Эстриол 0,5мг № 15 суппозитории

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от «______» __________ 201___ г.  

 № ________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

 

ЭСТРИОЛ

 

Торговое название 

Эстриол

 

Международное непатентованное название 

Эстриола сукцинат

 

Лекарственная форма 

Суппозитории вагинальные, 0,5 мг

 

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество эстриол – 0,5 мг

вспомогательные вещества: суппоцир (глицериды полусинтетические)

(Hard fat) для получения суппозитория массой 2000 мг

 

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены. 

Код ATС G03СА04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При интравагинальном применении эстриол быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax эстриола достигается через 1-2 ч. Эстриол почти полностью (90%) связывается с альбуминами плазмы крови; в отличие от других эстрогенов, эстриол почти не связывается глобулином, связывающим половые гормоны. Эстриол выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. Только незначительная часть (около 2%) эстриола выводится с калом, преимущественно в неконъюгированном виде. 

Выведение метаболитов с мочой начинается через несколько часов после применения и продолжается до 18 ч.
 

Фармакодинамика

Препарат эстриол - аналог естественного женского гормона. В пред- и постменопаузальный (как при естественной, так и при обусловленной хирургическим вмешательством менопаузе) период его можно применять при патологических симптомах, обусловленных недостатком эстрогенов.

Эстриол особенно эффективен при лечении урогенитальных нарушений. При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища эстриол восстанавливает нормальный влагалищный эпителий, таким образом, способствуя нормализации микрофлоры и, следовательно, рН-среды. В результате этого повышается устойчивость клеток эпителия влагалища к инфекционным и  воспалительным агентам. В отличие от других эстрогенов, эстриол является короткодействующим, поскольку он не задерживается в ядерных структурах эпителиоцитов. Однократный прием препарата в суточной дозе не вызывает пролиферативных процессов в эндометрии и  не требует дополнительной   прогестагенной терапии, поскольку постменопаузальные кровотечения не возникают.

 

Показания к применению 

Заместительная гормональная терапия:

- атрофические изменения слизистой оболочки влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленные дефицитом эстрогенов, в том числе диспареуния, сухость, зуд во влагалище

- профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частое мочеиспускание, дизурия)

- пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузе при  хирургических вмешательствах влагалищным доступом 

- с диагностической целью при неясных результатах цитологического

исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне

атрофических изменений

 

Способ применения и дозы 

Интравагинально, при атрофических изменениях слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих, профилактика  рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частое мочеиспускание, дизурия) -  назначают по одному суппозиторию в день в течение первых 4 недель. Затем переходят на поддерживающую дозу — 2 введения в неделю.

Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальный период при  проведении оперативного вмешательства с использованием через влагалищного доступа - 1 суппозиторий, ежедневно в течение 2 недель перед и после операции.

С диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия -  1 суппозиторий, через день в течение 1 недели перед взятием следующего мазка

 

Побочные действия

Редко

 - местное раздражение и зуд 

- болезненность и ощущение напряжения молочных желез, 

- гиперсекреция цервикальной слизи 

Очень редко

- головная боль, 

- повышение АД, 

- боль в нижних конечностях 

- нарушение зрения

- доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, т.е. рак эндометрия и молочных желез (дополнительную информацию см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»

- венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии (дополнительную информацию см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)

- инфаркт миокарда и инсульт

- желче- каменная болезнь

- кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура

- возможная деменция

- повышение либидо

В большинстве случаев эти проявления исчезают в первые недели лечения; в противном случае необходима коррекция дозы. 

 

 Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата 

- эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них (в т.ч. рак эндометрия)

- тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда)

- маточное кровотечение неустановленной этиологии 

- развитие или прогрессирование отосклероза в период беременности или во время предыдущего приема стероидных препаратов 

- острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернуться в норму

- порфирия

- холестатическая желтуха

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия  

Эстрогены, в том числе и эстриол, могут усиливать действие ряда кортикостероидных препаратов, в связи с этим дозу кортикостероидов необходимо снизить.

Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, блокаторов β адренорецепторов, повышать активность сукцинилхолина, теофиллина и тролеандомицина. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов

 

Особые указания 

Рекомендуется осуществлять постоянное наблюдение пациенток с наличием в анамнезе или в настоящее время следующих состояний: тромбоэмболические нарушения в анамнезе, латентная и манифестная сердечная недостаточность, задержка жидкости,  обусловленная нарушением функции почек, АГ, эпилепсия или мигрень (в том числе наличие в анамнезе указаний на эти состояния), тяжелые нарушения функции печени, порфирия, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, гиперлипопротеинемия, к этой же категории относятся лица, у которых отмечали в период предшествующих беременностей или приема стероидов выраженный зуд, холестатическую желтуху, герпес беременных

Особенности влияния лекарственного средства на    способность управлять транспортным средством или   потенциально опасными механизмами

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспортом и управлению потенциально опасными механизмами 

 

Передозировка 

При интравагинальном применении передозировка маловероятна.

Симптомы: (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения "отмены".

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

 

Условия хранения 

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 до 25 oC.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

 3 года

Не использовать по истечении срока годности

 

Условия отпуска из аптек 

Без рецепта

 

Производитель

ООО ФАРМАПРИМ

MD-2028, Республика Молдова, 

г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3

 

Наименование и страна владельца  регистрационного удостоверения

ООО ФАРМАПРИМ, Республика Молдова

 

Адрес организации, принимающей  претензии от потребителей по качеству продукции:

Представитель фирмы: Абулхаирова Татьяна

 г. Алаты, м/р Айнабулак-1, дом 20, кв 67

Телефон/факс: 252-64-13, 8-777-242-46-49

Email: tissa@indox.ru