Пимидель 200 мг (пипемидовая кислота) № 20 капсулы

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от "_06_"_07_ 2007 года 

N_124_

 

 

 

Инструкция по применению
лекарственного средства 

Пимидель 

(Pimidel)

 

Торговое название

Пимидель 

 

Международное непатентованное название

Пипемидовая кислота

 

Лекарственная форма

Капсулы 200 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - пипемидовая кислота 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния двуокись коллоидная безводная, крахмала натрия гликолат, магния стеарат.

 

Описание

Двухцветные, непрозрачные, твердые желатиновые капсулы. Колпачок капсулы темно-зеленого цвета, корпус капсулы – цвета слоновой кости. Содержимое капсул – порошок от белого до слегка желтоватого цвета, частично комковатый.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты; производные хинолона. 

Код АТС J01MB04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального применения быстро всасывается, биологическая доступность составляет 30-60%. После приема внутрь в дозе 400 мг, максимальная концентрация препарата (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.

Высокие концентрации действующего вещества создаются в почках и предстательной железе. Проникает через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах.

Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизмененном виде. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Время полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут, а общий клиренс -  6,3 мл/мин.

У больных с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови удлинен и составляет 5,7-16 часов. При тяжелых нарушениях почечных функций в моче также создается терапевтическая концентрация

Фармакодинамика

Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями. Препарат оказывает бактерицидное действие.

Пипемидовая кислота связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и, тем самым, приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Проведенные в условиях in vivo исследования показали эффективность лечения инфекционных заболеваний, вызванных бактериями: Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa. 

Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте. Пимидель создает высокие концентрации в моче, активность препарата усиливается при ощелачивании мочи.

 

Показания к применению

Острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит и др.). Профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и побочных инструментальных вмешательствах.

 

Способ применения и дозы

Доза для взрослых – 2 раза по 2 капсулы в день (утром и вечером) перед едой. При стафилококковых инфекциях частота приема не должна превышать 8 часов. При лечении потенциально устойчивых микроорганизмов можно увеличить среднюю дозу в 2 раза. Курс лечения - 10 дней, при необходимости продлевается врачом. При заболеваниях почек продолжительность терапии составляет от 3 до 6 недель, при простатите 6-8 недель. Во время терапии больному рекомендуется обильное питье.

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, понос.

- нарушение зрения, головная боль, головокружение, слабость. Очень редко - депрессивные расстройства, галлюцинации и психозы, периферические нарушения в виде мышечной слабости и миалгии; 

- большие судорожные припадки.

- фоточувствительность с эритемой, аллергическая сыпь, крапивница и зуд. 

- гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозы-6-дигидрогеназы.

 

Противопоказания

- тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении клиренса креатинина ниже 60 мл/мин и при показателях креатинина в сыворотке свыше 265 ммол/л)

- беременность (особенно I  и III триместры) и период лактации

- детский возраст до 14 лет

- органические поражения центральной нервной системы

- инфекции, вызванные устойчивыми к препарату возбудителями

- повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте

 

Лекарственные взаимодействия

Пимидель вызывает ингибирование печеночного фермента Р450 поэтому одновременное применения препарата с теофиллином и кофеином приводит  существенному увеличению концентрации взаимодействующих препаратов в плазме крови, в результате замедления их метаболизма, что может являться причиной проявления их нежелательных действий.

 

Особые указания

При появлении аллергических реакций к препарату  необходимо прекратить его применение. При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек. В период лечения необходимо избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации. Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в головной мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги. Больным с эпилепсией назначать строго следуя показаниям с соблюдением мер предосторожности. Пипемидовую кислоту не рекомендуется назначать при олигурии и анурии. Во время курса лечения рекомендуется увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тремор, в более тяжелых случаях – судороги. 

Лечение: промывание желудка, контролировать жизненные функции (кровообращение, дыхание). Выведение препарата из организма можно ускорить с помощью форсированного диуреза. Препарат хорошо выводится из плазмы крови при гемодиализе. Специфического антидота не существует.

 

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 200 мг, в блистере из ПВХ/Ал-фольги – 10 капсул; 2 блистера в упаковке, с инструкцией по медицинскому применению.

 

Условия хранения

При температуре не выше 25?С, в защищенном от влаги месте. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

5 лет

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, Словения