Сорбифер Дурулес №50 таблетки (двухвалентное)

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»______________20__  г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Сорбифер® Дурулес®   

 

Торговое название     

Сорбифер® Дурулес®

 

Международное непатентованное название  

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: железа (II) сульфата сухого 320 мг (эквивалентно 100 мг железа (II)), кислота аскорбиновая 60 мг,

вспомогательные вещества: повидон  (К-25), полиэтен порошок, карбомер 934 Р, магния стеарат, 

состав оболочки:  гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е 171, железа (III) оксид жёлтый Е 172, парафин твёрдый.

 

Описание

Таблетки чечевицеобразной формы, слегка  двояковыпуклые, покрытые оболочкой охра - желтого цвета,  с гравировкой «Z» на одной стороне, с  характерным запахом.

 

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Препарата железа. Препараты Fe++ для перорального приема.

Код АТХ   B03A A

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

«Дурулес» - особая технология производства, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тощей кишки. Прием по             100 мг два раза в день обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с обычными препаратами железа. Абсорбция и биодоступность  железа – высокие. Связь с белками плазмы – 90% и более. Депонируется в виде ферритина и гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество – в виде миоглобина в мышцах. Период полувыведения составляет 6 часов.

Наличие в препарате аскорбиновой кислоты создает более благоприятные условия для всасывания железа в кишечнике. На молекулярном уровне аскорбиновая кислота мобилизует железо из кристаллического ядра ферритина in vitro, восстанавливая Fe 3+ в Fe 2+. На внутриклеточном уровне аскорбиновая кислота усиливает индуцированную железом трансляцию ферритина, способствуя конверсии регуляторного белка железа (IRP) из RNA связанной формы в аконитазу.

Фармакодинамика

Железо - незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и осуществления окислительных процессов в живых тканях. Действующее вещество содержится в биологически индифферентной пластиковой матрице губчатой структуры. При прохождении через желудочно-кишечный тракт из пористого матрикса  таблеток (в течение 6 часов) происходит непрерывное выделение ионов двухвалентного железа. Пленочное покрытие таблетки и пористый матрикс обеспечивает длительное высвобождение ионов железа. Предотвращению растворения таблетки в желудке способствует пленочное покрытие таблетки, которое полностью распадается под действием кишечной перистальтики, при высвобождении активного ингредиента. Медленное высвобождение ионов железа не приводит к созданию высокой локальной концентрации, что позволяет избежать раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Аскорбиновая кислота замедляет расщепление ферритина, блокируя аутофагию феритина лизосомами ферритина и трансформацию в гемосидерин.

Аскорбиновая кислота ускоряет абсорбцию железа в желудочно-кишечном тракте, восстанавливая в желудке несвязанное с гемом железо (III) до железа (II).

 

Показания к применению

-  железодефицитная анемия 

- латентный дефицит железа в организме (без анемии), связанный с чрезмерными потерями железа (кровотечения, в том числе маточные, постоянное донорство), неполноценное питание

- состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью организма в железе (профилактика при беременности, лактации и у доноров крови)

 

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая и не менее чем за полчаса до приема пищи, запивая половиной стакана воды. 

Взрослым и подросткам старше 12 лет:

Рекомендуемая доза по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). 

Пациентам с железодефицитной анемией II-III степени в случае необходимости по рекомендации врача дозу можно повысить до 3-4 таблеток 2 раза в сутки (утром и вечером) при длительности применения в течение 3-6 месяцев.

В период  беременности:

Препарат применяется в случае установленного дефицита железа (при железодефицитной анемии и латентном дефиците железа в организме)

Профилактическая доза  по 1 таблетке в сутки.

Лечебная доза: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Лечение следует проводить до нормализации уровня гемоглобина и продолжать до полного насыщения депо железа еще в течение 2-х месяцев. Индивидуальная длительная терапия (с перерывами или без) показана при регулярно возникающей значительной потери железа (например, при обильных менструациях).

 

Побочные действия

Частота побочных эффектов со стороны пищеварительной системы нарастает с повышением дозы от 100 до 400 мг в сутки.

Часто (>1/100)

- тошнота, боль в животе, диарея, запор 

Редко (<1/100)

- язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода 

- аллергические реакции (зуд, сыпь, гиперемия) 

- гипертермия 

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или любому другому неактивному компоненту препарата

-  стеноз пищевода и/или другие обструктивные изменения пищеварительного тракта 

-  повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз)

- повторные гемотрансфузии

- нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластическая анемия, гемолитическая анемия)

-   детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных) 

 

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение Сорбифер Дурулес со следующими препаратами:

- ципрофлоксацин: одновременный прием снижает абсорбцию ципрофлоксацина приблизительно на 50%, так что имеется риск, что содержание ципрофлоксацина в плазме крови будет ниже, чем необходимо для терапевтического действия.

- левофлоксацин: одновременный прием снижает всасывание левофлоксацина.

-моксифлоксацин: одновременный прием снижает биодоступность моксифлоксацина почти на 40%, поэтому, если требуется одновременное применение, необходимо обеспечить наиболее длинный возможный период между приемом моксифлоксацина и Сорбифер Дурулес.

- норфлоксацин: одновременный прием снижает абсорбцию норфлоксацина приблизительно на 75%.

