Ксантинола никотинат 15% 2 мл № 10 ампулы

1 мл раствора содержит

активное вещество – ксантинола никотинат  0,15г,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Сосудорасширяющее, антиагрегантное и гиполипидемическое средство.

Механизм действия связан с входящими в состав молекулы лекарства ксантинолом и никотиновой кислотой. Содержащаяся в молекуле никотиновая кислота вызывает выброс простациклина из эндотелия, что обеспечивает вазодилятацию и антиагрегантный эффект, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и НАД фосфата (НАДФ). Ксантинол – является слабым антагонистом A1-пуриновых рецепторов и, блокируя их, усиливает эффекты никотиновой кислоты: нарушается АДФ-зависимый путь агрегации тромбоцитов, происходит релаксация гладкомышечных клеток сосудов за счет блокады пуриновых рецепторов на их поверхности.

Вызывает расширение периферических сосудов, снижает их сопротивление току крови, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. Усиливает мозговое кровообращение, активирует процессы фибринолиза, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

При длительном применении способен задерживать прогрессирование атеросклероза, снижать уровень холестерина и атерогенных липопротеинов, повышать активность липопротеинлипазы.

- облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей: болезнь Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз

- диабетическая ангиопатия сосудов конечностей и сетчатки

- сосудистые тромбозы и эмболии, постромбофлебитический синдром

- трофические язвы голеней, пролежни, труднозаживающие раны

- транзиторные ишемические атаки и другие нарушения мозгового кровообращения

- атеросклероз коронарных сосудов, гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия

- внутриутробная и послеродовая асфиксия плода

- мигрень, синдром Меньера.

Способ применения и дозы 

Применяют внутримышечно и внутривенно.

Взрослым внутримышечно по 300-900 мг (2-6 мл) 15% раствора в течение 2-3 недель. Внутривенно струйно по 300 мг (2 мл) 15% раствора 1-2 раза в день в течение 5-10 дней (пациент должен находиться в горизонтальном положении). Внутривенно капельно вводят со скоростью 40-50 кап/мин, разводя 1500 мг (10 мл) 15% раствора на 200-500 мл 5% глюкозы или 200 мл 0,9% раствора хлорида натрия. В дальнейшем рекомендуется переход на пероральный прием препарата.

Детям с периода новорожденности назначают из расчета 5-10 мг/кг/сут. Курс лечения 5-10 дней.

Побочные действия 

- снижение артериального давления

- преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов, слабость, головокружение

- тошнота, диарея, анорексия, гастралгия

- нарушение толерантности к глюкозе, повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, мочевой кислоты в сыворотке крови.

- острое кровотечение

- геморрагический инсульт

- инфаркт миокарда в острую стадию

- тяжелые формы хронической застойной сердечной недостаточности (IV степени по NYHA)

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

- гиперчувствительность или непереносимость ксантинола никотината.

Взаимно усиливает эффекты гипотензивных средств (?-адреноблокаторов, ?-адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокирующих средств), алкалоидов спорыньи, прочих антиагрегантных средств (ацетилсалициловой кислоты, сульфинпиразона, дипиридамола), строфантина.

Усиливает и продлевает эффект аденозина и аденозинтрифосфата.

Ослабляет эффект флударабина при совместном применении.

При одновременном применении усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.

При одновременном применении ксантинола никотината с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм ксантинола никотината и снижают его концентрации в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) изменяют выраженность эффекта ксантинола никотината, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию препарата в плазме.

При использовании ксантинола никотината у курящих лиц его концентрации в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Беременность и лактация

 

Может применяться в период беременности и лактации. С осторожностью следует применять в I триместре беременности.

Использование у лиц с лабильным артериальным давлением 

Требует соблюдения осторожности при применении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Применение в терапевтических дозах препарата не оказывает влияния на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.

Симптомы: интоксикации возникают через 4-5 ч после введения ксантинола никотината и продолжаются на протяжении 12 ч. Вначале возможны приливы жара, гиперемия верхней половины туловища, тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления; в дальнейшем – повышение температуры, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота.

Лечение: специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, респираторную поддержку, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома.