

Состав 

1 мл раствора содержит 

активное вещество- тафлупрост  15 мкг,

вспомогательные вещества: (Тафлотан? во флаконах-капельницах) бензалкония хлорид, глицерин, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, соляная кислота и/или гидроксид натрия для регулирования pH, вода для инъекций,

вспомогательные вещества: (Тафлотан? в тюбик-капельницах) глицерин,  натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, соляная кислота и/или гидроксид натрия для регулирования pH, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный,  бесцветный раствор

 

Фармакотерапевтическая группа:

Противоглаукомные препараты и миотики, аналоги простагландина.

Код АТС S01EE05

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

После закапывания тафлупроста, 0,0015 % один раз в день по одной капле в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль с 1 по 8день. Концентрации в плазме достигали максимума через 10 минут после закапывания и снижались до более низкого уровня, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) до истечения одного часа после введения препарата. Средние величины Сmax (24,4 и 31,4 пг/мл для препарата с консервантом и 26.2 и 26.6 пг/мл для лекарственной формы без консерванта, соответственно) и AUCo-last (405,9 и 581,1 пг/мин/мл для препарата с консервантом и 394.3 и 431.9 пг/мин/мл для лекарственной формы без консерванта, соответственно) были сходными с 1 по 8 день, что свидетельствует о достижении стабильной концентрация препарата в течение первой недели лечения. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности. Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека - гидролиз с образованием тафлупрост-кислоты и затем бета-окисление с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор тафлупрост кислот, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы Ферментативная система цитохром P450 (CYP) не участвует в метаболизме тафлупрост кислоты. 

Фармакодинамика 

Тафлупрост - фторированный аналог простагландина F2α. Тафлупрост-кислота, биологически активный метаболит тафлупроста, высокоактивный и селективный агонист человеческого простаноидного рецептора FP. Сродство тафлупрост-кислоты к FP рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста.  Тафлупрост снижает внутриглазное давление посредством усиления увеосклерального оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления начинается в период между 2 и 4 часом после первого введения препарата, а максимальный эффект достигается примерно через 12 часов после его закапывания. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов. Тафлупрост эффективен в качестве монотерапевтического средства, а так же демонстрирует аддитивный эффект, если его применяют в качестве  дополнительной терапии к тимолу.  Тафлупрост, в различных временных точках в течение дня, продемонстрировал существенный, понижающий внутриглазное давление (ВГД)  эффект: от 6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, вызывающим снижение ВГД на 7-9 мм рт. ст., а тимолол  на 4-6 мм рт. ст  соответственно. При применении препарата  один раз в день в течении 4х недель, установлено, что кровоток в диске зрительного нерва значительно усиливаетсяся по сравнению с плацебо группой, при измерении на 14 и 28 день терапии.

  

Показания к применению

- повышенное внутриглазное давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией

- в качестве монотерапии у пациентов:

o с недостаточной реакцией на препараты первой линии гипотензивной терапии

o не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам 

- в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам

Тафлотан? в тюбик-капельницах 

- монотерапия и у пациентов, которым показаны глазные капли, не содержащие консерванта.

 

Способ применения и дозы                 

Рекомендуемая доза - одна капля глазных капель Тафлотан? в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день, вечером.

Дозу следует вводить строго один раз в день, так как более частое применение может уменьшить эффект понижения внутриглазного давления.

Тафлотан? в тюбик-капельницах

Только для одноразового использования. Содержимого одной тюбик-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат должен быть выброшен немедленно после использования.

Применение у пожилых пациентов

При лечении пожилых пациентов нет необходимости в изменении дозы.

Применение при нарушении функций почек/печени

Исследований по воздействию тафлупроста на пациентов с почечными/печеночными расстройствами не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении этой категории пациентов.

Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалить избыток раствора с кожи. Как и при применении других глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия - мягкое закрытие век после закапывания препарата. Это может снизить системную абсорбцию медицинских препаратов, вводимых через глаза. При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия, интервалы между их применением должны быть не менее 5 минут.

