Цефотаксим 1г №1флакон

Активное вещество - цефотаксима в пересчете на 100 % вещество (в виде цефотаксима натриевой соли) - 0,5 или 1,0 г

Цефотаксим - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Механизм действия связан с ацетилированием мембранносвязанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестной сшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность и ригидность клеточной стенки бактерий. Цефотаксим устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра, который продуцируют большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий. Не гидролизуется R-плазмидными и большинством хромосомоопосредованных бета-лактамаз. Разрушается ?-лактамазами расширенного спектра IV-V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Bacillus subtilis, Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Propionibacterium spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Eubacterium spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие пенициллиназы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы продуцирующие пенициллиназы), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Veilonella spp., Yersinia spp.; грамотрицательные анаэробные бактерии: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile).

К цефотаксиму устойчивы Acinetobacter baumanii, штаммы Bacteroides, продуцирующие ?-лактамазы, Clostridium difficile, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp. и Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas cepacea, Stenotrophomonas maltophilia, грамотрицательные анаэробы Fusobacterium spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Не существует перекрестной резистентности микроорганизмов с пенициллинами и цефалоспоринами I-II поколений.

госпитальные (нозокомиальные) и тяжелые внебольничные инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхиты, пневмонии, абсцессы легкого, эмпиема плевры, острый средний отит)

острые и хронические инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, эндометрит, аднексит)

острая неосложненная гонорея

интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит)

болезнь Лайма

тифозная лихорадка

инфекции ЦНС (в том числе менингит, за исключением листериозного)

септицемия, бактериемия

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермии, сикозы, абсцессы, карбункулы, флегмоны, инфицированные раны и ожоги)

инфекции костей и суставов (артриты, остеомиелиты)

профилактика инфекций после оперативных вмешательств в урологических, акушерско-гинекологических стационарах, при операциях на кишечнике.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Перед употреблением предварительно готовят раствор, добавляя во флакон с порошком растворитель.

При острой неосложненной гонорее вводят внутримышечно 0,5-1,0 г однократно.

Взрослым при инфекциях средней тяжести вводят внутримышечно или внутривенно в разовой дозе 1,0-2,0 г с интервалом 8-12 ч, суточная доза – 2,0-6,0 г. При тяжелых инфекциях вводят внутривенно в разовой дозе 2,0 г с интервалом между введениями 6-8 ч, суточная доза – 6,0-8,0 г (максимально – до 12,0 г/сут).

У лиц с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин разовую дозу уменьшают в 2 раза, при этом интервал между введением не изменяют (суточная доза также уменьшается в 2 раза). У пациентов находящихся на гемодиализе цефотаксим вводят в дозе 1,0-2,0 г/сут. В день проведения диализа цефотаксим вводят сразу после проведения процедуры.

Недоношенным детям до 1 недели жизни цефотаксим вводят в суточной дозе 50-100 мг/кг внутривенно в 2 введения с интервалом в 12 ч. У детей 1-4 недель жизни цефотаксим вводят в дозе 75-150 мг/кг/сут внутривенно в 3 введения с интервалом в 8 ч.

Детям массой до 50 кг суточная доза цефотаксима составляет 50-100 мг/кг, вводится внутривенно или внутримышечно в равных дозах с интервалами 6-8 ч. Суточная доза не должна превышать 2,0 г (при тяжелых инфекциях и менингите – не более 4,0 г/сут).

Детям с массой тела 50 кг и более цефотаксим назначают в той же дозе, что и взрослым.

Для профилактики послеоперационных инфекций цефотаксим вводят однократно во время вводного наркоза в дозе 1,0 г. При необходимости через 6-12 ч введение препарата повторяют. При выполнении кесарева сечения цефотаксим вводят внутривенно в дозе 1,0 г в момент наложения зажима на пуповину и затем повторно через 6 и 12 ч после первой инъекции.

Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 1,0 г препарата растворяют в 4 мл воды для инъекций или 1% раствора лидокаина, для 2,0 г препарата используют 10 мл растворителя. После растворения препарат должен быть использован в течение 8 часов для гарантированного сохранения противомикробной активности раствора.

Для внутривенного введения 1,0-2,0 г препарата разводят 50-100 мл стерильной воды для инъекций, 5% раствора глюкозы, раствор Рингера, 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Перед использованием в качестве растворителей замороженных растворов в пластиковых контейнерах их следует разморозить при комнатной температуре (нагревание растворов не допускается). Инфузию проводят медленно, в течение 30-60 мин, ввиду возможного развития угрожающих жизни аритмий. 

