Кламокс 500/125мг (амоксициллин/клавулановая кислота) №15 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя  
Комитета контроля  медицинской  и 

фармацевтической деятельности  

Министерства  здравоохранения 

Республики Казахстан

от  ____”______________201__г.  

№ _____

 

Инструкция по медицинскому применению 

 лекарственного средства 

Кламокс 

 

Торговое название

Кламокс 

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 625 мг 

 

Состав

Одна  таблетка содержит 

активные вещества: амоксициллина тригидрат 617.6 мг (эквивалентно амоксициллину 500.0 мг), калия клавуланат с целлюлозой микрокристаллической (1 : 1) 317.4 мг (эквивалентно кислоте клавулановой 125.0 мг), 

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (Aс-Di-Sol), кремний коллоидный  безводный  (Аэросил 200), магния стеарат,  кросповидон - тип  А, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел pH 101), 

состав оболочки  опадри белый  OY-S-7191 :гипромеллоза (НРМС 2910), титана диоксид (Е 171), тальк.

                                                                                                                                          

Описание

Таблетки  продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета,  толщиной не более    6.7 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные 

антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины  в комбинации  с 

ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема Кламокс внутрь, оба компонента препарата абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на их абсорбцию. Пики концентраций в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут поcле приема. Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 час поcле достижения пика плазменных концентраций.

Распределение

Амоксициллин и клавулановая кислота  связываются с белками сыворотки в низкой степени (70 % остаются несвязанными).

Оба компонента Кламокса хорошо распределяются в тканях и интерстициальной жидкости – высокие концентрации препарата обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, ткани легкого, среднем ухе, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, желчном пузыре, матке, яичниках, жировой ткани, мышцах, костях, коже, биологических жидкостях (в т.ч. в синовиальной, перитонеальной, плевральной, желчи, гнойном отделяемом). 

При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но препарат плохо проникает через невоспаленные мозговые оболочки. 

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение

Биологический период полувыведения составляет 1-1.3 часа для амоксициллина, и 1-1.2 часа для клавулановой киcлоты. 

Основной путь выведения из организма - с мочой, некоторая часть выводится  с калом или с выдыхаемым воздухом. В течение первых 24 часов 68% дозы клавулоновой кислоты выводится с мочой, 17 % - с выдыхаемым  воздухом и 8% с калом.

Фармакокинетика в особых случаях

При нарушении функции почек снижается  почечный и внепочечный клиренс обоих компонентов, что приводит к кумуляции в плазме.  

Фармакодинамика

Кламокс – пероральный комбинированный антибиотик широкого спектра антибактериальной активности, состоящий из полусинтетического антибиотика амоксициллина и ингибитора бета-лактамазы калия клавуланата (калиевая соль клавулановой кислоты). 

Амоксициллин - аналог ампициллина, полученного из основного ядра пенициллина, 6-аминопенициллановой кислоты, нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. 

Клавулановая кислота, получаемая ферментативным способом из Streptomyces clavuligerus, – бета-лактамат, структурно соответствующий пенициллинам и обладающий способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, блокируя активные участки этих ферментов. Клавулановая кислота - особенно активна по отношению к клинически важным бета-лактамазам, связанным с плазмидом, которые часто ответственны за передачу лекарственной резистентности препарата к пенициллинам и цефалоспоринам. Она обеспечивает устойчивость амоксициллина к влиянию лактамаз микроорганизмов и таким образом расширяет спектр его антибактериального действия. 

Антибактериальный спектр Кламокса включает следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis,  Fusobacterium nucleatum,  Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Грамотрицательные аэробы:  Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

 

Показания к применению

Заболевания, вызванные чувствительными к препарату штаммами микроорганизмов, в том числе:

- инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхопневмония)

- инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, синусит, средний отит)

- инфекции мочеполовой системы (цистит, уретрит, пиелонефрит)

- инфекции кожи и мягких тканей (фурункул, абсцесс, флегмона, раневые инфекции)

- инфекции костей и суставов (остеомиелит)

- септический аборт, родовой сепсис, интраабдоминальный сепсис

 

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым и детям   старше 12 лет (дети с массой  тела более 40 кг) при легком  и среднетяжелом течении инфекции назначают  по 1 таблетке каждые 12 часов,  тяжелые инфекции  (инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполовой системы) - по 1 таблетке каждые 8 часов.

Таблетка принимается целиком, не разжевывая. 

Кламокс легко всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Для уменьшения эффектов со стороны желудочно-кишечнего тракта Кламокс  следует назначать до еды. 

Курс лечения 5-7 дней. 

Лечение не следует продолжать более 14 дней (в частности, остеомиелит)  без повторной оценки состояния больного. 

