Флюколдекс-Н №12 таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: парацетамол  500 мг

  хлорфенамина малеат           4 мг

  кофеин                                  30 мг,

вспомогательные вещества: крахмал, натрия бензоат, крахмал кукурузный, поливинилпироллидон К-30, желатин, пропиленгликоль, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный.

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Парацетамол
При приеме внутрь быстро абсорибруется из желудочно-кишечного тракта. В организме человека соотношение между уровнем парацетамола в цельной крови и плазме близко к 1. В слюне препарат выявляется в концентрациях, коррелирующих с содержанием парацетамола в плазме. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 30-60 минут. Парацетамол быстрои равномерно распределяется по тканям организма. Высока способность парацетамола проникать в мозговую ткань, где он равномерно распределяется. Исключение соатвляет гипофиз, в котором содержание препарата в 2-3 раза выше, чем в других структурах мозга. В то же время парацетамол быстрее выводится из мозговой ткани, чем салицилаты. С эим связан менее продложительный жаропонижающий эффект препарата по сравнению с аспирином. В молоке матери содержание парацетамола не превышает 1%. После назначения парацетамола в дозе 10-15 мг/кг лечебный эффект, наступающий обычно через 30 минут, длится в течение 2-4 часов.
Связывание с белками плазмы крови составляет 80-15% от приянтой дозы. Величины объема распределяемости у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат преодолевает плацентарный барьер.
Элиминация происходит в основном путем биотрансформации в печени - до 90-95% от принятой дозы.Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80% парацетамола образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17% подвергается гироксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке парацетамола или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызвать некроз гепатоцитов. Имеются качественные изменения метаболизма парацетамола в зависимости от возраста ребенка. У новорожденных и детей до 10-12 лет преобладает образование парных эфиров с серной кислотой (сульфатов), у старших детей (после 12 лет) и взрослых - с глюкуроновой кислотой (глюкуронидов). Образовавшиеся метаболиты и сам парацетамол у новорожденных выводятся почками медленнее (2,65-4,35), чем у взрослых (1,9-2,2). Повторное и неконтролируемое введение препарата новорожденному может привести к кумуляции его в организме. Задержка выведения парацетамола и его метаболитов наблюдается при нарушении почечной функции и у больных с хроническими заболеваниями печени. Период полувыведения из организма составляет 1,5-2ч. Он может увеличиваться у больных с выраженными нарушениями функции почек, печени и пожилых пациентов. Через 24 часа 85-90% дозы выводится с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов, а 3% в неизменном виде. Вероятность гепатоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические эффекты у взрослых и детей не отличаются.
Кофеин
Всасывание и распределениема 
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из кишечника (в том числе из толстой кишки). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-90 минут после приема натощак. Распределяется по органам и тканям, включая ЦНС, эмбриональные ткани и грудное молоко
Метаболизм и выведение
Основная часть кофеина деметилируется и окисляется. Около 100% препарата выводится с мочой в неизмененном виде
Хлорфенамина малеат
Всасывание и распределение
После приема внутрь почти полностью всасывается и распределяется по тканям. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после однократного приема натощак. Одновременный прием пищи значительно снижает биодоступность. При многократном применении насыщение достигается через 1-2 недели, после чего дальнейшего накопления препарата не происходит
Выведение
С мочой выводится около 35% неизмененного хлорфенамина и около 30% его метаболитов. Хлорфенамин и его метаболиты выводятся в течение длительного периода времени. Период полувыведения равен 23 часам.

Фармакодинамика

Парацетамол хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. С этим связано его центральное болеутоляющее и жаропонижающее действие посредством уменьшения порогового уровня этих процессов, воздействием на центры терморегуляции и боли в гипоталамусе путем блокады энзима простагландинсинтетазы, что препятствует синтезу простагландинов. Это устраняет их воздействие на центры терморегуляции, приводящее к снижению температуры тела. Потеря тепла телом при лихорадочных состояниях возрастает в результате расширения сосудов. Жаропонижающий эффект парацетамола заключается в снижении лихорадочной, но не нормальной температуры тела. 

Кроме того, болеутоляющий эффект парацетамола связан с периферическим блокированием импульсов на брадикининчувствительных хеморецепторах, ответственных за возникновение боли. Вследствие острого воспаления происходит нарушение микроциркуляции, прежде всего капиллярного кровообращения. Это приводит к изменению чувствительности болевых рецепторов, располагающихся по ходу кровеносных сосудов. 

В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет почти полное отсутсвие противовоспалительного действия.

Кофеин - психостимулятор и аналептик. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга, ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС, повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает сонливость и чувство усталости, предотвращает появление головокружения, связанного с приемом антигистаминных препаратов. Кофеин повышает артериальное давление при артериальной гипотензии, увеличивает частоту сердечных сокращений. В небольшой степени повышает диурез.

