Лидокаин гидрохлорид раствор для иньекции 20мг/мл, 2мл №5 . DOSFARM . Казахстан .

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование

Лидокаина гидрохлорид-DF

 

Международное непатентованное название

Лидокаин

 

Лекарственная форма, дозировка  

Раствор для инъекций, 10 мг/мл и 20 мг/мл 

 

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Анестетики. Местные анестетики. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01BВ02

 

Показания к применению 

Лидокаина гидрохлорид-DF, раствор для инъекций 10 мг/мл показан взрослым и детям старше 1 года для регионарной (местной) анестезии.

Лидокаина гидрохлорид-DF, раствор для инъекций 20 мг/мл показан взрослым для регионарной (местной) анестезии.   

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ 

- гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа

- для эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, которая может проявляться в виде кардиогенного и гиповолемического шока

Следует избегать применения препаратов лидокаина, в состав которых входят парабены, пациентам с аллергией на анестетики местного действия, таких как эфиры или их метаболиты (ПАБК).

Необходимые меры предосторожности при применении

Регионарная анестезия всегда должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении и при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга состояния пациента и реанимационных мероприятий. 

В случае сильной блокады или при использовании высоких доз перед введением местного анестетика следует установить внутривенный катетер.  Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных реакций и других осложнений, которые могут возникнуть при использовании местных анестетиков. 

При кахексии или острой патологии, сепсисе, тяжелой патологии печени или сердечной недостаточности, а также у детей старше 12 лет с массой тела менее 25 кг необходимо корректировать дозы в соответствии с массой тела и физиологическим состоянием.

Несмотря на то, что региональная анестезия часто является оптимальным методом анестезии, необходимо контролировать риски возникновения серьезных нежелательных реакций у следующих пациентов: 

- пожилые пациенты и пациенты в плохом общем состоянии здоровья;

- пациенты с частичной или полной атриовентрикулярной блокадой, поскольку местный анестетик может угнетать проводимость миокарда;

- пациенты с запущенным заболеванием печени или тяжелым нарушением функции почек;

- больные эпилепсией;

- пациентам, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), необходимо делать мониторинг ЭКГ, поскольку результаты воздействия на сердце могут усиливать друг друга; 

- пациенты с острой порфирией. 

Лидокаина гидрохлорид-DF является потенциально порфироногенным и его следует назначать только при наличие серьезных и неотложных показаний. Соответствующие меры предосторожности необходимо соблюдать всем пациентам с порфирией.

Примечание: таким пациентам часто бывает показана регионарная анестезия. Вместо того, чтобы применять у таких пациентов общую анестезию, предпочтительнее будет попытаться улучшить их общее состояние перед выполнением сильных блокад. 

Некоторые виды местной анестезии могут повлечь серьезные нежелательные реакции - независимо от используемого анестетика, например:

- блокады центральной нервной системы могут вызвать сердечно-сосудистые нарушения, особенно у пациентов с гиповолемией. Эпидуральная анестезия должна выполняться с осторожностью при сердечно-сосудистой недостаточности.

- в очень редких случаях ретробульбарные инъекции могут достигать краниального субарахноидального пространства и вызывать временную слепоту, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ, судороги. 

- ретро- и перибульбарные инъекции местных анестетиков характеризуются низким риском стойкой дисфункции глазных мышц из-за травм и / или локальных токсических эффектов воздействия на такие мышцы и / или нервы. Степень таких реакций зависит от серьезности нанесенной травмы, концентрации анестетика и продолжительности воздействия анестетика на ткань. По этой причине, как и в случае со всеми местными анестетиками, используют минимально возможную эффективную концентрацию и минимально возможную дозу. Наличие сосудосуживающих средств может усугубить тканевые реакции, поэтому их следует применять только при официальном назначении. 

- инъекции в область головы и шеи могут быть случайно введены в артерию и таким образом вызвать церебральные симптомы, даже в случае применения небольших доз анестетика.  

- парацервикальная блокада иногда может привести к брадикардии или тахикардии плода,  поэтому необходимо внимательно следить за частотой сердечных сокращений плода. 

