Лидокаин гидрохлорид 1% 3,5мл №5 ампул Химфарм АО Казахстан

УТВЕРЖДЕНА Приказом Председателя РГУ «Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан» от «____»___________20__г. № ______________

 
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата (Листок-вкладыш)
 
Торговое наименование
Лидокаина гидрохлорид
 
Международное непатентованное название
Лидокаин
 
Лекарственная форма, дозировка 
Раствор для инъекций, 1%, 3.5 мл
 
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.
Код АТХ N01BB02
 
Показания к применению
Взрослым и детям старше 1 года, для проведения регионарной анестезии.
 
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу лидокаина гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ
• лидокаин противопоказан пациентам, гиперчувствительным к местным анестетикам амидного типа
• больные с рецидивирующими порфириями
• внутривенное введение в концентрациях более 5 мг/мл.

Необходимые меры предосторожности при применении
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. 
Клиницисты должны быть квалифицированными и обучены технике выполнения анестезии. Они должны уметь диагностировать и лечить нежелательные реакции, системную токсичность или другие осложнения, которые могут возникнуть после проведения местной анестезии.
В случае кахексии или острой патологии, сепсиса, тяжелой патологии печени или сердечной недостаточности и при лечении детей старше 12 лет с весом менее 25 кг, дозы должны рассчитываться с учетом массы тела и физиологического состояния.
Как и другие регионарные анестетики, лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих следующими состояниями: эпилепсия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада или нарушения проводимости, брадикардия или дыхательная недостаточность.
Аналогичным образом, лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов с порфирией в стадии ремиссии, а также у пациентов, которые являются бессимптомными носителями мутантных генов, ответственных за порфирию.
Лидокаин метаболизируется в печени, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.
Период полувыведения лидокаина из плазмы может увеличиваться, если печеночный кровоток снижается во время сердечной и сердечно-сосудистой недостаточности.
Метаболиты лидокаина могут накапливаться при почечной недостаточности.
При введении местных анестетиков всегда должно быть в наличии полное реанимационное оборудование.
Сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших после операции постоянную внутрисуставную инфузию местных анестетиков. Большинство случаев хондролиза были зафиксированы в плечевом суставе. Точный механизм остается неизвестным, но, вероятно, он многофакторный.
Эпидуральная анестезия может привести к гипотонии и брадикардии. Можно уменьшить такой риск, например, введением средства, повышающего давление.
Следует избегать использования местных анестетиков, если есть инфекция в районе проведения анестезии.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Антиаритмические препараты:
Многие антиаритмические препараты угнетают автоматизм, проводимость и сократимость сердца.
Сочетание антиаритмических препаратов разных классов может обеспечить положительный терапевтический эффект, но чаще требует осторожности, тщательного клинического наблюдения и мониторинга ЭКГ. Противопоказано сочетание антиаритмических средств, вызывающих желудочковую тахикардию (амиодарон, дизопирамид, хинидины, соталол и др.).
Комбинация антиаритмических препаратов одного класса не рекомендуется, за исключением исключительных случаев, из-за повышенного риска побочных эффектов со стороны сердца.
Комбинация с препаратами, обладающими отрицательными инотропными брадикардиальными свойствами и/или замедляющими атриовентрикулярную проводимость, требует особой осторожности, тщательного клинического наблюдения и ЭКГ-мониторинга.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании
Амиодарон
Риск повышения концентрации лидокаина в плазме с возможным появлением неблагоприятных неврологических и сердечных эффектов из-за снижения его метаболизма в печени под действием амиодарона. Следует проводить клинический мониторинг, ЭКГ и, возможно, контролировать концентрацию лидокаина в плазме. При необходимости корректируют дозы лидокаина во время лечения амиодароном и после его отмены.
Циметидин
При применении циметидина в дозах, превышающих или равных 800 мг/сут: повышается концентрация лидокаина в плазме с риском развития неврологических и сердечно-сосудистых побочных эффектов (угнетение печеночного метаболизма лидокаина). При необходимости проводят клинический мониторинг, ЭКГ и, возможно, контролируют концентрацию лидокаина в плазме.  При необходимости корректируют дозы лидокаина во время лечения циметидином и после его отмены.
Флувоксамин
Флувоксамин вызывает повышение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным развитием неврологических и сердечных нежелательных реакции (снижение печеночного клиренса лидокаина). Следует проводить клинический мониторинг, ЭКГ и контроль концентрации лидокаина в плазме во время и после отмены комбинации. При необходимости корректирует дозировку лидокаина.
Комбинации, которые требуют принять во внимание
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности
Отрицательный инотропный эффект с риском сердечной декомпенсации
Специальные предупреждения
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну ампулу, то есть, по сути, не содержит натрия.
Во время беременности или лактации
Не применять парацервикальную блокаду при акушерской анестезии из-за риска гипертонии матки с неонатальными последствиями (гипоксии).
Лидокаин можно применять при беременности независимо от срока. Клинические и экспериментальные данные не продемонстрировали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.                       
Грудное вскармливание возможно после регионарной анестезии лидокаином.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Местные анестетики могут незначительно повлиять на умственные способности и временно нарушить координацию движений. Такое воздействие зависит от дозы.
 
