Фотил-форте (пилокарпин/тимолол) глазные капли 5мл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета   контроля медицинской и 
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "___" ___________ 2010__ года

№ _________ 

                             

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

 

ФОТИЛ? ФОРТЕ

 

Торговое название  

Фотил® форте  

 

Международное непатентованное название  

Нет

 

Лекарственная форма 

Капли глазные, 5 мл

 

Состав 

1 мл  раствора содержит: 

активные  вещества: пилокарпина гидрохлорид  40 мг, тимолол малеат  6,84 мг  (экв. тимололу 5 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, гипромеллоза, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Пилокарпин в комбинации с другими препаратами.

Код АТС  S01EB51

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пилокарпин быстро проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается со многими тканями глаза. Период  полувыведения из сред глаза составляет 1,5 – 2,5 часа. Однако гипотензивное действие препарата сохраняется в течение нескольких часов. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина. 

Пилокарпин быстро гидролизируется в плазме крови и печени с образованием  неактивных форм. Период  полувыведения в плазме крови составляет  менее 0,5 часа. 

Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. 

Около 80% местно примененного тимолола проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется примерно через 1 час после инстилляции тимолола. Период полувыведения составляет 2-5 часов. Тимолол метаболизируется, главным образом, в печени под действием  фермента цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Выводится преимущественно через почки. 

Фармакодинамика 

Глазные капли Фотил® форте содержат два активных вещества, обуславливающих его гипотензивный эффект. Пилокарпин является парасимпатомиметиком, который стимулирует м-холинергические рецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз,  сокращение цилиарных мышц (цилиарный спазм) и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменению физической структуры трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 до 14 час. 

Мишенями  действия тимолола являются бета1 и  бета2-адренергические рецепторы в цилиарном теле. 

Тимолол предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета1- и бета2-адренорецепторами. Он снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов.

 

Показания к применению

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда монотерапия неэффективна и необходима комбинация тимолола и пилокарпина:

открытоугольная и закрытоугольная глаукома

- глаукома при афакии

- вторичная глаукома

- в сочетании с другим способом лечения глаукомы в случае

выраженного повышения   внутриглазного давления

- повышение внутриглазного давления после офтальмологических

операций

 

Способ применения и дозы 

Лечение рекомендуется начинать глазными каплями Фотил®: одна капля в пораженный глаз два раза в день. Если внутриглазное давление пациента остается повышенным  при лечении глазными каплями Фотил®, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил® форте, содержащего увеличенную в два раза дозу пилокарпина, по 1 капле 2 раза в сутки.

 

Побочные действия

Часто (> 1/100)

- головная боль, в том числе височные и супраорбитальные головные боли

- быстро проходящие чувство покалывания и  жжения в глазу во время закапывания препарата.

- затуманивание зрения

- усиление слезотечения

- спазм цилиарной мышцы

- покраснение конъюнктивы

- боль в глазу 

- зуд 

- раздражение глаза

- снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза)

- индуцированная миопия или нарушение аккомодации

Редко(<1/1000)

- отслойка сетчатки

кровоизлияние в стекловидное тело-
- ригидность радужной оболочки,

- цисты радужной оболочки   

- расширение сосудов радужной оболочки

- констрикция век

- птоз

- сужение передней камеры глаза

- обратимое помутнение хрусталика (при длительном использовании пилокарпина)

- синдром сухого глаза

- блефароконъюнктивит

- ухудшение зрения

- диплопия

- потливость 

-    повышенное слюноотделение, рвота, диарея

- застойная сердечная недостаточность, аритмия, гипотония, нарушение  периферического и мозгового   кровообращения

- бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой и сердечной недостаточностью)

- заложенность носа

- галлюцинации, беспокойство, ночные кошмары, астения, головокружение, спутанность сознания

- реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, крапивница

- облысение 

Очень  редко (> 1/1000, <1/100):

- снижение чувствительности роговицы

- поверхностный точечный кератит

- снижение артериального давления, брадикардия

- одышка

- тошнота

- депрессия

- утомляемость

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным веществам или вспомогательным   компонентам препарата

- аллергический ринит

- состояния, при которых крайне нежелателен миоз (передний увеит, ирит)

- абразия роговицы 

- дистрофические процессы в роговице 

- некоторые формы вторичной глаукомы / глаукома, обусловленная папиллярным блоком 

- атриовентрикулярная блокада  II и III степени

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- кардиогенный шок

- синусовая брадикардия

-  острое и хроническое обструктивное заболевание легких  тяжелой степени

- бронхиальная астма   (в том числе  в анамнезе)

 

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.

Следующие препараты не рекомендуется вводить одновременно с Фотилом®: амиодарон, галогенсодержащие ингаляционные анестетики, антиаритмические препараты (пропафенон и препараты класса Ia), баклофен, клонидин и лидокаин.

Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме крови.

 

Особые указания

Глазные капли Фотил? форте не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.

Глазные капли Фотил? форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и обесцветить мягкие контактные линзы. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.

Тимолол, входящий в состав препарата, может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.

Было описано ухудшение общего состояния  пациентов с миастенией гравис  при использовании глазных капель, содержащих тимолол.

Миотики не рекомендуются для офтальмологического использования у пациентов с  отслойкой сетчатки.

Некоторые пациенты, получавшие бета-адреноблокаторы, испытывали длительную тяжелую гипотензию во время анестезии. Поэтому, в случае предстоящего планового оперативного вмешательства, рекомендуется постепенная отмена бета-адреноблокаторов. 

С осторожностью глазные капли Фотил? форте следует применять при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, отслойке сетчатки, у пациентов с близорукостью, тиреотоксикозе и перед хирургическими операциями под общей анестезией, а также у детей до 18 лет.

Состояние после офтальмологических операции, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки. 

Беременность и период лактации 

Глазные капли Фотил® форте не рекомендуется применять в период беременности и лактации. Тимолол проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Препарат следует использовать в период беременности или лактации только в том случае, если потенциальная выгода для матери оправдывает риск для плода или ребенка.

Применение в педиатрии  

Оценка безопасности и эффективности применения глазных капель Фотил® форте у детей,  в соответствующих и хорошо контролируемых исследованиях, не проводилась, поэтому у детей препарат нужно применять с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Глазные капли Фотил? форте могут влиять на способность управлять автомобилем и эксплуатировать сложное оборудование. Миотический эффект может вызвать кратковременное ухудшение зрения в темноте, поэтому в период лечения пациенту нужно рекомендовать соблюдать осторожность при вождении автотранспорта в темное время суток или эксплуатации любого сложного оборудования при плохом освещении. Кратковременное затуманивание зрения может наблюдаться после инстилляции глазных капель Фотил®  форте.

 

Передозировка 

Симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение: главным образом, симптоматическое. Атропин может использоваться как антидот пилокарпина. Изопреналин можно вводить внутривенно для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии. 

 

Форма выпуска и упаковка

Капли глазные по 5 мл в полиэтиленовом флаконе-капельнице, укупоренном пластиковой пробкой с навинчивающейся крышкой. Флакон-капельницу вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках  помещают  в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре от + 2 до + 8?C.

Открытый флакон хранят при комнатной температуре  не выше 25 ºС. 

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

3 года

После вскрытия флакона – 1 месяц.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту  

 

Производитель  

АО Сантэн, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Cантен» в Казахстане

г. Алматы, ул. Желтоксан, 129/65 кв. 56

Номер телефона – 250-39-17 

Номер факса -  250-39-17

Адрес электронной почты : atlana_kz@rambler.ru