Использование лидокаина в качестве растворителя при внутривенном введении раствора цефотаксима категорически запрещено!

Дозировка, способ введения и интервал между двумя поcледовательными введениями зависят от степени тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма, вызвавшего заболевание, и состояния пациента. 

Рекомендуемый курс лечения составляет 7 дней.

анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм

крапивница, эритема, лихорадка, экфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

тошнота, рвота, боли в животе, диарея, повышение активности трансаминаз, ЛДГ, ?-ГГТ, щелочной фосфатазы или билирубина

повышение концентрации креатинина, интерстициальный нефрит

нейтропения, редко – агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия

энцефалопатия (при введении высоких доз у больных с почечной недостаточностью)

аритмии при введении через центральный венозный катетер

при внутримышечном введении – болезненность в месте введения, при внутривенном введении – флебит

суперинфекции (в т.ч. кандидоз полости рта и вагинальный кандидоз).

-гиперчувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам

-наличие в анамнезе кровотечений, энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита)

-беременность и лактация (обязательно прекращение грудного вскармливания)

-детский возраст -до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

Обладает синергизмом с аминогликозидными антибиотиками в отношении грамотрицательной флоры.

Линкозамиды, сульфаниламидные средства, тетрациклины, хлорамфеникол при одновременном применении с цефотаксимом взаимно ослабляют противомикробное действие друг друга.

При одновременном применении с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, фуросемид) увеличивает риск поражения почек.

При совместном применении с НПВС, антиагрегантами, антикоагулянтами повышается вероятность развития кровотечений.

Растворы цефотаксима фармацевтически несовместимы с растворами содержащими другие антибиотики, а также с растворами, содержащими ионы кальция.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, «петлевыми» диуретиками, пробенецидом, сульфинпиразоном, аллопуринолом нарушается канальцевая секреция цефотаксима, что приводит к увеличению его концентрации в плазме и повышению риска развития токсических реакций.

Использование в педиатрии. У детей в возрасте до 2,5 лет недопустимо применение цефотаксима в разведении на лидокаине.

При почечной недостаточности, требуется коррекция дозы с учетом клиренса кратинина (снижение дозы в 2 раза при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) и мониторинг концентрации препарата в плазме.

При лечении пациентов с менингитом и сепсисом. Возможен массивный внутрисосудистый бактериолиз (реакция Яриша-Герксгеймера) с формированием острой надпочечниковой недостаточности. При лечении данной группы пациентов следует предусмотреть наличие доступа персонала к инъекционным кортикостероидам и симпатомиметическим средствам.

Осторожность при применении. Лидокаин в качестве растворителя для цефотаксима не рекомендуется использовать у людей с внутрисердечными блокадами без установленного водителя ритма, тяжелой сердечной недостаточности, гиперчувствительности к лидокаину. В первые недели лечения цефотаксимом в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой и длительной диареей. При появлении диареи на фоне лечения цефотаксимом, продолжающейся свыше 24 ч прием препарата следует прекратить и провести колоноскопическое/гистологическое исследование для исключения псевдомембранозного колита. Следует соблюдать осторожность при назначении цефотаксима пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины ввиду перекрестной сенсибилизации. Во всех этих случаях первому введению цефотаксима должна предшествовать внутрикожная проба на чувствительность к препарату, которая выполняется путем введения 0,1 мл стандартного раствора цефотаксима в разведении 1:10 с оценкой результатов пробы через 30 мин (положительной считается папула или гиперемия более 2 см в диаметре).

При необходимости длительного введения цефотаксима следует периодически (не реже 1 раза в 5-7 дней) контролировать показатели периферической крови, функции печени и почек.

Влияние на лабораторные показатели. При лечении цефотаксимом могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга или таблеток Clinitest. При ферментативном способе определения уровня глюкозы введение цефотаксима не влияет на результат анализа. Могут наблюдаться также ложноположительные результаты пробы Кумбса.

При введении высоких доз у пациентов с нарушением функции почек возможно появление нейротоксических реакций в виде энцефалопатии: головокружения, тремора, судорог, повышенной нервно-мышечной возбудимости, нарушения сознания.

Лечение: отмена препарата, гемодиализ и гемоперфузия, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.