Относится к группе водорастворимых витаминов (витамин ВС). В клетках-мишенях (гепатоциты, предшественники эритроцитов, эпителиальные клетки, нейроны) подвергается полиглютаминированию и восстановлению с образованием активной формы – полиглютаминил тетрагидрофолиевой кислоты. Тетрагидрофолиевая кислота является коферментом тренсметилаз, трансформилаз и других ферментов, которые обеспечивают перенос одноуглеродных остатков в ходе биохимических реакций.
Фолиевая кислота обеспечивает синтез пуринов и пиримидинов, нуклеиновых кислот, аминокислот. У пациентов с кардиологической патологией и гипергомоцистеинемией снижает уровень гомоцистеина плазмы, переводя его в метионин. Участвует в обезвреживании токсических продуктов разрушения ацетилхолина и холина. Стимулирует эритропоэз. Необходима для завершения процесса нормального созревания мегалобластов (предшественников тромбоцитов) и нормобластов (предшественников эритроцитов).
В период беременности, обеспечивает процесс нормального развития нервной трубки у зародыша и нервной системы у плода.
Показания к применению
-лечение и профилактика гипо- и авитаминоза фолиевой кислоты (спру, целиакия, неполноценное питание, беременность на фоне применения противоэпилептических лекарственных средств)
-гиперхромная мегалобластная B12-дефицитная анемия (в сочетании с цианокобаламином)
-наследственная гипергомоцистеинемия
-токсическая и постлучевая лейкопения
-профилактика развития дефектов нервной трубки плода в период беременности
Способ применения и дозы
Назначают внутрь после еды.
Взрослым при лечении анемии назначают по 1-2 мг 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 5 мг/сут, при нарушении абсорбции фолата (целиакия, спру) – до 15 мг/сут. Продолжительность курса лечения – 20-30 сут. В последующем переходят на профилактический прием в дозе 0,5 мг (? таблетки) постоянно.
В период беременности и лактации назначают по ? таблетки (0,5 мг) 1 раз день. Продолжительность курса не менее 8 недель. При наличии в прошлом беременности, приведшей к развитию дефектов нервной трубки у плода – суточную дозу повышают до 4,0 мг (4 таблеток).
Детям старше 12 лет - ? таблетки (0,5 мг) через день.
Побочные действия
-аллергические реакции (в виде кожной сыпи, зуда, бронхоспазма)
-эритема
-диспептические явления, боли в животе
-лихорадка
Редко
-бессонница, повышение судорожной готовности
Противопоказания
-повышенная чувствительность к фолиевой кислоте и вспомогательным веществам
-детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Снижает эффект фенитоина (требуется увеличение дозы фенитоина).
Длительный прием нестероидных анальгетиков, противосудорожных средств (фенитоина и карбамазепина), эстрогенов, пероральные контрацептивов увеличивают потребность в фолиевой кислоте.
Антациды (в т.ч. препараты Са2+, Al3+ и Mg2+), колестирамин, спирт этиловый, сульфасалазин и вальпроевая кислота снижают абсорбцию фолиевой кислоты.
Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм ингибируют дигидрофолатредуктазу и снижают эффект фолиевой кислоты.
Особые указания
Фолиевую кислоту не применяют в виде монотерпии для лечения мегалобластной В12-дефицитной (пернициозной), нормоцитарной и апластической анемии, а также анемии рефрактерной к терапии. При мегалобластной пернициозной (В12-дефицитной) анемии фолиевая кислота, улучшая гематологические показатели, маскирует неврологические осложнения. Пока не исключена пернициозная анемия, назначение фолиевой кислоты не рекомендуется (исключение – беременность и период лактации).
Длительное применение фолиевой кислоты (особенно в высоких дозах) не рекомендуется из-за риска снижения концентрации в крови цианокобаламина.
Во время лечения антациды следует применять через 2 ч после приема фолиевой кислоты, колестирамин – за 4-6 ч до или через 1 ч после ее приема.
Следует иметь в виду, что применение антибиотиков может приводить к заниженным результатам микробиологической оценки концентрации фолиевой кислоты в плазме и эритроцитах.
Беременность и период лактации. Для профилактики развития дефектов нервной трубки у плода прием фолиевой кислоты следует начинать за 4 недели до планируемого зачатия и продолжать не менее 4 недель после него. Фолиевая кислота выделяется с молоком матери, при этом она не оказывает какого-либо негативного воздействия на организм ребенка и не требует его отлучения от груди.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Прием фолиевой кислоты не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности. Однако, у лиц с эпизодами судорожной активности в прошлом решение о возможности занятия указанными видами деятельности на фоне приема фолиевой кислоты должен принимать врач-невролог.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, эпизоды повышенной судорожной активности. Фолиевая кислота обладает низкой токсичностью и риск токсического действия возникает лишь при одномоментном применении чрезвычайно высоких доз (более 300 мг).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка с активированным углем, назначение обволакивающих средств (диосмектит, слизь крахмала), поддерживающая и симптоматическая терапия. В случае развития судорожных состояний – диазепам внутримышечно или внутривенно 5-10 мг. Специфического антидота не существует.