- В постмаркетинговых отчетах отмечались случаи хондролиза у пациентов, которым в течение послеоперационного периода вводили местные анестетики путем непрерывной внутрисуставной инфузии. В большинстве случаев сообщалось о проблемах плечевого сустава. Учитывая множество благоприятных факторов и отсутствие единого мнения в научной литературе относительно механизма действия, причинно-следственная связь с заболеванием не была продемонстрирована. Непрерывная внутрисуставная инфузия не является зарегистрированным показанием к применению препарата Лидокаина гидрохлорид-DF.

Эпидуральная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии. Этот риск можно снизить, например, путем введения вазопрессора. Гипотензия быстро лечится симпатомиметиком, который вводится внутривенно, при необходимости выполняют повторный ввод. Следует избегать применения местных анестетиков, в случае инфицирования анестезируемой области.   

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Антиаритмические средства:

- лидокаин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты, которые по составу похожи на анестетики местного действия амидного типа, такие как, например, токаинид и мексилетин - поскольку токсическое действие носит кумулятивный характер;

- специфических исследований взаимодействия лидокаина и антиаритмических средств III класса (например, амиодарона) не проводилось, но с этой комбинацией следует проявлять осторожность.

Бета-адреноблокаторы или циметидин:

- лекарства, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-блокаторы), могут вызывать потенциально токсичные концентрации в плазме крови  при неоднократном назначении лидокаина в высоких дозах в течение длительного периода времени. Однако взаимодействие с такого рода препаратами не имеет большого значения в клиническом плане при кратковременном лечении лидокаином в рекомендуемых дозах;

- некардиоселективные бета-адреноблокаторы, такие как пропранолол, усиливают действие адреналина на напряжение и могут привести к тяжелой гипертонии и брадикардии. 

Сердечные гликозиды: 

- риск брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости.

Специальные предупреждения

Беременность

Лидокаина гидрохлорид-DF вводился большому количеству беременных или потенциально беременных женщин: сообщений о специфических репродуктивных нарушениях или увеличения частоты пороков развития не наблюдалось. 

Воздействие местных анестетиков на плод (брадикардия) чаще наблюдается при проведении парацервикальной блокады. Такие эффекты вызваны тем, что на плод воздействуют анестетиками высокой концентрации. 

Кормление  грудью

Лидокаин проникает в грудное молоко. Маловероятно, что Лидокаина гидрохлорид-DF может повлиять на здоровье грудного младенца.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Местные анестетики могут незначительно повлиять на умственную функцию и оказать временное воздействие на координацию человека. Такого рода воздействие зависит от применяемой дозы.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования 

Взрослые и дети старше 12 лет.

В следующей таблице приводятся дозировки, применяемые для методов, наиболее часто используемых в среднем для взрослого человека. Указанные в таблице значения отражают предполагаемый необходимый средний диапазон дозировки. В целях учета всех факторов, связанных с проведением специфических блокад и индивидуальными особенностями пациентов, следует обращаться к стандартным справочным материалам. 

Опыт врача и знание клинического состояния пациента имеют большое значение для расчета необходимой дозы. Рекомендуется использовать наименьшую дозу, необходимую для проведения достаточной анестезии. Допускаются различные вариации в каждом конкретном случае в отношении степени воздействия лекарственного препарата, а также продолжительности действия. 

 

Рекомендации по дозировке

Анестезия при проведении

хирургических операций Конц.

мг/мл Объем,

мл Доза,

мг Начало,

мин Продолж. воздействия, час

Поясничная эпидуральная инъекцияа)

20* 15-25 300-500 15-20 1,5-2

Грудная эпидуральная  инъекцияа)

20* 10-15 200-300 10-20 1,5-2

Каудальная эпидуральная  инъекцияа)

10 20-30 200-300 15-30 1-1,5

20* 15-25 300-500 15-30 1,5-2

Внутрисуставная блокадаб) 10 < 40 < 400 5-10 30-60 мин. после

орошения

Блокада периферических нервных узлов (местная анестезия)

(например, блокада периферических нервных стволов и сплетений)

Инфильтрация 10 < 40 < 400 1-2 2-3

Блокада пальцевого нерва 10 1-5 10-50 2-5 1,5-2

Межреберная блокада,  максимальное количество одновременно блокируемых нервов не должно превышать ≤8 10 2-5 20-50 3-5 1-2