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Опыт клинициста, а также знание клинического состояния пациента, имеют огромное значение при расчете необходимой дозы. Рекомендуется использовать самую низкую необходимую дозу для проведения достаточной анестезии.
Используемая форма и концентрация варьируются в зависимости от показаний и поставленной цели, возраста и патологического состояния пациента.
Уровень полученной анестезии обычно зависит от общей введенной дозы. Вводимая доза зависит от техники анестезии, для которой используется препарат.
Пожилые или ослабленные пациенты могут быть более чувствительны к стандартным дозировкам, имеют повышенный риск и тяжесть токсических реакций на центральную нервную и сердечно-сосудистую систему.
Однако снижать дозу лидокаина не рекомендуется, поскольку это может привести к недостаточной анестезии.
Рекомендуемые дозы
Взрослые и дети старше 12 лет
При местной инфильтрационной анестезии максимальная доза не должна превышать 200 мг.
При регионарной анестезии (каудальная, эпидуральная, плексическая, торусальная) максимальная доза не должна превышать 400 мг. Наиболее концентрированные растворы увеличивают интенсивность анальгезии. При акушерских вмешательствах для эпидуральной анестезии рекомендуется уменьшить дозу на два раза. 
Для акушерской анальгезии следует использовать раствор концентрации менее или равной 10 мг/мл, а для кесарева сечения следует использовать концентрацию более 10 мг/мл.
Пери- и внутрисуставная и симпатическая блокада: максимальная доза не должна превышать 200 мг.
В следующей таблице в качестве указания приведены дозировки, применяемые для методов, наиболее часто используемых в среднем для взрослого человека. Цифры отражают средний необходимый и ожидаемый предел дозировки. Следует обращаться к стандартным справочным материалам, чтобы учесть факторы, относящиеся к конкретным методам блокирования, и требованиям, применимые к конкретному пациенту.

	Концентрация, мг/мл	Объем, мл	Доза, мг
Инфильтрационная анестезия	10 20	0,5-20 0,25-10	5-200 5-200
Блокада периферических нервов, например: межреберная блокада сегмента	10 20	3-5 (макс. 40) 1,5-2,5 (макс. 20)	30-50 (макс. 400 для всех сегментов) 30-50 (макс. 400 для всех сегментов)
парацервикальная блокада (с каждой стороны)	10 20	10 5	100 100
паравертебральная блокада	10 20	20 10	общ. 200 общ. 200
цервикальная блокада	10 20	20-40 10-20	200-400 200-400
поясничная блокада	10 20	20-40 10-20	200-400 200-400
Эпидуральная анестезия например: Эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах при акушерских вмешательствах анестезия при кесаревом сечении акушерская анальгезия	10 20     20   10	20-40* 10-20     10-20   20	200-400 200-400     200-400   200
Каудальная блокада	10 20	20-40* 10-20	200-400 200-400

