Ципронекс 500мг (ципрофлоксацин) №10 таблетки

Инструкция по применению лекарственного
средства для потребителей 

Ципронекс
 

Торговое название

Ципронекс
 

Международное непатентованное название

Ciprofloxacin Ципрофлоксацин
 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг и 500 мг

Состав

активное вещество - ципрофлоксацин 250 мг или 500 мг в форме ципрофлоксацина гидрохлорида (291 мг или 582 мг), вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния; состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль PEG6000, титана диоксид, тальк.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг круглые, двусторонне выпуклые, белого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг продолговатые, двусторонне выпуклые, белого цвета, с делительной риской

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Всасывание

Ципрофлоксацин быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. После приема доз 250 мг, 500 мг, 750 мг максимальная концентрация в сыворотке составляет соответственно 1,2-1,4; 2,4-4,3 и 3,4-4,3 мкг/мл, однако средняя концентрация в сыворотке через 12 часов составляет соответственно 0,1, 0,2 и 0,4 мкг/мл. Пища может замедлить всасывание ципрофлоксацина, однако не влияет на количество абсорбированного действующего вещества. Биодоступность препарата составляет около 70-80%.

Распределение

Ципрофлоксацин в 20-40% связывается с белками плазмы.

Проникает в большинство тканей, а его концентрация в тканях превышает уровень в сыворотке, особенно в тканях половых органов (включая предстательную железу). Ципрофлоксацин обнаруживается в активной форме в слюне, в отделяемом из носа, бронхов и пазух, в содержимом волдырей, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи, секрете предстательной железы, а также в легких, коже, жировой ткани, мышцах, хрящах и костях. Препарат проникает также в спинно-мозговую жидкость, в которой его содержание составляет менее 10% концентрации в сыворотке. Небольшое количество препарата обнаружено также в стекловидном теле и водянистой влаге глаза.

Биотрансформация

Концентрация ципрофлоксацина в желчи в несколько раз больше, чем в сыворотке, но только незначительная часть выделяется с желчью в неизмененном виде. 1 -2% дозы выделяется с желчью в виде метаболитов. Около 20-35% выводится с калом в течение 5 дней с момента приема препарата. В моче обнаружено 4 метаболита, которых общее количество составляет 15% дозы препарата, принятой внутрь.

Выведение

Период полуэлиминации ципрофлоксацина у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4 часа. Около 40-50% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После дозы 250 мг, в течение первых 2 часов, концентрация ципрофлоксацина в моче превышает 200 мкг/мл и около 30 мкг/мл через 8-12 часов. Ципрофлоксацин полностью выводится с мочой в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин является синтетическим химиотерапевтическим средством из группы фторхинолонов. -Обладает широким спектром действия как в отношении грамположительных так и грамотрицательных микроорганизмов. Активен in vitro в отношении грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa (во время лечения часто появляется устойчивость), Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Citrobacter spp., Salmonella spp.. Shigella spp., Morganella morganii, Haemophilus spp., Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp. (быстро развивается устойчивость), Helicobacter pylori также на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (быстро развивается устойчивость), Mycobacterium tuberculosis, М. avium intraceflulare, М. fortuitum, Bacillus anthracis и Chlamydia. К препарату умеренно чувствительны Mycoplasma. Не эффективен по отношению к инфекциям, вызванных Ureoplasma. Механизм действия связан с ингибированием фермента ДНК-гиразы (топоизомеразы), отвечающего за процесс негативной суперспирализации.
 

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами к ципрофлоксацину: острое воспаление пазух обострение хронического бронхита

воспаление легких, вызванное грамотрицательными бактериями (ципро- ' флоксацин не следует применять в качестве препарата первого ряда при лечении . пневмококковой пневмонии)

¦ - неосложненное и осложненное воспаление мочеиспускательного канала,

¦ воспаление мочевого пузыря, воспаление почечных лоханок, воспаление предстательной железы

неосложненное гонорейное воспаление шейки матки и мочеиспускательного канала

бактериальная диарея (тяжелая форма), брюшной тиф

воспаление желчного пузыря и желчевыводящих путей, абсцесс желчного пузыря

осложненные инфекции, например, перитонит, абсцессы в брюшной полости (ципрофлоксацин обычно назначают в комбинации с метронидазолом) легочная форма сибирской язвы у взрослых и детей инфекция кожи и подкожной клетчатки инфекция костей и суставов
 

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать целиком, во время или после еды, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Часто (частота появления 1-10%): тошнота, диарея кожные высыпания Умеренно (частота появления 0,1-1%): боли в животе и суставах астения (общая слабость организма, усталость) тромбофлебит

