Мелаксен 0,003 №24 таблетки .Юнифарм . США . марк

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование 

МЕЛАКСЕН® 

 

Международное непатентованное название

Мелатонин

 

Лекарственная форма, дозировка  

Таблетки, покрытые оболочкой, 3 мг

 

Фармакотерапевтическая группа 

Нервная система. Психолептики. Снотворные и седативные средства. Агонисты рецепторов мелатонина. Мелатонин 

Код АТХ: N05CН01

 

Показания к применению 

- расстройства сна, в том числе обусловленные нарушением ритма сон-бодрствование при десинхронозе (резкая смена часовых поясов)

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-выраженное нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность

- аутоиммунные заболевания

- печеночная недостаточность

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Необходимые меры предосторожности при применении

Препарат следует применять с осторожностью при почечной недостаточности (КК > 30 мл/мин), у пациентов пожилого возраста.

В период препарата МЕЛАКСЕН рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо информировать женщин, планирующих беременность, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. 

В отдельных сообщениях описывалось обострение аутоиммунного заболевания у пациентов, принимающих мелатонин. Нет данных относительно применения мелатонина в виде таблеток у пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Препарат МЕЛАКСЕН®, таблетки, покрытые оболочкой 3 мг не рекомендуется принимать пациентам с аутоиммунными заболеваниями.

При применении препарата МЕЛАКСЕН не следует употреблять алкоголь.

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.

 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакокинетические взаимодействия 

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.

Биотрансформация мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A.

Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увелечение AUC в 17 раз и Сmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1А2 и CYP2С19. Следует избагать такой комбинации.

- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментом CYP1A2.

- Ингибиторы изоферментов CYP1A2 (например хинолоны) способны повышать экспозицию мелатонина.

- Индукторы изофермента CYP1A2 (карбамазепин, рифампицин) способный снижать плазменную концентрацию мелатонина.

- Курение может снижать уровень мелатонина из-за индукции CYP1A2.

Другие фармакокинетические взаимодействия

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов / антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводились.

 

Фармакодинамические взаимодействия

- Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.

- Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых (например, мидазолам, темазепам) и небензодиазепиновых (например, залеплон, золпидем и зопиклон) снотворных средств. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом. 

- В ходе клинических исследований мелатонин применялся одновременно с тиоридазином и имипрамином, лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном случае не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий, в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

 

Специальные предупреждения

Дети

Безопасность и эффективность таблеток мелатонина у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. МЕЛАКСЕН® не следует применять детям и подросткам по соображениям безопасности и эффективности.

Беременность 

В связи с отсутствием клинических данных, применене мелатонина в период беременности противопоказано.

Кормление грудью

В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. В период лечения препаратом МЕЛАКСЕН® грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

 В течение 8 часов после приема препарата Мелаксен, необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации  внимания  и быстроты психомоторных реакций.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования

При нарушении сна – по 3 мг (1 таблетка) за 30–40 минут до сна 1 раз в сутки.

При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2–5 дней по 1 таблетке за 30–40 минут до сна.

Максимальная суточная доза до 2 таблеток в день (6 мг в сутки).

Поскольку алкоголь может ухудшить сон и потенциально ухудшить некоторые симптомы смены часовых поясов (например, головная боль, утренняя усталость, концентрация внимания), рекомендуется не употреблять алкоголь при приеме препарата МЕЛАКСЕН®.

 Мелатонин имеет короткий период полувыведения – 30–50 мин. Выводится почками в виде метаболитов.

Метод и путь введения

Для примема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Не следует принимать пищу за 2 часа до приема препарата и в течение 2 часов после, т.к. пища замедляет эффективность препарата МЕЛАКСЕН®.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки 

При передозировке следует ожидать сонливости. 

По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций.

Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и симптоматическая терапия.

Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь. 

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом

Нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100)

- раздражительность, нервозность, беспокойность, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога

- мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость

- повышенное артериальное давление

- боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота

- гипербилирубинемия

- дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь сухость кожи

- боль в конечностях

- глюкозурия, протеинурия

- менопаузальные симптомы 

- астения, боль в груди, чувство общего недомогания

- отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела

Редко (≥ 1/10000 до <1/1000)

- опоясывающий герпес

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия

- перемены настроения, агрессивное поведение, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, повышение либидо снижение настроения, депрессия

- обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезия

- снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение

- вертиго, позиционное вертиго

- стенокардия, ощущение сильного сердцебиения (пальпитация)

- прилив крови к лицу

- гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перисьальтики, метеоризм, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит

- экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей

- артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги

- полиурия, гематурия, никтурия

- приапизм, простатит

- повышенная утомляемость, боль, жажда

- повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- реакции гиперчувствительности

- ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка

- галакторея

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

Одна таблетка содержит 

активное вещество: мелатонин 3 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза,  полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с разделительной риской на одной стороне.

 

Форма выпуска и упаковка

По 12 таблеток, покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Срок хранения 

4 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия хранения

Хранить при температуре 10–30°С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек 

Без рецепта 

 

Сведения о производителе 

Юнифарм, Инк., США

350 Fifth Avenue, Suite 6701, New York, NY 10118, USA

Тел.: +1 (212) 594-3260

Факс: +1 (212) 594-3261

 

Держатель регистрационного удостоверения

Юнифарм, Инк., США

350 Fifth Avenue, Suite 6701, New York, NY 10118, USA

Тел.: +1 (212) 594-3260

Факс: +1 (212) 594-3261