*  объем не рекомендуется при эпидуральной анестезии (повышение внутричерепного давления при объемах более 30 мл)
Особые группы пациентов
У детей в возрасте от 1 до 12 лет
Чтобы избежать системной токсичности, всегда следует использовать самую низкую эффективную концентрацию и самую низкую эффективную дозу.
Местная инфильтрационная и регионарная анестезия (эпидуральная, каудальная, плексиальная, туловищная): максимальная рекомендуемая доза составляет от 2 до 7 мг/кг, в зависимости от используемой техники.
Длительность лечения
Длительность лечения определяется врачом.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Лечение больного с признаками системной токсичности заключается в лечении судорог и обеспечении адекватной вентиляции кислородом, при необходимости - вспомогательной или контролируемой вентиляции (дыхания). При появлении у взрослых судорог необходимо быстро купировать путем внутривенного введения тиопентала (2–4 мг/кг) или бензодиазепинов короткого действия (диазепам 0,1 мг/кг или мидазолам 0,05 мг/кг). Внутривенное введение сукцинилхолина (от 50 до 100 мг) можно использовать для обеспечения мышечной релаксации при условии, что врач способен выполнить эндотрахеальную интубацию и оказать помощь полностью парализованному пациенту.
После прекращения судорог и обеспечения адекватной легочной вентиляции дальнейшее лечение обычно не требуется. Однако при гипотонии следует вводить вазопрессор внутривенно.
Случайные внутрисосудистые инъекции местного анестетика могут моментально вызвать (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. При передозировке системная токсичность часто проявляется позднее (через 15–60 минут после введения) в результате более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Не следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы препарата.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
 
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Побочные эффекты, обусловленные лидокаином, необходимо дифференцировать от физиологических эффектов, обусловленных самой блокадой (гипотония, брадикардия), а также прямых (неврологическое поражение) или непрямых (эпидуральный абсцесс) эффектов, обусловленных введением лидокаина иглой.
Возникновение нежелательного эффекта должно вызвать подозрение на передозировку. Токсические реакции, свидетельствующие о передозировке местного анестетика, могут проявиться в двух состояниях: либо сразу при относительной передозировке вследствие случайного внутривенного введения, либо позднее при истинной передозировке вследствие применения слишком большого количества анестетика. Эти токсические реакции бывают двух типов: сердечно-сосудистые и неврологические.
Сердечно-сосудистые реакции относятся к депрессивному типу и могут характеризоваться гипотензией, депрессией миокарда, брадикардией или даже остановкой сердца.
Реакции центральной нервной системы (ЦНС) носят возбуждающий и/или угнетающий характер. Первыми симптомами отравления являются чувство головокружения, онемение губ и языка, звон в ушах, нарушение слуха и дизартрия. Другие субъективные симптомы со стороны ЦНС включают дезориентацию и чувство сонливости. Объективные признаки токсичности ЦНС, как правило, носят возбуждающий характер и включают озноб, подергивания мышц, тремор, первоначально вовлекающий мышцы лица и дистальные части конечностей. В конечном итоге появляются генерализованные судороги типа «grand mal». При введении очень большой дозы первые признаки возбуждения ЦНС (эпилептоидная активность) быстро сменяются генерализованной депрессией ЦНС (угнетение дыхания, затем остановка дыхания).
Аллергические реакции наблюдаются крайне редко. Они могут характеризоваться поражением кожи, крапивницей, отеком или анафилактоидными реакциями.  
Обнаружение чувствительности с помощью кожной пробы остается не прогностическим.
Часто

• гипотония
• брадикардия (преимущественно во время эпидуральной анестезии)

Редко

• аллергические реакции, а в наиболее тяжелых случаях анафилактический шок
• потеря сознания или генерализованные судороги (передозировка)
• депрессия миокарда или остановка сердца (вызванные абсолютной или относительной передозировкой).

 
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
 
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна ампула содержит
активное вещество – лидокаин гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 35.0 мг
вспомогательные вещества: 0.1 М раствор натрия гидроксида (до рН от 5.0 до 7.0), вода для инъекций.
 
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость
 
Форма выпуска и упаковка
По 3.5 мл раствора разливают в ампулы стеклянные шприцевого наполнения с точкой или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Допускается упаковка без фольги: по 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.
Допускается упаковка без вложения в пачку: контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробки из картона, количество инструкций вкладывают по количеству упаковок.
 
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
 
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Сведения о производителе
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
 
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
 
Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610150)
Адрес электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz