Тизанил 4 мг (тизанидин) №30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя                        
Комитета контроля  медицинской и фармацевтической деятельности    
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________20  г.

№ ______________

 

 

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТИЗАНИЛ

 

Торговое название

Тизанил   

 

Международное непатентованное название

Тизанидин

 

Лекарственная форма 

Таблетки   2 мг и 4 мг

 

Состав                                                      

Одна таблетка содержит,

активное вещество – тизанидина гидрохлорида (эквивалентно тизанидину)  2 мг и 4 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102),   кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон

 

Описание

Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью,  белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг)

Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью,  белого или почти белого цвета, со скошенными краями, со риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг)

 

Фармакологическая группа 

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Тизанидин 

Код АТХ М03ВХ02 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd) в период равновесного состояния составляет     2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока  -  2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 - 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в        2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем     6 раз.
 

Фармакодиамика 

Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, развивается центральный анальгезирующий эффект. 

Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги. 

 

Показания к применению

- болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.) 

- после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава)

- спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме)

 

Способ применения и дозы

Купирование болезненного мышечного спазма: 

внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях - дополнительно на ночь назначают 2-4 мг. 

Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями: 

доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. 

Максимальная суточная доза - 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее           25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

 

Побочные действия

Часто  

- сонливость, слабость, головокружение, бессонница, расстройства сна, галлюцинации

- мышечная слабость

- утомляемость

- брадикардия, незначительное снижение АД

Редко 

- сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), острый гепатит

При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тизанидину или к другому компоненту препарата

- выраженное нарушение функций печени (печеночная недостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. 

Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами. 

Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила. 

Парацетамол увеличивает Tи Cmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.

Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

 

Особые указания 

Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин).

Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость). В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.

Применение в геронтологической  практике. В связи с тем, что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен,  следует соблюдать осторожность при применении Тизанила.

Беременность и лактация. Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, в связи с отсутствием контрольных исследований.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

 

Передозировка

 Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение,  

сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая  терапия.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки  поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По 1, 3 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения   

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для  детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

 Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

C-7 to C-13 & C-59 to C-64, 

Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi, 

Kotdwara – 246149 Distt. 

Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.

 

Владелец  регистрационного удостоверения

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

B-4/160, Safdarjung Enclave,

New Delhi-110029, INDIA

 

Упаковщик

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

C-7 to C-13 & C-59 to C-64, 

Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi, 

Kotdwara – 246149 Distt. 

Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Корал-Мед Казахстан»

г. Алматы, ул. Ауэзова 3

Тел./факс + 7 727 266 95 50,  E-mail: coralmedkz@mail.ru