Экзифин крем (тербинафин) 10,0

УТВЕРЖДЕНА 

Приказом председателя 

Комитета Фармацевтического контроля 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________200   года

№ __________________

 

Инструкция  по медицинскому применению 

лекарственного средства 

Экзифин®
 

Торговое название 

Экзифин®

 

Международное непатентованное название

Тербинафин

 

Лекарственная форма

Крем  для наружного применения 1%

 

Состав 

1 г содержит:

активное  вещество -  тербинафина гидрохлорид  10 мг

вспомогательные вещества: цетиловый спирт, стеариловый спирт, цетилпальмитат, бензиловый спирт, сорбитан моностеарат, изопропилмиристат,  гидроксид натрия, полисорбат 60, вода очищенная.

 

Описание

Белый   или   почти   белый крем, свободный от видимых механических включений. 

 

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противогрибковые препараты для местного применения

Код АТС D 01ВА 02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа. 

При местном применении крема всасывается менее 5% дозы, таким образом, системное воздействие препарата минимально. 

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Также тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. 

Тербинафин метаболизируется быстро, при участии изоферментов цитохрома Р450, основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови. 

 

Фармакодинамика

Экзифин - противогрибковый препарат, производное аллиламина. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгистатическим или фунгицидным, в зависимости от вида гриба.

Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Экзифин ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба; это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохром Р450, поэтому Экзифин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При приеме внутрь и наружном применении Экзифин активен в отношении возбудителей дерматомикозов: Trichophyton (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans). При наружном применении Экзифин активен также в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) - возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая. 

 

Показания к применению

-    онихомикоз;

-    микоз волосистой части головы;

- дерматомикозы (эпидермофития кожи и ногтевых пластинок; рубромикозы; трихофитии; микроспории);

- кандидозы кожи, слизистых оболочек;

- отрубевидный (разноцветный) лишай.
 

Способ применения и дозы

Крем наносят 1-2 раза в сутки. Перед нанесением крема следует очистить и высушить пораженные области. Крем наносят на пораженную кожу и прилегающие области тонким слоем и слегка втирают. В случае инфекций, сопровождающихся опрелостями (под молочными железами, между пальцев, в ягодичных и паховых складках), место нанесения крема можно прикрыть марлей (особенно на ночь).

Продолжительность лечения при дерматомикозах кожи туловища, голеней составляет 1 – 2 недели; при дерматомикозах стоп – 2 – 4

недели; при кандидозе кожи – 1 – 2 недели; при разноцветном лишае – 2 недели. 

Уменьшение или исчезновение клинических симптомов обычно наблюдается уже через несколько дней применения крема. Однако во избежание рецидивов заболевания, курс лечения следует проводить полностью.

Пациентам пожилого возраста Экзифин назначают в тех же дозах, что и взрослым. 

 

Побочные эффекты

-  покраснение, ощущение зуда или жжения

- кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к тербинафину или к другим компонентам препарата

-   беременность и  период лактации

-   детский возраст до 2-х лет.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении крема Экзифин с другими препаратами клинически значимого лекарственного взаимодействия не установлено. 

 

Особые указания

Крем Экзифин предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема в глаза, нос, рот.

 

Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

Больным с выраженными нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) следует назначать половину обычной дозы Экзифина. Перед началом лечения следует оценить исходные показатели функции печени и обеспечить их мониторинг в процессе лечения. Если у больного отмечаются явления, указывающие на наличие нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, отсутствие аппетита, усталость, желтуха, темная моча или обесцвеченный кал, следует отменить лечение тербинафином. 

При лечении Экзифином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье, носки, обувь).

 

Передозировка

Симптомы: тошнота или рвота. 

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

 

Форма выпуска

Крем 1% в тубах по 10 грамм. По 1 тубе вместе с инструкцией по применению помещено в картонную упаковку. 12 упаковок помещены в 1 наружную картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре до +250С. Не замораживать. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года. 

По истечении срока годности не применять

 

Условия отпуска из аптек. 

Без рецепта

 

Производится Фирмой:

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд» 

Участок № 41, Насигер,

Касаба Хобли,

KIADB, Малур – 563 130

Район Кодар, Индия

 

Представительство Фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд» 

в  Республике Казахстан:

050057, г. Алматы, ул. Джандосова, 21

абонентский ящик 7