Фексет 180мг (фексофенадин) №20 таблеток

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «______» __________ 201___ г.
№ ________


Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
ФЕКСЕТ
 
Торговое название
 Фексет
 
Международное непатентованное название
Фексофенадин
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 120 мг, 180 мг  
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество:  фексофенадина гидрохлорид 60 мг, 120 мг или 180 мг.
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102), лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, тальк, вода очищенная.
 
Описание  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы, с оттиском “GETZ” на одной стороне и гладкой  на другой (для дозировки 60 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с оттиском  “GETZ” на одной стороне и риской для деления на другой (для дозировки 120 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы с оттиском “GETZ” на одной стороне и риской для деления на другой (для дозировки 180 мг).
 
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия, другие.
Фексофенадин.
Код АТХ R06AX26
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика 
После приема внутрь Фексофенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимального уровня концентрации в плазме (C_max) через 1-3 часа. Среднее значение C_max после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл. Биодоступность составляет не менее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексета, поэтому больной не нуждается в коррекции дозы. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%. Период полувыведения Фексета из плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Проникает в грудное молоко. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму в слизистой кишечника, только от 0.5 до 1.5% дозы подвергается биотрансформации в печени. Выводится преимущественно желчью и  в среднем 80% дозы обнаруживается в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Единственными метаболитами Фексета, обнаруженными в фекалиях и моче, являются небольшие количества метилового эфира фексофенадина и неактивного продукта распада - азациклонола. Печеночная патология не оказывает большого влияния на всасывание и выведение Фексета.

Фармакодинамика 
Фексет  – блокатор Н1-рецепторов, активный метаболит терфенадина, является рацемической смесью двух фармакологически активных изомеров. Фексет  является ингибитором H1-рецепторов гистамина. Гистамин, выделяемый из тучных клеток и базофилов, вызывает многие клинические симптомы, связанные с аллергическим ринитом (такие как чихание, зуд и ринорея) и крапивницей, посредством его влияния на H1-рецепторы. Кроме того, Фексет  стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Фексет  не проявляет другой фармакологической активности. Не было выявлено влияния на дофаминовые рецепторы и антихолинергической, антиадренергической,         анальгезирующей, противосудорожной, антидепрессантной активности. Фексет  не блокирует медленные калиевые каналы и  не вызывает изменений интервала QT. У больных, принимавших Фексофенадин, не наблюдалось изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо (сравним с плацебо по проявлению кардиотоксичности). Фексет  не оказывает влияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных поведенческих эффектов, изменений продолжительности сна и координации движений. Фексет  не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени. Антигистаминный эффект Фексета начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 60-120 мг отмечается дозозависимый эффект.
Пациентам из группы риска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или печени) нет необходимости проводить коррекцию дозы.
 
Показания к применению
-  аллергический ринит, поллиноз (сенная лихорадка)
-  хроническая идиопатическая крапивница
 
Способ применения и дозы
Фексет  назначают внутрь независимо от приема пищи, запивая водой.
Для лечения аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза) у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется доза  60 мг 2 раза в сутки или 120 мг или 180 мг  1 раз в сутки перорально.
Для лечения хронической идиопатической крапивницы у взрослых и  детей старше 12 лет рекомендована суточная доза 60 мг 2 раза в сутки или 120 мг или 180мг
1 раз в сутки перорально.
Дозирование  при печеночной недостаточности: Для пожилых пациентов с нарушенными функциями  печени рекомендуемая начальная доза Фексета
60 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения определяется врачом.
 
Побочные действия
Часто
-  головная боль, усталость, нервозность, головокружение, вялость, нарушение сна
- диспептические явления, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея
Редко
- сухость в полости носа и/или гортани
- сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции
- боли в груди, миалгии
- реакция фотосенсибилизации
Очень редко
- повышенная возбудимость
- расстройства сна
- нарушение вкусовых ощущений
 
Противопоказания
-  гиперчувствительность к Фексофенадину и любому  компоненту препарата
-  детский возраст до 12 лет  
-  беременность и период лактации
 
Лекарственные взаимодействия
Фексет  не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму. При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом  концентрация Фексета  в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов.
Назначение антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия и магния, за 15 минут до приема Фексета  вызывает снижение его биодоступности вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом Фексета  и антацидов должен составлять не менее 2 ч. Взаимодействия между Фексетом  и омепразолом не наблюдалось.
При одновременном применении Фексет  не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственного средства с угнетающим действием на ЦНС.
 
Особые указания
Фексет следует применять с осторожностью у больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая побочные эффекты (головная боль, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
 
Передозировка
Симптомы: головокружение,  сонливость, усталость, ощущение сухости во  рту.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
 
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток  помещают в контурные ячейковые упаковки из фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
 
Условия хранения
 
Хранить  в сухом и защищенном от света месте при температуре  от 15°C до 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
 
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.
 
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148
тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78
www.getzpharma.com