повышение активности аминотрансфераз (АспАТ, АлАТ) и щелочной фосфатазы, повышение уровня билирубина в сыворотке, изменение показаний печеночных проб, рвота, расстройство пищеварения, ситофобия, метеоризм, расстройство вкуса, эозинофилия, лейкопения

повышение концентрации креатинина, повышение концентрации мочевинного « азота в крови

головные боли, головокружения, бессонница, раздражительность, спутанность зуд, папулезно-пятнистая сыпь, крапивница Редкие (частота появления 0,01 - 0,1%):

тахикардия, мигрень, обморок, расширение кровеносных сосудов (чувство прилива тепла)

микоз слизистой ротовой полости псевдомембранозный энтероколит желтуха, холестатическая желтуха

анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, измененное протромбиновое время, тромбоцитопения, тромбоцитоз.

аллергические реакции, медикаментозная лихорадка, анафилактические реакции

отеки (периферические, сосудистые и в области лица), гипергликемия мышечные боли, отеки в области суставов

галлюцинации, повышенное потоотделение, парестезии, беспокойство, расстройство сна (кошмарные сновидения), депрессия, мышечное дрожание, судороги

удушье, отек гортани

повышенная чувствительность к УФ свету

шум в ушах, переходная глухота (особенно касающаяся высоких частот), нарушение зрения, диплопия, потеря вкуса

острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, кандидоз влагалища, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит Очень редко ( частота появления < 0,01%) : тромбофлебит энтеромикоз, гепатит гемолитическая анемия анафилактический шок эпилепсия, нарушение ходьбы, психоз геморрагия, полиморфная узловатая эритема.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к ципрофлоксацину или другим составляющим препарата

повышенная чувствительность к другим препаратам из группы хинолонов не следует применять ципрофлоксацина у детей в возрасте до 18 лет, исключение составляют больные легочной формой сибирской язвы в возрасте от 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ципрофлоксацина с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови, увеличение периода полуэлиминации и повышение риска возникновения побочных эффектов, вызванных теофиллином.

Ципрофлоксацин изменяет биотрансформацию кофеина, что приводит к снижению клиренса кофеина и увеличению его биологического периода полуэлиминации. Ципрофлоксацин не следует применять одновременно с препаратами, нейтрализующими желудочный сок, содержащими соли магния, алюминия, кальция и с препаратами железа или цинка, поскольку могут они нарушить процесс всасывания ципрофлоксацина.

Ципрофлоксацин следует принимать не менее чем через 4 часа после приема указанных препаратов или за 2 часа до их приема. При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных противосвертывающих средств может усиливаться действие последних. Фторхинолоны (в высоких дозах) применяемые с некоторыми нестероидными противовоспалительными средствами (например с фенбуфеном) могут вызвать судороги.

При одновременном применении ципрофлоксацина с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин, может усиливать действие глибенкламида и снижать уровень глюкозы в крови у некоторых пациентов.

Пробенецид замедляет почечный клиренс ципрофлоксацина, что повышает уровень последнего в плазме.

Метоклопрамид может ускорить всасывание ципрофлоксацина. В этом случае максимальная концентрация достигается быстрее, но не влияет это на биодоступность ципрофлоксацина.

У пациентов, принимающих ципрофлоксацин не рекомендуется применение опиатов или опиатов с антихолинергическими средствами (например, атропин и гиосцин) для премедикации перед хирургическими вмешательствами, поскольку эти препараты снижают концентрацию ципрофлоксацина. Бензодиазепины, применяемые для премедикации не влияют на концентрацию ципрофлоксацина. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина, концентрация фенитоина в сыворотке может увеличиться или снизиться. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в сыворотке у этих пациентов.
 

Особые указания

Ципрофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями центральной нервной системы (например, атеросклероз мозговых артерий, эпилепсия или отмеченные в анамнезе другие заболевания, которые могут вызвать появление судорог).

Во время лечения ципрофлоксацином может развиться кристаллурия, особенно, если моча имеет щелочную или нейтральную среду и поэтому следует назначать больным достаточное количество жидкости.

Во время лечения ципрофлоксацином, может развиться тендовагинит и даже разрыв сухожилия (например, пяточного сухожилия). Следует прекратить прием препарата в случае появления болей или воспалительных изменений в области сухожилий. В период терапии ципрофлоксацином, может развиться псевдомембранозный энтероколит. Следует с особым вниманием наблюдать за пациентами, у которых во время лечения антибактериальными препаратами отмечается диарея. При возникновении симптомов псевдомембранозного энтероколита, применение препарата Ципронекс следует отменить и начать соответствующее лечение. В таких случаях не применять препаратов, тормозящих перистальтику. Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (истинной или в семейном анамнезе) в связи с возможностью возникновения гемолиза. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.