 

Побочные эффекты

Очень часто  (> 1/10)

- гиперемия конъюнктивы/глаз 

Часто  (от > 1/100 до < 1/10)

- зуд в глазах, раздражение глаз, боль в глазах

- изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), изменение цвета ресниц

- сухость глаз, ощущение инородного тела в глазах

- эритема век, пигментация век, отек век

- затуманивание зрения,  понижение остроты зрения, фотофобия

- повышенная слезоточивость, выделения из глаз

-  повышенная  пигментация радужных оболочек- головная боль

- головная боль

Редко  (от > 1/1000 до < 1/100)

- поверхностный точечный кератит

- астенопия

- отек конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, пигментация конъюнктивы

- аллергический конъюнктивит, блефарит

- ощущение дискомфорта в глазах

- воспалительная клеточная реакция передней камеры

- гипертрихоз век

- флер передней камеры

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тафлупросту или любому из инертных наполнителей

 

 Лекарственные взаимодействия

Не следует ожидать никаких перекрёстных взаимодействий с другими препаратами, поскольку после закапывания препарата в глаза системные концентрации тафлупроста чрезвычайно низки.  Специальных исследований по изучению специфических перекрёстных взаимодействий тафлупроста с другими медицинскими продуктами не проводилось.

В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, и при этом не отмечалось никаких признаков перекрёстных взаимодействий.

 

Особые указания

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и повышенной пигментации радужных оболочек. Некоторые из этих изменений могут быть перманентными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если лечился только один глаз.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Вероятен риск пожизненной гетерохромии, если лечению подвергается только один глаз.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или хрусталиками передней камеры или пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного отека макулы или ирита/увеита.

Нет никакого опыта применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов этой группы следует лечить с осторожностью.

Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно применяют в качестве консерванта в офтальмологических препаратах, вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Тафлотан? во флаконах содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случаях частого или продолжительного применения у пациентов с сухостью глаз, а также в случаях, когда роговица подвергается риску.

Бензалкония хлорид, также может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Удалите контактные линзы перед применением препарата и вставьте их  снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

Применение у детей и подростков

Тафлотан не рекомендуется применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности  у этой категории пациентов.

Беременность и период лактации

Женщинам детородного возраста нужно использовать адекватные средства контрацепции.  Препарат не следует использовать во время беременности и кормления грудью.

 Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автомашину и работать с потенциально опасными механизмами

Тафлупрост не оказывает никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, при закапывании препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения и в этом случае пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановиться, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: не было никаких сообщений о случаях передозировки. После закапывания препарата в глаз передозировка маловероятна.

В случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим.

 

Форма выпуска и упаковка

Тафлотан? во флаконах-капельницах

Раствор (глазные капли) в прозрачном флаконе из полипропилена  по 2,5 мл, укупоренном пластиковой пробкой-капельницей из полиэтилена  с навинчивающийся крышкой. Флакон с инструкцией по применению помещают  в картонную коробку. 

Тафлотан? в тюбик-капельницах

Раствор (глазные капли) в тюбик-капельницах из полиэтилена  по 0.3 мл.  По 10 тюбик-капельниц в пакет из фольги алюминиевой ламинированной. 3 пакета (30 тюбик-капельниц) вместе  с инструкцией по применению   по-мещают в картонную коробку.  

 

Условия хранения

Тафлотан? во флаконах-капельницах

Хранить при температуре не выше +25ºС. Хранить в оригинальной упаковке.

Тафлотан? в тюбик-капельницах

Хранить в холодильнике при температуре от +2°C до +8°C.

После вскрытия пакета с тюбик-капельницами:

- хранить тюбик-капельницы в пакете.

- капли глазные следует хранить при температуре не выше 25 °С.

 - после однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе с имеющимся остатком.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 

Тафлотан? во флаконах-капельницах

3 года

После первого вскрытия флакона  - 4 недели

Тафлотан? в тюбик-капельницах

2 года

После первого вскрытия упаковки из фольги - 4 недели

Не использовать препарат после истечения срока годности,  указанного на упаковке

 

 Условия отпуска из аптек  

 По рецепту  

 

Производитель:

Сантэн АО, 

Нииттюхаанкату 20, 

33720 Тампере, 

Финляндия