Омепразол 20 мг № 30 капсулы

  УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

контроля медицинской  и 

фармацевтической деятельности               

 Министерства здравоохранения

 Республики Казахстан

от "____"___________201_ года  

№__________________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства

Омепразол

 

Торговое название

Омепразол

 

Международное непатентованное название

Омепразол

 

Лекарственная форма

Капсулы 20 мг 

 

Состав 

Одна капсула содержит

активное вещество – омепразол (пеллеты) содержащие омепразола 20 мг,

вспомогательные вещества пеллет: кальция карбонат, калия гидрофосфат, гипромеллоза, маннитол, сахарная крупка, сахарный сироп, макрогол-6000, повидон-К30, натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид        (Е-171), полисорбат-80,

состав оболочки  пеллет: метакриловая кислота и этилакрилата сополимер,

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е-171), желтый хинолиновый (Е-104), желтый «солнечный закат» (Е-110), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, желатин

 

Описание

Желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом, желтой крышкой. Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты сферической формы

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол

Код АТХ А02ВС01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – 90-95%. 

Омепразол практически полностью биотрансформируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Выводится в основном почками (70-80%) и с желчью (20-30%). Период полувыведения-0,5-1час.

Фармакокинетика в особых клинических случаях 

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность возрастает до 100%, период полувыведения – 2-3 часа. 
 

Фармакодинамика 

Омепразол – противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же – «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. 

Капсулы Омепразол содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа. 

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН 3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

 

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

- рефлюкс-эзофагит (в т.ч. эрозивный)

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

- гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз)

 

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите – 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. При эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств - по     20 мг в сутки в течение 4-8 недель.

Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 2-4 недели, при необходимости – 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов – в течение 4-8 недель.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите – 8 недель.

При синдроме Золлингера – Элиссона – обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни – 10 мг 1 раз в сутки.

В особых ситуациях. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная  доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Применять строго по назначению врача.

 

Побочные действия

Часто 

- головная боль, головокружение у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями 

Иногда

- диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм

- увеличение массы тела, гипогликемия, гипонатриемия

- пурпура, петехии, сухость кожи, выпадение волос 

- шум в ушах, извращение вкуса, умеренные расстройства зрения и слуха

- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения 

- усиление потоотделения, периферические отеки

- повышение артериального давления

- аллергические реакции: кожная сыпь и/или зуд, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок

Редко

- повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение вкуса

- возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – энцефалопатия

- нарушение зрения

- недомогание

- гинекомастия

- образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер)

- стенокардия, тахикардия, брадикардия, сердцебиение, васкулит

Очень редко

- сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени, панкреатит, анорексия, раздражение толстого кишечника, изменение цвета кала, пищеводный кандидоз

- артралгия, миастения, миалгия

- фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса

- риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия 

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2С19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически.

Следует иметь в виду, что Омепразол, снижая кислотность желудочного сока, может способствовать повышенному риску развития сальмонеллеза и кампилобактериоза.

У  пациентов с нарушениями функции печени, почек, а также при длительном применении (свыше 1 года) препарата  необходимо регулярно проводить мониторинг трансаминаз, креатинина. При нарушении зрения и слуха необходимо регулярно проводить тестирование до и во время применения препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. 

 

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 20 мг.

По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной, и фольги алюминиевой.

3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению в пачку на русском и государственном языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. 

Хранить в местах, недоступных для детей!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО «Синтез». 

Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

e-mail: real@kurgansintez.ru 

http://www.kurgansintez.ru 

 

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан, 

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14 

тел. 714 228 01 79