Допегит 250мг (метилдопа) №50 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»______________20  г.

№ ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 
ДОПЕГИТ

 

Торговое название 

Допегит

 

Международное непатентованное название  

Метилдопа

 

Лекарственная форма  

Таблетки 250 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит 

активное вещество - метилдопа 250 мг, (в форме сесквигидрата (282 мг)),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат. 

 

Описание

Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

 

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные.
Метилдопа (левовращающая).

Код АТС    C02A B01 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 50%. В центральных адренергических нейронах превращается в активный метаболит - альфа-метилнорадреналин. Связывание с белками плазмы крови - менее 20%.  Примерно 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество с калом в виде метилдопы. Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов. При нормальной функции почек период полувыведения -1,7 часов. Метаболизируется в  печени. Метилдопа проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. При почечной недостаточности экскреция метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

Фармакодинамика

Антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции артериального давления. Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях. 

Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижает частоту сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при горизонтальном и вертикальном положении пациента, в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию. Максимальное снижение артериального давления происходит через 4-6 часов после приема внутрь и длится 12-24 часов. После неоднократного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней. 

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия

 

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь.  Таблетки можно принимать до или после еды.

Для взрослых начальная доза - 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, постепенно по 250мг с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза - 500-2000мг 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3г. При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

У пациентов  пожилого возраста  начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут, из-за повышенной частоты возникновения седативного эффекта. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 суток до максимальной  дозы 2г/сут.

При нарушении  функции почек  следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ>50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ =10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ<10 мл/мин) 12- 24 часов.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления. 

У детей максимальная суточная доза составляет 65мг/кг/сут.

Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

 

Побочные действия

Прием Допегита обычно хорошо переносится, побочные реакции возникают нечасто. 

- парестезии, головокружение, тревожность, депрессия, психоз (слабый и преходящий), ночные кошмары, снижение полового влечения, импотенция,  хореоатетоз, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва

- усиление стенокардии, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, снижение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, увеличение веса тела 

- сухость во рту, изъязвление или почернение языка, тошнота, рвота, воспаление слюнных желез, вздутие живота, метеоризм, панкреатит, колит, диарея, запор

- желтуха, гепатит, холестаз, повышение активности печеночных ферментов

- угнетение функции костного мозга, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса

- лихорадка, васкулит, симптомы, напоминающие СКВ, эозинофилия, эритема, 

- гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея 

- артралгия, миалгия

- заложенность носа

- повышение остаточного азота крови

Редко:

- паркинсонизм

- миокардит, перикардит

- токсический эпидермальный некролиз

Возможно:

 - преходящая сонливость, головная боль, слабость (в начале курса лечения или после повышения дозы) 

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или другим компонентам препарата

- активная стадия заболевания печени (активный гепатит или активный цирроз)

- нарушение функции печени

- сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы

- депрессия

- феохромоцитома

- детский возраст до 12 лет.

 

Лекарственные  взаимодействия 

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением.

Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:

- симпатомиметики, трициклические антидепрессанты,  фенотиазины, пероральные препараты железа (могут снижать биодоступность метилдопы), нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогенные препараты (приводят к снижению  антигипертензивного действия Допегита).

- другие антигипертензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов), анестетики, анксиолитические средства (возможно усиление  антигипертензивного действия Допегита). 

Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: 

-  препараты лития (возможно развитие интоксикации литием) 

- леводопа (снижение противопаркинсонического действия и усиление нежелательного действия на центральную нервную систему)

- этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиление депрессии) 

- антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения) 

- бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина) 

- галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанность сознания).

 

Особые указания

Препарат с осторожностью применяется у пациентов пожилого и детского возраста старше 12 лет, поэтому лечение этой категории пациентов следует начинать с минимальных доз.

Препарат с осторожностью применяется при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), при диэнцефальном синдроме.  

В период лечения Допегитом необходимо контролировать функцию печени и картину периферической  крови.

Через 1-3 месяца после начала приема препарата может развиться толерантность и уменьшение гипотензивного эффекта. В этом случае целесообразно повышение дозы Допегита или назначение Допегита в сочетании с диуретиками.

Необходимо учитывать, что после отмены препарата Допегит гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 часов.

У пациентов, принимающих Допегит, моча приобретает темный цвет (реакция с альфа-метилдопой и метаболитами).

При длительном приеме Допегита впервые 6-10 недель лечения, а затем через каждые 6-12 месяцев рекомендуется проводить пробу Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При подтверждении развившейся гемолитической анемии препарат отменяют. Картина крови может нормализоваться самостоятельно,  по показаниям назначают глюкокортикостероиды.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Беременность и период лактации

После применения Допегита во время II и III триместров беременности, не выявлено неблагоприятного воздействия на плод или новорожденного. Поскольку  адекватных и строго контролируемых исследований безопасности в III триместре беременности не проводилось, препарат следует применять только после тщательного сопоставления риска и пользы. У детей, матери которых принимали Допегит после 26-й недели беременности, не выявлено побочных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у нелеченных женщин. Допегит выделяется с грудным молоком, поэтому в период лактации препарат следует применять только после тщательного сопоставления риска и пользы.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами

В начальном периоде (длительность которого определяется индивидуально) лечения запрещено вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. 

 

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, сонливость, слабость, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, метеоризм, запор, диарея.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты (если прием препарата был недавно). Для выведения препарата эффективнее использовать гемодиализ, чем метод форсированного диуреза. При гемодиализе в течение 6 часов из циркулирующей крови выводится 60% всосавшейся дозы метилдопы, при перитонеальном диализе в течение 20-30 часов выводится примерно 22-39%.  Требуется контроль объема циркулирующей крови, показателей электролитного баланса, контроль состояния желудочно-кишечного тракта, мочевыделительной, сердечно-сосудистой системы и головного мозга. По показаниям назначают симпатомиметики (адреналин). 

 

 

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 250мг, по 50 таблеток во флаконе из коричневого стекла с полиэтиленовой крышкой. Флакон упакован в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре 15 - 25оС. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель 

ОАО  ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС 

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38   ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 265-5555,   факс: (36-1) 265-5529

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК   ОАО Фармацевтический завод ЭГИС

050010, г. Алматы, ул. Бекхожина 11 А  

тел: + 7 (727) 2915 069,  факс: + 7 (727) 2915 801,  e-mail: egis@egis.kz