Парабульбарно (под глазное яблоко) 10 10-15 100-150 3-5 1,5-2

Блокада полового нерва 10 10 100 5-10 1,5-2

Блокада основных нервов

Парцервикальная блокада 

(с каждой стороны) 10 10 100 3-5 1-1,5

Плечевое сплетение:

Подмышечный нерв 10 40-50 400-500 15-30 1,5-2

Подключичная, интерскаленовая и периваскулярная блокада 10 30-40 300-400 15-30 1,5-2

Седалищный нерв 20* 15-20 300-400 15-30 2-3

3-в-1 (блокада бедра, запирательных узлов и боковых кожных покровов) 10 30-40 300-400 15-30 1,5-2

 

а.) Доза включает тестовую дозу.

b.) Имеются постмаркетинговые отчеты о хондролизе у пациентов, получавших непрерывную внутрисуставную инфузию местных анестетиков в послеоперационном периоде. Лидокаина гидрохлорид-DF не прошел одобрение в качестве препарата, который необходимо прописывать в данном случае.

≤ = максимум

* Лидокаина гидрохлорид-DF 2% разрешен для применения только взрослым. 

Для хирургической анестезии (например, эпидурального введения) обычно применяются более высокие концентрации и дозы. Если требуется менее сильная блокада, рекомендуется использовать более слабую концентрацию. Степень анестезии зависит от объема применяемого лекарственного препарата. 

Для предотвращения внутрисосудистого введения необходимо несколько раз аспирировать воздух до и во время введения основной дозы. Основная доза вводится медленно или в возрастающих объемах со скоростью от 100 до 200 мг/мин, с поддержанием тщательного контроля жизненно важных функций пациента и словесного контакта с ним. Перед эпидуральной анестезией вводят в качестве местной анестезии тест-дозу 3–5 мл местного анестетика непродолжительного периода воздействия, который содержит адреналин. Непреднамеренное внутрисосудистое введение можно распознать по кратковременному учащению пульса. Непреднамеренная интратекальная инъекция распознается по признакам блокады позвоночника. При проявлении токсических симптомов инъекцию следует немедленно прекратить. 

Дети

Дети в возрасте от 1 до 12 лет.

Дозы, указанные в таблице, следует рассматривать как рекомендации для детей.

Возможны индивидуальные отклонения. У детей с повышенной массой тела часто бывает необходимо применять постепенное уменьшение дозы. При этом при расчете дозировки необходимо исходить из идеального веса тела. В процессе применения данного лекарственного препарата необходимо учитывать рекомендации, содержащиеся в стандартных руководствах, которые касаются факторов, оказывающих воздействие на специфические блокады в зависимости от состояния отдельных пациентов. 

Рекомендации по дозировке для детей

Конц.,

мг / мл Объем, мл / кг Доза, мг/кг Время, мин Продолжительность эффекта, час 

Каудальная эпидуральная анестезия 10 0.5 5 10-15 1-1.5

 

При расчете дозировок необходимо одновременно учитывать как возраст, так и вес. 

 

Метод и путь введения

В зависимости от вида анестезии  

 

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки 

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (в течение нескольких секунд или минут) системные токсические реакции. При передозировке системная токсичность часто проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в крови.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Не рекомендуется применять длительно препарат без консультации врача.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае 

Часто

 - гипотензия, гипертензия, тошнота, рвота, парестезия, головокружение, брадикардия; 

Нечасто

 - признаки и симптомы токсичности на уровне центральной нервной системы (судороги, периоральная парестезия, нечувствительность языка,

гиперакузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, депрессия центральной нервной системы)

Редко

 - остановка сердца, сердечные аритмии, аллергические реакции, шок анафилактический, угнетение дыхания, невропатия, поражение нервной системы, периферический арахноидит, диплопия 

Острая системная токсичность

Системные токсические реакции затрагивают центральную нервную (ЦНС) и сердечно-сосудистую системы. Реакции данного типа вызваны высокими концентрациями местного анестетика в крови; они могут быть результатом (случайной) внутрисосудистой инъекции, передозировки или необычно быстрого усвоения, начиная с зон сильного кровоснабжения. Реакции ЦНС аналогичны для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные реакции в большей степени зависят от типа лекарственного препарата как количественно, так и качественно. 