Хлорфенамина малеат - антагонист гистамина, действует конкурентно по отношению к Н1-гистаминовым рецепторам и, тем самым предотвращает развитие аллергической реакции. Но, в то же время, не затрагивает метаболизм гистамина и не предотвращает секрецию гистамина. Хлорфенамин малеат за счет мускариноподобного действия способствует развитию сухости носовых ходов. 

 

Показания к применению 

- инфекционно-воспалительные заболевания (в т.ч. ОРВИ, грипп), сопровождающиеся высокой температурой, головной и мышечной болями, насморком

- болевой синдром (миалгия, невралгия, головная боль) слабой и умеренной интенсивности.

 

Способ применения и дозы 

Применяют внутрь. 

Взрослым и детям старше 12 лет - 1 таблетка 3 - 4 раза в день. Курс лечения не должен превышать 7 дней. 

 

Побочные действия

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (кожная сыпь, гиперемия кожи, редко - анафилактический шок)

- тяжелая почечная или печеночная недостаточность

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии, спазмы желудка, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, диарея, сухость во рту, запор 

- возникновение тромбоцитопении, гемолитической анемии, связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз – повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, бессонница, дезориентация во времени и пространстве, беспокойство, делирий, ухудшение краткосрочной памяти, ослабление внимания

- у детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории, неясность зрения

- угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) 

- снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз 

- повышенная вязкость секретов дыхательного тракта 

- сниженное потоотделение в сочетании с повышенной температурой тела, сексуальная дисфункция

- беспокойство, возбуждение, бессонница 

- тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

 

Противопоказания 

- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата 

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки 

- желудочно-кишечные кровотечения 

- тяжелые нарушения функции печени и почек 

- заболевания крови со склонностью к кровоизлияниям

- детский возраст и подростковый возраст до 12 лет

- артериальная гипертензия 

- атеросклероз 

- глаукома 

- повышенная возбудимость 

- нарушения сна 

- алкоголизм

- пожилой возраст

- беременность и период лактации

- одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов

 

Лекарственные взаимодействия

Парацетамол. Пробенецид, изониазид, циметидин, ранитидин, пропранолол, увеличивают период полувыведения и снижают клиренс парацетамола. При применении вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические препараты, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) повышается уровень токсических метаболитов парацетамола. При применении одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность. При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами протромбиновое время удлиняется, возрастает опасность кровотечений. Одновременное применение с доксорубицином увеличивает риск нарушения функции печени. Метоклопрамид и домперидол усиливают абсорбцию парацетамола, а холестирамин ее уменьшает.

Кофеин снижает эффект снотворных и наркотических средств. Кофеин повышает эффект ацетилсалициловой кислоты (аспирина), парацетамола и других ненаркотических анальгетиков (улучшая их биодоступность). Кофеин улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Хлорфенамин малеат одновременно с фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

 

Особые указания 

Парацетамол осторожностью назначают при хронических заболеваниях печени и почек, подагре, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе). Следует учитывать степень и характер функциональных изменений данных органов, поскольку у этих больных возможно увеличение времени полувыведения парацетамола. Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определение уровня гликемии методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы. При приеме препарата и в ходе проявления его действия употребление алкогольных напитков запрещается.

Обо всех побочных (необычных) эффектах, в том числе не указанных выше, следует сообщить лечащему врачу. 

При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. 

Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, он должен заранее предупредить врача о приеме препарата. 

По отношению к кофеину проявляется индивидуальная чувствительность, поэтому назначение Флуколдекса Н должно проводиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности. 

При длительном применении кофеина возможно слабое привыкание  (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). 

Прекращение приема препарата может вызвать торможение ЦНС с возникновением чувства утомления, сонливости и депрессии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не выявлено. Учитывая побочные действия при применении препарата, не рекомендуется управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка 

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия, повышение артериального давления. При легких интоксикациях звон в ушах. Тяжелая интоксикация - сонливость, судороги, анурия, кровотечения, прогрессирующий паралич дыхания, респираторный ацидоз. 

При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. 

Лечение: быстро промыть желудок, принять солевые слабительные, активированный уголь с последующим назначением N-ацетилцистеина или метионина внутрь. Это приводит к нормализации содержания парацетамола в крови и выведению его из желудочно-кишечного тракта. Данная терапия проводится в токсикологическом отделении. В условиях лечебного учреждения - проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение противосудорожных препаратов.

Антидот при отравлении парацетамолом ацетилцистеин. Предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом, способствуя детоксикации вредных веществ. 

Передозировка кофеином практически невозможна из-за его низкого содержания в препарате.