Микогал 100 мг (итраконазол) №30 капсулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета фармацевтического

 контроля 

Министерства здравоохранения  

Республики Казахстан

от «____»  _____________200   г.

 №_______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Микогал

 

Торговое  название

Микогал

 

Международное непатентованное название

Итраконазол

 

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество- итраконазол 100 мг

вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция или магния стеарат, аэросил (кремния диоксид),

состав корпуса и крышечки  капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, FD&C Красный №40  (Е129), D&C  Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е 110), D&C Желтый №10 (Е 104). 

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы красного цвета. Содержимое капсулы – порошок белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Противогрибковые препараты для системного использования. Производные триазола.

Код АТС J02AC02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме капсул внутрь сразу после еды, отмечается максимальная биодоступность микогала 40-100%. Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 3-4 часа после приёма препарата и составляет 132±67 нг/мл после приёма пищи и 38±20 нг/мл натощак. Связывание с белками плазмы составляет 99,8%. Проникает в ткани и органы (в том числе во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желёз. Концентрация микогала в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезёнке, скелетных мышцах превышает плазменную в два раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже в четыре раза превышают плазменную. Микогал плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, один из которых (гидрокси-итраконазол) оказывает сравнимое с микогалом действие. Терапевтическая концентрация итраконазола в почке сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячного курса лечения. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения (T1/2) от 1 до 1.5 дней. Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы. Выведение почками составляет менее 0.03% введенной дозы. Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

У пациентов с почечной недостаточностью, циррозом печени биодоступность препарата снижается, период полувыведения  увеличивается. Не удаляется при проведении диализа.

Фармакодинамика

Микогал нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis., Malassezia spp., а также других дрожжевых и плесневых грибов (Trichosporon spp., Penicillinum marneffei, Pseudallescheria boydii, Coccidioides immitis). 

Некоторые штаммы могут быть устойчивы (Candida glabrata, Candida krusei, Cаndida tropicalis, Absidia spp., Mucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans)

Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 3-6 месецев – при онихомикозах.

 

Показания к применению 

- дерматомикозы, онихомикозы, вызванные дерматофитами и дрожжевыми или    плесневыми  грибами

- грибковый кератит

- системные микозы: кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз

- микозы с поражением кожи и слизистых оболочек (в том числе 

  вульвовагинальный кандидоз)

- отрубевидный лишай.

 

Способ применения и дозы

Микогал следует принимать внутрь после еды. 

Рекомендуемые дозы в зависимости от показаний

Показание	Доза	Продолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз	200 мг 2 раза/сут	1 день
	200 мг 1 раз/сут	3 дня
Отрубевидный лишай	200 мг 1 раз/сут	7 дней
		15 дней
Дерматомикозы гладкой кожи	200 мг 1 раз/сут	7 дней
	100 мг 1 раз/сут	15 дней
Грибковый кератит	200 мг 1 раз/сут	21 день
Поражения кожных покровов кистей рук, стоп требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг/сутки
Оральный кандидоз	100 мг 1 раз/сут	15 дней
Режим дозирования при системных микозах:
Аспергиллез	200 мг 1 раз/сут	2-5 месяцев
Кандидоз	100 мг-200мг 1 раз/сут	от 3 нед. до 7 мес.
Криптококкоз	200 мг 1 раз/сут	от 2 мес.  до 1 года
Криптококковый менингит	200 мг 2 раз/сут	от 2 мес.  до 1 года
Гистоплазмоз	От 200 мг 1 раз/сут	8 мес.
	До 200 мг 2 раз/сут
Споротрихоз	100 мг 1 раз/сут	3 мес.
Паракокцидиомикоз	100 мг 1 раз/сут	6 мес.
Хромомикоз	100 мг-200мг 1 раз/сут	6 мес.
Бластомикоз	100 мг 1 раз/сут	6 мес.
	200мг 2 раз/сут

При онихомикозах проводят пульс-терапию по схеме:
 

Локализация онихомикозов	1-я неделя	2-я, 3-я, 4-я недели	5-я неделя	6-я, 7-я, 8-я недели	9-я неделя
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей	200 мг 1 раз/сут	Недели, свободные от приёма микогала	200 мг 2 раз/сут	Недели, свободные от приёма микогала	200 мг 2 раз/сут
Поражение ногтевых пластинок кистей	200 мг 2 раз/сут	Недели, свободные от приёма микогала	200 мг 2 раз/сут	-	-

 

При онихомикозах возможно так же проведение непрерывного курса лечения – по 200 мг 1 раз/сут. в течение 3 месяцев, или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс лечения.

 

Побочные действия

- головная боль,  головокружение, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия

- тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, редко – токсическое поражение печени

- кожный зуд,  ангионевротический отек, сыпь, крапивница

- поллакиурия, недержание мочи, нарушения менструального цикла

- застойная стенокардия

- алопеция

- отек легких 

- снижение либидо, импотенция

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения 

- миалгия, артралгия

- гипокалемия, гипертриглицеридемия 

- нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- хроническая сердечная недостаточность

- цирроз печени и почечная недостаточность

- одновременный пероральный прием триазолама, мидазолама, алколоидов спорыньи, нисолдипина, элетриптана

- детский возраст до 15 лет

- беременность, период лактации.

 

Лекарственные взаимодействия

Индукторы изофермента CYP3A4    (рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, изониазид) снижают биодоступность препарата,  а ингибиторы изофермента CYP3A4 ( ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) повышают ее. Микогал усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Препарат несовместим с терфенадином, астемизолом, одновременный прием с данными препаратами может привести к кардиомиопатии. При одновременном применении с цизапридом, ловастатином, пероральными формами, пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов возможно увеличение интенсивности и длительности их эффекта. Антацидные препараты снижают всасывание Микогала (интервал, разделяющий их приём, должен быть не менее 2 часов).

 

Особые указания

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности Микогала). При назначении  пожилым пациентам и пациентам с хронической сердечной, почечной недостаточностью, хроническими обструктивными заболеваниями лёгких необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учётом таких факторов как серьёзность показаний, режим дозирования. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии, лечение Микогалом должно быть прекращено. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек 

необходимо контролировать концентрацию Микогала в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

 

 

Передозировка

Симптомы: воспаление слизистой оболочки полости рта, повышение температуры, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Лечение: промывание желудка. При необходимости назначается активированный уголь. Итраконазол не удаляется из организма с помощью  гемодиализа. Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 3 контурных ячейковых  упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом,  защищенном от света месте, при температуре не выше +250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ТОО «СП Глобал Фарм», Республика  Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 

184 «г», тел. 255-47-13, 229-57-55.