- офлоксацин: одновременный прием снижает абсорбцию офлоксацина приблизительно на 30%.

При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес со следующими препаратами может потребоваться коррекция дозировки этих лекарственных средств. Рекомендуемый минимальный интервал времени между приемом Сорбифер Дурулес и  этими препаратами должен составлять минимум 2 часа:

- кальций или пищевые добавки, содержащие магния карбонат, а также гидроксид алюминия или кальций, антациды, содержащие магния карбонат, вместе с солями железа образуют комплекс, который снижает абсорбцию друг друга.

- каптоприл: одновременное  применение  уменьшает для каптоприла площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени приблизительно на 37%, предположительно из-за химических реакций в желудочно-кишечном тракте.

- цинк: одновременное  применение  снижает абсорбцию солей цинка.

- клодронат: одновременное применение возможно снижает абсорбцию клодроната.

- десферроксамин: при одновременном  применении снижается абсорбция десферроксамина и железа, вследствие образования соединения.

- леводопа: при одновременном применении сульфат железа снижает биодоступность разовых доз леводопы примерно на 50%, а разовых доз карбидопа на 75%, возможно, вследствие образования хелатного соединения.

- метилдопа: при одновременном применении биодоступность метилдопы снижается, возможно, из-за образования хелатного соединения.

- пеницилламин: одновременное применение пеницилламина и солей железа снижает их абсорбцию, возможно, из-за образования хелатного соединения.

- ризедронат: проведенные in vitro исследования показали, что препараты, содержащие железо, образуют соединения с ризедронатом. Хотя исследования лекарственных взаимодействий не проводились in vivo, можно предположить, что одновременное применение этих лекарственных средств снижает абсорбцию ризедроната.

- тетрациклины: при одновременном применении снижается абсорбция тетрациклинов и железа. При необходимости одновременного приема, рекомендуемый минимальный интервал времени между приемом Сорбифер Дурулес и  этими препаратами должен составлять минимум 3 часа. При пероральном приеме железо ингибирует энтерогепатическую циркуляцию окситетрациксина (доксициклин), а также при его внутривенном введении.

- гормоны щитовидной железы: при одновременном применении препаратов железа и тироксина возможно снижение абсорбции тироксина, что снижает эффективность заместительной терапии.

-циметидин: при одновременном применении, вызванное циметидином снижение выработки желудочного сока уменьшает абсорбцию железа. Следовательно, промежутки между приемом этих препаратов должны быть не менее 2-х часов.

-хлорамфеникол: при одновременном приеме возможно отдаление клинического действия лечения железом.

При одновременном приеме препарата с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из пшеничной муки, кашей или пищей, богатой растительными волокнами, возможно снижение всасывания железа.

 

Особые указания

Препараты железа могут вызвать отравление у детей.  При применении препарата появляется потемнение стула, что не имеет клинического значения.

Препарат с осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишке, воспалительных заболеваниях кишечника  (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона), хронических заболеваниях печени и почек.  

В период лечения рекомендуется контроль концентрации гемоглобина и железа крови. 

Комплексный лабораторно-инструментальный контроль над эффективностью лечения рекомендуется проводить каждые 7-14 дней в зависимости от течения анемии.

Беременность и лактация

Препарат можно применять при беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или   потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

 

Передозировка

Симптомы: боль в животе, рвота и диарея (иногда с кровью), утомляемость, слабость, гипертермия, парестезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, ацидоз, слабый пульс, снижение артериального давления, сердцебиение. Признаки периферического циркуляторного коллапса, коагулопатия, гипертермия, гипогликемия, поражение печени, почечная недостаточность, мышечные судороги и кома могут проявиться через 6-12 часов.

Лечение: промывание желудка, внутрь молоко и сырое яйцо, средства, провоцирующие рвоту, симптоматическая терапия.

При необходимости сделать промывание желудка раствором дефероксамина в концентрации 2 г/л, затем 5 г дефероксамина растворяют в 50-100 мл воды и этот раствор оставляют в желудке.

При тяжелой интоксикации: в состоянии шока и/или комы и в случае повышения уровня сывороточного железа (> 90 ммоль / л у детей, > 142 ммоль / л у взрослых), необходимо немедленно начать интенсивную терапию и дефероксамин должен быть введен (15 мг/кг/ч внутривенно медленно, максимум 80 мг/кг/24 часа). Слишком высокая скорость инфузии может привести к гипотонии.

 В менее тяжелых случаях интоксикации дефероксамин можно вводить внутримышечно (50 мг/кг, общая доза не более 4 г).

Рекомендуется мониторинг железа в сыворотке крови в течение всего курса лечения.

 

Форма выпуска и упаковка

По 30 и 50 таблеток  помещают во флаконы из коричневого стекла, укупоренные  крышкой из полиэтилена и снабженные амортизатором-гармошкой для стеклянных флаконов. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому  применению на государственном и русском языках помещают в литографированную картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года 

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта 

 

Производитель

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС 

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38   ВЕНГРИЯ

Тел.: (36-1) 803-5555,   Факс: (36-1) 803-5529

По лицензии фирмы  АстраЗенека,  Швеция

 

Владельца регистрационного удостоверения

ОАО  Фармацевтический Завод ЭГИС, Венгрия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК   ОАО Фармацевтический завод ЭГИС

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г  

тел: + 7 (727) 247 63 34,  + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,