Зинацеф (цефуроксим) 750мг 1флакон

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства Здравоохранения
Республики Казахстан

от «____»  ___________201   г.

№_______________
 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Зинацеф®

 

Торговое название 

Зинацеф®

 

Международное непатентованное название

Цефуроксим 

 

Лекарственная форма 

Порошок для приготовления раствора для инъекций 750 мг

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефуроксим натрия  789 мг,  эквивалентно цефуроксиму 750 мг 

 

Описание

Порошок от белого до кремового цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. 

Код АТС J01DC02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При в/м введении препарата Сmax  достигается через 30-45 мин после инъекции.

Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови после внутримышечного введения отмечается в период от 30 до 45 минут, максимальная концентрация составляет 27 мкг/мл и сохраняется в течение 5.3 часов. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Терапевтические концентрации цефуроксима создаются в костях, коже, мягких тканях, синовиальной, плевральной, внутриглазной жидкости, желчи, мокроте и миокарде. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Связь с белками плазмы 33%-50%.

Цефуроксим не метаболизируется. 

Период полувыведения цефуроксима после парентерального введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Фармакодинамика

Зинацеф® относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Зинацеф® активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Бактерицидное действие Зинацефа® связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Зинацеф® активен против следующих микроорганизмов:

Грам-отрицательные аэробы

Наеmophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Наеmоphilus pаrаinfluenzae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.

Грам-положительные аэробы

Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки); Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans group), Bordetella pertussis.

Анаэробы

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бациллы (в том числе виды Сlоstridium species), грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides и Fusobacterium species), Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы

Borrelia burgdorferi

Следующие микроорганизмы нечувствительны к цефуроксиму

Clostridium difficile, Рseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp. 

 

Показания к применению 

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму  бактериями:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, бронхит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки)

- инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)

- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия)

- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. целлюлит, рожистое воспаление и раневые инфекции)

-  инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит и септический артрит)

- инфекции в гинекологии и акушерстве (в т.ч. воспалительные заболевания органов малого таза)

- гонорея 

- септицемия 

- менингит 

- профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе, и сосудах

 

Способ применения и дозы 

Взрослые и дети с массой тела более 40 кг

Внутримышечно или внутривенно 750 мг 3 раза в сутки.

В более тяжелых случаях препарат вводится внутривенно в дозе 1.5 г 3 раза в сутки. При необходимости Зинацеф® может вводиться каждые 6 часов, а суточная доза может составлять от 3 до 6 г. При некоторых инфекциях эффективно  назначение Зинацефа® в дозе 750 мг или 1.5 г 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) с последующим приемом Зинната внутрь. 

Дети с массой тела менее 40 кг

30-100 мг/кг/сутки за 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.

Новорожденные (до 1 мес)

30-100 мг/кг/сутки в 2-3 приема.

Лечение гонореи

1.5 г однократно (две дозы по 750 мг внутримышечно в разные инъекционные точки, например, в обе ягодичные мышцы).

Менингит 

Взрослые и дети с массой тела более 40 кг: 3 г внутривенно каждые 8 часов.

Дети с массой тела менее 40 кг: 150-250 мг/кг/сутки внутривенно за 3-4 приема.

Новорожденные (до 1 мес.): 100 мг/кг/сутки внутривенно.

Профилактика послеоперационных осложнений

При операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических  вмешательствах Зинацеф® в дозе 1.5 г вводится внутривенно во время вводной анестезии. Через 8 и 16 после операции дополнительно может быть введено внутримышечно по 750 мг Зинацефа®. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах во время вводной анестезии Зинацеф® вводится внутривенно в дозе 1.5 г, а затем в течение 24-48 часов по 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно. При полной замене сустава 1.5 г порошка Зинацефа® можно смешать с пакетом полимера метил-метакрилатным цементом перед добавлением жидкого полимера.

Ступенчатая терапия

Пневмония: 1.5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим назначением Зинната в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг Зинацефа® 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим назначением Зинната 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Продолжительность каждого периода (парентеральной терапии и приема внутрь) определяется тяжестью инфекции и общим состоянием пациента.

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы Зинацефа®, что отражено в таблице. Однако, нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1.5 г 3 раза в сутки) у больных с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин. 