Сердечно-сосудистой токсичности обычно предшествуют признаки токсичности для системы центральной нервной системы, за исключением случаев, когда пациенту вводят общий наркоз или его сильно успокаивают такие препараты, как бензодиазепины или барбитураты.

Токсичность для центральной нервной системы.

Токсическое действие на центральную нервную систему часто представляет собой ступенчатую реакцию, характеризующуюся нарастанием тяжести симптомов и соответствующих признаков. 

Первые симптомы бывают следующие: головокружение, периоральная парестезия, онемение языка, шум в ушах, гиперакузия и нарушения зрения. Дизартрия, мышечные судороги или тремор более серьезными проявлениями и могут предшествовать появлению генерализованных судорожных припадков. 

Эти симптомы не следует путать с невротическим поведением. Могут последовать потеря сознания и сильные судороги, продолжающиеся от нескольких секунд до нескольких минут. Гипоксия и гиперкапния могут появиться вскоре после судорог из-за нарастающей мышечной активности, сопровождающейся нарушением нормального дыхания и возможной потерей проходимости дыхательных путей. В тяжелых случаях может появиться апноэ. Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия и гипоксия, усиливают токсическое действие местных анестетиков. 

Заживление происходит в результате перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы, его метаболизма и выведения. Заживление может быть быстрым, если не вводилось большое количество препарата. 

Токсичность сердечно-сосудистой системы.

Токсичность сердечно-сосудистой системы может наблюдаться в тяжелых случаях, которой обычно предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы. У пациентов, находящихся под сильной седацией или общей анестезией, продромальные симптомы со стороны ЦНС могут отсутствовать. В результате высоких системных концентраций местных анестетиков могут возникать гипотония, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца, но в редких случаях остановка сердца происходит без продромальных эффектов на ЦНС. 

У детей ранние признаки токсичности местных анестетиков трудно обнаружить в тех случаях, когда блокада проводится во время общей анестезии. 

Лечение острой токсичности.

При появлении признаков острой системной токсичности введение местного анестетика следует немедленно прекратить. Симптомы отравления ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) следует немедленно купировать соответствующими средствами респираторной поддержки и назначением противоэпилептических препаратов. В случае остановки кровообращения следует немедленно начать сердечно-легочную реанимацию. Жизненно важное значение имеют обеспечение оптимального насыщения организма кислородом и вентиляция легких, вспомогательное кровообращение и лечение ацидоза. 

Если возникает угнетение работы сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), следует рассмотреть возможность соответствующего лечения внутривенными жидкостями, вазопрессорами, хронотропными и/или инотропными средствами. Детям следует назначать дозу, соответствующую их возрасту и весу.

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан 

http://www.ndda.kz 

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

Одна ампула содержит:

активное вещество: 2 мл 3.5 мл

лидокаина гидрохлорида

(в пересчете на 100% вещество) 40 мг 35 мг

Описание внешнего вида, запаха, вкуса 

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 10 мг/мл: в ампулах полимерных из полиэтилена высокого давления низкой плотности по 3.5 мл.

Раствор для инъекций 20 мг/мл: в ампулах полимерных из полиэтилена высокого давления низкой плотности по 2 мл.

На ампулы полимерные наклеивают этикетки из бумаги этикеточной.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому  применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Срок хранения 

2 года. 

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе 

ТОО «DOSFARM», Республика Казахстан, 050034, 

г. Алматы, Жетысуский р., ул. Чаплыгина, д. 3

тел./факс: + 7 (727) 253 03 88

е-mail: dosfarm@dosfarm.kz

 

Держатель регистрационного удостоверения

ТОО «DOSFARM», Республика Казахстан, 050034, 

г. Алматы, Жетысуский р., ул. Чаплыгина, д. 3

тел./факс: + 7 (727) 253 03 88

е-mail:  dosfarm@dosfarm.kz  

 

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

ТОО «DOSFARM», Республика Казахстан, 050034, 

г. Алматы, Жетысуский р., ул. Чаплыгина, д. 3

тел.: + 7 (727) 364 84 31

е-mail:  kachestvo@dosfarm.kz