Синегра 50мг (силденафил) №4 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства Здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____» _____________ 20 ___ г.

 № ______________

 

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СИНЕГРА® 25

СИНЕГРА® 50

СИНЕГРА® 100

 

Торговое название

СИНЕГРА® 25

СИНЕГРА® 50

СИНЕГРА® 100

 

Международное непатентованное название

Силденафил

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг

 

Состав

Одна  таблетка содержит

активное вещество –  силденафила цитрат 35,12 мг, 70,24 мг, 140,48 мг эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг силденафила соответственно,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза

микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки Opadry II Blue 85F20578: полиэтиленгликоль 3350 (макрогол 4000), титана диоксид Е 171, тальк, FD & C Blue #2 /  индигокармин алюминий Е 132, железо оксид желтый Е 172, спирт поливиниловый.

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, квадратной формы с маркировкой «стрелы» на одной стороне. 

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения нарушений эрекции

Код АТX G04BE03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил, действующее вещество препарата СИНЕГРА® быстро всасывается после приема внутрь и  максимальная концентрация в плазме достигается в течение от 30 до 120 минут (в среднем 60 минут). Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40 %. При приеме силденафила одновременно с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется, в среднем, до 60 минут и  максимальная концентрация (Cmax) в крови уменьшается до 29 %. Силденафил и его основной N-десметильный  метаболит связываются с белками плазмы примерно на 96 %. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени - CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь). Основной метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.  Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40 % от концентрации силденафила и фармакологическое действие метаболита составляет около 20 % от фармакологического действия силденафила. После приема внутрь примерно 80 % дозы препарата выделяется в виде метаболитов преимущественно с калом и  около 13 % - с мочой 

Фармакодинамика

Эффект препарата СИНЕГРА®  развивается примерно через 30 - 60 минут после приема. Выраженность эрекции, в целом, повышается с увеличением дозы силденафила и повышением его концентрации в плазме. СИНЕГРА®  вызывает понижение систолического/диастолического артериального давления, в среднем, на 8,4/5,5 мм рт ст, которое наиболее часто отмечается в течение одного-двух часов после приема препарата. При приеме               СИНЕГРА® 25, СИНЕГРА® 50 и СИНЕГРА® 100 наблюдается одинаковый эффект на артериальное давление и, следовательно, данное действие силденафила не зависит от дозы или уровня препарата в плазме в пределах  дозировок  от 25 мг до 100 мг. 

СИНЕГРА®  не оказывает прямого расслабляющего действия в отдельности на кавернозное тело, но усиливает действие окиси азота путем ингибирования фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), отвечающего за распад циклического гуанозин монофосфата (ц-ГМФ) в кавернозном теле. Когда при половом возбуждении происходит местное высвобождение окиси азота, ингибирование ФДЭ 5 приводит к повышению уровня ц-ГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и приток крови в кавернозное тело.

Показания к применению

- лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

СИНЕГРА®  эффективна только при наличии сексуальной стимуляции.

 

Способ применения и дозы

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!

Рекомендуемая доза для большинства пациентов - 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза – 100мг и кратность применения - один раз в сутки.

Почечная недостаточность

При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина < 30 мл/мин) - дозу снижают до 25 мг.

Печеночная недостаточность

У пациентов с недостаточностью функции печени дозу СИНЕГРЫ® можно снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза СИНЕГРЫ® должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 час.

При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза СИНЕГРЫ® составляет 25 мг. 

Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии, состояние пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным перед началом применения СИНЕГРЫ®. Рекомендуется снижение стартовой дозы.

Пожилые пациенты

Корректировка дозы не требуется.

 

Побочные действия

Нежелательные явления обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

 

Побочные явления %

Наиболее частые побочные явления (> 1/10)

Головная боль 10,8

Вазодилатация («приливы» крови к лицу) 10,9

Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10)

Головокружение 2,9

Изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету)  2,5

Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) 1,1

Учащенное сердцебиение 1,0

Ринит (заложенность носа) 2,1

Диспепсия 3,0

 

Следующие побочные эффекты были выявлены в процессе постмаркетингового наблюдения:

- реакции повышенной чувствительности (в том числе кожная сыпь)

- судороги

- тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение

- рвота

- боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер

- длительная эрекция и/или приапизм.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах.

С осторожностью: 

- анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

- заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)

- заболевания, сопровождающиеся кровотечением

- обострение язвенной болезни

- наследственный пигментный ретинит

- сердечная недостаточность, 

- нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии

- артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.).

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.

 

Лекарственные взаимодействия

СИНЕГРА® является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме СИНЕГРЫ® в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что СИНЕГРА® может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

СИНЕГРА® усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение СИНЕГРЫ® в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

СИНЕГРА® (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.

СИНЕГРА® (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). 

СИНЕГРА® (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя.

При одновременном применении СИНЕГРЫ®  с амлодипином у больных с артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст.  (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг) и СИНЕГРЫ®  (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение более высоких доз СИНЕГРЫ® совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 часа после приема препаратов. У отдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение СИНЕГРЫ®  может привести к симптоматической гипотонии. СИНЕГРА®  усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота). 

 

Особые указания

Силденафил обладает системным вазодилатирующим свойством, что может привести к преходящему понижению кровяного давления, в связи с чем перед назначением препарата СИНЕГРА® необходимо тщательно взвесить риск нежелательных проявлений у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно на фоне половой активности. 

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, идиопатический субаортальный стеноз) и у пациентов с тяжелым нарушением вегетативной регуляции кровяного давления.

В случае состояния эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Если приапизм не будет излечен немедленно, возможно развитие необратимой импотенции.

Необходимо с осторожностью назначать препарат СИНЕГРА® при совместном применении с ритонавиром, так как ритонавир значительно повышает плазменную концентрацию силденафила в 11 раз.

Для снижения риска побочных эффектов у пациентов, получающих ритонавир, рекомендуется уменьшить дозу силденафила.

Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов, может привести к артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Поэтому дозы силденафила, превышающие 25 мг не должны приниматься в течение 4 часов после приема альфа-адреноблокаторов. При приеме повышенных доз силденафила и доксазина в дозе 4 мг возможно развитие постуральной гипотензии в течение 1- 4 часов после приема.

Безопасность силденафила у пациентов с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью и пациентов с пептической язвой в периоде обострения неизвестна.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата СИНЕГРА®  какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует пациентов информировать об опасности, связанной с управлением транспортными средствами, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности и внимательно относится к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

По 1 или 4 контурных упаковок с 1 таблеткой  или по 1 или 3 контурных упаковок с 4 таблетками вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света, месте. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

 

Владелец регистрационного удостоверения 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60