Коррекция дозы Зинацефа®  при почечной недостаточности у взрослых

Клиренс креатинина Доза Зинацефа®

>20 мл/мин 750 мг-1.5 г 3 раза в сутки

 10-20 мл/мин 750 мг 2 раза в сутки

< 10 мл/мин 750 мг/сутки

 

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу Зинацефа®, равную 750 мг. Пациентам, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки. Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, как при почечной недостаточности.

Инструкция по приготовлению раствора для инъекций

Для внутримышечного введения

Добавить 3 мл воды для инъекций во флакон, содержащий 750 мг Зинацефа®. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.

Для внутривенного введения 

Добавить 6 мл воды для инъекций во флакон, содержащий 750 мг Зинацефа®.

 

Побочные действия 

- тошнота, рвота, диарея, спазмы и боль в брюшной полости, псевдомембранозный колит

- экссудативная мультиформная эритема, (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, (в т.ч. уртикарная), кожный зуд, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактический шок, кандидоз полости рта и влагалища при длительном применении 

- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

- судороги, снижение слуха

- нарушение функции почек с повышением уровня креатинина и/или азота мочевины и снижением клиренса креатинина, зуд в промежности, вагинит

- повышение активности ”печеночных” ферментов (аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия), ложноположительный тест Кумбса 

- боль, раздражение и инфильтрат в месте внутримышечного введения, флебит, тромбофлебит при внутривенном введении 

 

Противопоказания 

- гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам

 

Лекарственные взаимодействия 

Одновременный прием с “петлевыми” диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов. Зинацеф® в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия. 

Совместимость растворов

Раствор Зинацефа® (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре не выше 25оС. Зинацеф® совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида. Зинацеф® совместим с наиболее широко применяемыми инфузионными растворами. При смешивании со следующими растворами препарат стабилен до 24 ч при комнатной температуре:

- 0.9% раствор натрия хлорида; 

- 5% раствор декстрозы для инъекций; 

- 0.18% раствор  натрия хлорида и 4% раствор декстрозы для инъекций;

- 5% раствор  декстрозы и 0.9% раствор  натрия хлорида;

- 5% раствор декстрозы и 0.45% раствор натрия хлорида;

- 5% раствор декстрозы и 0.225% раствор  натрия хлорида;

- 10% раствор декстрозы для инъекций;

- раствор Рингера;

- раствор Рингера лактат;

- раствор Хартмана.

Стабильность Зинацефа ® в 0.9% растворе натрия хлорида и в 5% растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата. 

Со следующими растворами Зинацеф® совместим и стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре:

- гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида;

- хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Зинацеф® не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.

Раствор бикарбоната натрия 2.74% имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения Зинацефа®. Однако, если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия путем инфузии, то Зинацеф® при необходимости можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы. 

 

Особые указания 

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с анафилактической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе, при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе), при неспецифическом язвенном колите, а также  новорожденным детям (особенно  недоношенным).

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, поэтому необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек и у получающих препарат в высокой дозе. 

При лечении менингита Зинацефом® у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenzae через 18-36 часов терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, их клиническое значение не известно. 

Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Цефуроксим выпускается также в виде аксетила (Зиннат) в таблетках, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда  необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

Для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита эффективным является назначение курса лечения Зинацефом®, антибиотиком для парентерального введения, перед применением Зинната внутрь (методика ступенчатой терапии). При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Перед началом ступенчатой терапии обратитесь за информацией в имеющиеся справочники по поводу цефуроксима аксетила. Зинацеф® не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов. У пациентов, получающих Зинацеф®, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой. Зинацеф® 

не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Беременность и период лактации

Зинацеф® следует применять с осторожностью в первом триместре беременности.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность при назначении препарата кормящим матерям. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Нет сообщений.

 

Передозировка 

Симптомы: повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ, перитонеальный диализ.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 750 мг активного вещества в стеклянные флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми или бромбутилкаучуковыми и обжатые колпачками алюминиевыми с пластиковыми колпачками.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения 

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

После приготовления раствора для инъекций – 5 часов при температуре не выше 25°С или 48 часов при температуре не выше 4 °С (в холодильнике).

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

2 года

Не использовать по истечении срока годности. 

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту 

 

Производитель 

«ГлаксоСмитКляйн С.п.А.», Италия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«ГлаксоСмитКляйн С.п.А.», Италия

 

 

 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова,  273

Номер телефона:  +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90