Синестрол 2 % 1 мл № 10 ампулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета  контроля   медицинской  и 

фармацевтической  деятельности

Министерства   здравоохранения                                                                

Республики Казахстан 

от «___» ________ 201_года

№ __________________  

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Синэстрол-Биофарма

 

Торговое название

Синэстрол-Биофарма

 

Международное непатентованное название

Гексэстрол

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций масляный 0,1% и 2% по 1 мл

 

Состав 

1 мл раствора содержит 

активное   вещество – гексэстрол  в пересчете на сухое вещество  1 мг или 20 мг,

вспомогательное вещество – масло оливковое рафинированное.

 

Описание

Прозрачная  маслянистая  жидкость светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны. Синтетические эстрогены.

Код АТС G03СВ.

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, характерен эффект первичного прохождения через печень. Выводится почками.

Фармакодинамика

Гексэстрол – синтетический эстроген нестероидного строения,  является активным веществом препарата Синэстрол.  Применяется с целью заместительной терапии. Синэстрол оказывает свойственные природному эстрадиолу эффекты: вызывает пролиферацию эпителия органов репродуктивной системы, включая регенерацию и рост эндометрия в первой фазе менструального цикла, подготовку эндометрия к действию прогестерона, повышает либидо в середине цикла, влияет на обмен жиров, белков и углеводов, электролитов, стимуляцию выработки печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ТГ и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системе эстрадиол способен вызывать и умеренно выраженные центральные эффекты. Он играет важную роль в развитии костной ткани и формировании структуры костей.

 

Показания к применению

- яичниковая недостаточность различного генеза (гипогенитализм, связанный с недостаточной функцией яичников и резко недоразвитой матке, задержка полового созревания)

-дисфункция   яичников (первичная и вторичная аменорея, олигоменорея,  дисменорея, климактерические расстройства) 

- рак   молочной железы у женщин старше 60 лет, в комплексной терапии 

 (хирургическое лечение, лучевая терапия)

- аденома предстательной железы, рак предстательной железы у мужчин (в составе комплексной терапии).

 

Способ применения и дозы

Применяют у взрослых. Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40ºС). В случае выпадения кристаллов ампулу подогревают на кипящей бане до полного растворения. Вводят внутримышечно.

 При яичниковой недостаточности различного генеза (гипогенитализме, связанным с недостаточной функцией яичников и резко недоразвитой матке, задержке полового созревания) – по 1-2 мг (1- 2 мл) 0,1 % раствор ежедневно в течение 4-6 недель и более. 

При дисфункции яичников – по 1-2 мг(1- 2 мл) 0,1 % раствора в день в течение 15-20 дней.

При климактерических расстройствах  – по 1 мг (1 мл) 0,1 % раствора внутримышечно ежедневно  или через день в течение первой половины межменструального периода. Высшая доза для внутримышечного введения: разовая 2 мг (2 мл) 0,1 % раствора, суточная – 3 мг (3 мл) 0,1 % раствора. 

При раке  молочной железы у женщин  в  возрасте старше 60 лет вводят по 20 мг (1 мл) 2% раствора ежедневно, постепенно увеличивая  суточную дозу  до 100 мг (5 мл). Путем тщательного  наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.

При аденоме предстательной железы по 40 мг (2 мл) 2% раствора ежедневно в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалом 2-3 месяца. 

При раке предстательной железы ежедневно по 60-80 мг (3-4 мл) 2% раствора внутримышечно в течение 2 месяцев, затем по 10-20 мг (0,5-1 мл)  2% раствора. Общая доза и продолжительность лечения  зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации.

 

Побочные действия

- тошнота, рвота,  диарея, метеоризм, холестаз, гепатит, панктреатит, кишечная и желчная колика

- головокружение, головная боль

- тромбоэмболия, тромбоз 

- непереносимость контактных линз

- периферические отеки - возможно при применении больших доз 

- чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, опухоли молочных желез, повышение либидо у женщин

- выраженная феминизация у мужчин (понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к гексэстролу и маслу оливковому

- беременность, период лактации

- заболевание печени и почек (ХПН, хронические гепатиты, цирроз печени)

- мастопатия, эндометриоз, маточные кровотечения

- болезни, связанные с повышенным уровнем свертывания системы крови (гиперкоагуляция на фоне проведенного хирургического вмешательства, тромбофлебит, первичная тромбофилия)

- злокачественные и доброкачественные новообразования  у женщин до 60

  лет

- разные формы гиперэстрогении  (яичниковая, надпочечниковая,   

    смешанная)

- сахарный диабет 

- детский и подростковый возраст до 18 лет   

 

Лекарственные взаимодействия

Назначают в сочетании с прогестероном,  прегнином.

Антиэстрогенные средства (климофен и другие), которые применяют для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогенные рецепторы и ослаблять действие эстрогенов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие гексэстрола. Гексэстрол усиливает эффективность гиполипидемических и антиаритмических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретиков, антикоагулянтов.

 

Особые указания

Применение препарата должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Длительное использование может привести к развитию маточных кровотечений, гиперплазии эндометрия, развитию опухолей эндометрия. С осторожностью препарат применяют у пациентов с семейной гиперлипопротеинемией, панкреатитом, заболеваниями желчного пузыря (особенно холелитиазом), желтухой во время предыдущей беременности в анамнезе, печеночной порфирией, лейкомиомой, гиперкальциемией, ассоциированной с метастазами рака молочной железы в кости. При лечении рака молочной и предстательной железы: особенная осторожность необходима при применении препарата у пациентов с заболеваниями коронарных и церебральных сосудов, активным тромбофлебитом и тромбоэмболическими заболеваниями, поскольку высокие дозы эстрогенов повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов и тромбофлебита

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять 

транспортным средством или потенциально  опасными  механизмами

Не исследовались.

 

Передозировка

Нет данных.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл раствора для инъекций в ампулы из стекла.

По 10 ампул  препарата вместе с инструкцией по  медицинскому применению на государственном  и русском языках,  и диском режущим керамическим  для открытия ампул вкладывают в пачку из картона  коробочного с полимерным вкладышем из пленки поливинилхлоридной для размещения и фиксации ампул.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ЧАО «БИОФАРМА»

Адрес: 03680, г. Киев, ул. Н. Амосова, 9, Украина, тел. 275-16-04, 269-60-91, 269-25-13.

Владелец регистрационного удостоверения

ЧАО «БИОФАРМА»

Адрес: 03680, г. Киев, ул. Н. Амосова, 9, Украина, тел. 275-16-04, 269-60-91, 269-25-13.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Стофарм», 110007, г. Костанай, ул. Уральская, 14

Тел./факс 8 (7142) 28-01-80

VPPopova@kst.stomed.kz