При почечной недостаточности дозу следует корректировать в соответствии с приведенными данными в таблице

Недостаточность легкой степени (Клиренс креатинина > 30 мл/мин)	Недостаточность средней степени (Клиренс креатинина 10-30 мл/мин)	Недостаточность тяжелой степени (Клиренс креатинина < 10 мл/мин)
Коррекция дозы не требуется. В соответствии с тяжестью инфекции: таблетки Кламокс  625 мг  2-3 раза в день	Таблетки Кламокс  625 мг 2 раза в сутки	Таблетка Кламокс 625 мг 1 раз в сутки

 

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью, регулярно осуществляют мониторинг функций печени. 

Пожилые пациенты

Снижать дозу  препарата Кламокс нет необходимости.  У пожилых пациентов с нарушениями функций почек дозу следует корректировать  так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек. 

 

Побочные действия

Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, иногда ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, 

редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1,000, очень редко < 1 из 10000

Часто 

- кандидоз кожных и слизистых покровов

- тошнота, рвота, диарея

Тошнота  чаще  встречается  при  применении  высоких  доз  препарата.    Для 

снижения степени проявления рекомендуется принимать таблетки в начале приема пищи.

Иногда

- головокружение, головная боль

- диспепсия

- умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ

- кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко 

- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

- мультиформная эритема

Неизвестно

- обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени 

- ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит

- судороги

- антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)

- черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)

-  гепатит, холестатическая желтуха

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз. При развитии данных симптомов препарат должен быть отменен.

- интерстициальный нефрит, кристаллурия

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амоксициллину,  клавулановой кислоте или любым другим компонентам препарата

- повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и  другим бета-лактамным   антибиотикам

- холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы    пенициллинов  в анамнезе

- инфекционный мононуклеоз

- детский возраст до 12 лет или дети с массой тела менее 40 кг

- лимфолейкоз

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Кламокса и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Назначение  совместно с   аллопуринолом  повышает частоту развития кожных аллергических реакций.

При  одновременном   применении  Кламокса  и  антикоагулянтов    возможно 

удлинение протромбинового времени (применение такой комбинации требует 

осторожности).

Следует избегать применения с дисульфирамом.

Не  следует  применять  в  комбинации с бактериостатическими  антибиотиками

(макролиды, тетрациклины) из-за возможно снижения эффективности Кламокса.

Комбинация с Рифампицином антогонистична.

Показано, что антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов. 

Не рекомендуется применять Кламокс одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с Кламоксом, концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%.  Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменениям концентрации суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.

 

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как  существует риск развития  перекрестной чувствительности. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Кламокс не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Кламоксом может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.

Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от  легкой до тяжелой степени, угрожающей жизни пациентов. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Кламоксом должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.

В целом, Кламокс переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При лечении более 7 дней необходимо проводить контроль за состоянием функций органов кроветворения, печени и почек.

С осторожностью  назначают препарат пациентам  с нарушением функций печени. Признаки и симптомы поражения печени обычно возникают во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после прекращения терапии. Как правило, они обратимы. Печеночные нарушения иногда могут быть очень серьезными. Почти всегда они регистрировались у пациентов с серьезным   заболеванием печени или у тех, кто одновременно принимал препараты, известные как потенциально воздействующие на печень.

У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна корректироваться в соответствии с тяжестью заболевания.

При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек или при использовании высоких доз возможно развитие судорог.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетером необходима постоянная оценка их состояния.

Во время лечения амоксициллином для определения содержания глюкозы в моче необходимо использовать методы ферментного окисления глюкозы, так как неферментные методы могут привести к получению ложноположительных результатов.

Присутствие клавулановой кислоты в Кламоксе может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложноположительной реакции Кумбса.

Беременность и период лактации

Кламокс не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо. 

Кламокс может назначаться при грудном вскармливании. За исключением риска развития сенсибилизации в связи со следовыми количествами препарата, проникающего в грудное молоко, не выявлено нежелательных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании. 

У женщин при преждевременном разрыве плодных оболочек и преждевременных родах было выявлено, что профилактическое лечение комбинацией амоксициллина и клавуланата ассоциировалось с увеличением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

В связи с возможностью развития таких побочных эффектов, как  головокружение, судороги, необходимо соблюдать осторожность в период применения препарата Кламокс.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и нарушение баланса электролитов.

Лечение: симптоматическое, при необходимости – гемодиализ. 

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. 

По 3 контурные ячейковые   упаковки вместе с инструкцией по медицинскому приме¬нению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из кар¬тона

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Билим Илач Сан. ве Тик. А. С., Текирдаг, Турция

 

Владелец регистрационного удостоверения

Билим Илач Сан. ве Тик. А. С., Стамбул, Турция

 

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей   по качеству продукта  на территории Республики Казахстан

ТОО «AVITA  (АВИТА)»,  050040, г. Алматы,  проспект Сейфуллина, 458-460/95, офис 315, 

телефон/факс 8/727/2794732