Кардилопин 2,5мг (амлодипин) №30 таблетки

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета   Фармации 

Министерства Здравоохранения  

Республики  Казахстан

от «_01_»_10__2007 г.

№ _168______

 

 

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

КАРДИЛОПИН® 

 

Торговое название 

Кардилопин®

 

Международное непатентованное название  

Амлодипин

 

Лекарственная форма    

Таблетки 2,5мг, 5мг или 10мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество -  амлодипин 2,5мг, 5мг или 10мг (в виде амлодипина бесилата по 3,475мг, 6,95мг или 13,89мг соответственно),

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликоллат, магния стеарат, коллоидный безводный кремний.

 

Описание

Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и числа 251, 252, 253 для таблеток 2,5мг, 5мг и 10мг соответственно на другой стороне таблетки, белого, почти белого или желтовато-белого цвета, без или почти без запаха 

 

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых  каналов с преимущественным влиянием на сосуды.  Дигидропиридиновые производные. 

Код АТС   С08СА01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Связывание с белками плазмы составляет 93-98%. Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся объем распределения - 21 л/кг), что является основой продолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения в день. Равновесная концентрация в плазме крови (5 – 15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата.  Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90%  принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 60% количества неактивных метаболитов выводится с мочой и 20-25% с калом. Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч.

Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Фармакодинамика 

Кардилопин угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия кардилопина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия  связан со способностью амлодипина вызывать: 

1. расширение периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузки). Амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, что снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;

2.  расширение   крупных   коронарных   артерий   и   артериол,   что улучшает   доставку кислорода, как  к   здоровым,  так   и   к ишемизированным участкам миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к  миокарду   при  спазмах коронарных артерий (стенокардия Принсметала или вариантная стенокардия).

У больных с артериальной гипертензией прием препарата один раз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение суток. В связи с медленным развитием действия, внезапное падение артериального давления маловероятно.

У больных со стенокардией однократный ежедневный прием препарата приводит к  повышению толерантности физической нагрузки и уменьшает частоту приступов стенокардии. 

Прием препарата не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в крови. Препарат можно применять больным бронхиальной астмой.

 

Показания к применению

- артериальная   гипертензия  (в   виде   монотерапии   или   в комбинации с 

  другими антигипертензивными препаратами)

- стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия 

  Принсметала) в   виде   монотерапии   или в комбинации с другими  

  антиангинальными средствами.

 

Способ применения и дозы

При лечении артериальной гипертензии или стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5мг один раз в сутки. С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10мг один раз в сутки. 

Дозу амлодипина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Больным пожилого возраста, а также при нарушении функции почек препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах.

При нарушении функции печени доза амлодипина должна быть снижена до 2,5мг в сутки, так как период полувыведения препарата у таких больных увеличивается.

 

Побочные действия

Часто (>1%)

- побочные  эффекты, зависящие от дозы: отеки, головокружение, приливы, 

  сердцебиение 

- побочные эффекты, не зависящие от дозы: головная боль, усталость, тошнота, 

  боль в животе, сонливость

Редко

- кожная сыпь, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгия, миалгия, спазм 

  мышц, нарушение сексуальной функции (как у мужчин, так и у женщин),   

  диспноэ, зуд, поллакиурия

Очень редко

- нарушение  функции  печени, желтуха, мультиформная   эритема, 

  гинекомастия.

У пациентов с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания.

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к дигидропиридинам и /или к другим компонентам препарата

-  детский и подростковый возраст до 18 лет

-  нестабильная стенокардия

-  инфаркт миокарда 

-  после инфаркта миокарда в течение 1 месяца 

-  клинически значимый стеноз аорты

-  беременность и кормление грудью 

 

Лекарственные взаимодействия 

Данных о взаимодействии Кардилопина с другими лекарственными средствами до настоящего времени нет.

Кардилопин с безопасностью применяется с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для приема внутрь.

Прием Кардилопина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс. 

Совместное    введение    с    циметидином    не    сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина.

Кардилопин не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови.

Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию Кардилопина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается        клинически        значимым         изменением артериального давления.

 

Особые указания

Влияние   на   способность вождения  транспортными средствами   и   управления   механизмами

Прием Кардилопина может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем, больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и специальной техникой.

 

Передозировка

Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят промывание желудка. При развитии клинически значимого снижения артериального давления, требуется проведение мероприятий,  направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. А также интенсивное симптоматическое лечение: введение сосудосуживающих средств для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления;  внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Амлодипин хорошо связывается с белками плазмы крови, в связи с чем, гемодиализ не применяют.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 2,5мг, 5мг и 10мг. По 10 таблеток в 1 блистере, по 3 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре не выше +25°С,  в защищенном от света месте

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности 

5 лет

Не применять после истечения  срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель 

ОАО  ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС 

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38  ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 265-5555, Факс: (36-1) 265-5529