Парацетамол 500мг №100 табллетки. Эйкос Фарм, Россия.

               

 

 

 

 

                  УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

РГУ «Комитет медицинского и фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан»

от «___»___________ 20__ г.

№ ____________________

 

 

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

 

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Парацетамол, 500 мг, таблетки

 

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

2.1 Общее описание 

Парацетамол

2.2 Качественный и количественный состав

активное вещество – парацетамол 500 мг,

 

Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.

 

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки.

Таблетки круглые, белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

 

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1 Показания к применению

- в качестве жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях, ОРВИ, гриппе;

- умеренно выраженный болевой синдром (при невралгии, головной боли, мигрени, миалгии, боли в горле, артралгии, зубной боли).

 

4.2 Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования 

Взрослым и подросткам старше 16 лет (масса тела более 40 кг): по 500-1000 мг (1-2 таблетки) до 4 раз в сутки при необходимости. Максимальная разовая доза – 1000 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза – 4000 мг (8 таблеток). Интервал между приемами – не менее 4 ч.   

Особые группы пациентов

Детям в возрасте 10-15 лет: по 250-500 мг (½ - 1 таблетка) до 4 раз в сутки при необходимости. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Интервал между приёмами – не менее 4 ч.  

Способ применения 

Препарат предназначен для приема внутрь (перорально), с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

 

4.3 Противопоказания

- гиперчувствительность к парацетамолу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1; 

- печеночная и почечная недостаточность;

- детский возраст до 10 лет;

- тяжелые формы заболеваний крови (тяжелая форма анемии, лейкопении, тромбоцитопении);

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.  

 

4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении

Не следует принимать препарат более 3-х дней в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства. При сохранении симптомов более 3-х дней следует обратиться к врачу. 

Не принимать одновременно с другими парацетамол содержащими лекарственными препаратами, поскольку совместный прием может вызвать передозировку  парацетамола.

С осторожностью – почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизм, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму. 

Лицам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует применять с осторожностью, при почечной и печеночной недостаточности. Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с нецирротической формой алкогольной болезни печени.

Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). 

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с истощенными запасами глутатиона, например, при сепсисе; применение парацетамола может увеличить риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов. 

Применение у детей 

Таблетки не предназначены для применения детям до 10 лет.

Применение у лиц с нарушением функции печени и почек

Изменения режима дозирования и частоты приема у данной группы лиц не требуется, однако, не следует превышать максимальную дозу парацетамола в 2,5 г в сутки (5 таблеток по 500 мг).

 

4.5 Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступление терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение салицилатов с парацетамолом в высоких дозах повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. 

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности. 

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестимарин снижает скорость всасывания парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Препарат снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

 

4.6 Фертильность, беременность и лактация

Беременность 

Большой объем данных о беременных женщинах свидетельствует об отсутствии у парацетамола фето- и/или неонатальной токсичности, а также способности вызывать пороки развития. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся воздействию парацетамола внутриутробно, показали неубедительные результаты. Допускается прием парацетамола во время беременности, исходя из клинической необходимости, однако его следует принимать в минимальной эффективной дозе, на минимально возможные короткие сроки и с наименьшей возможной частотой.

Кормление грудью

Парацетамол в незначительных количествах проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. В исследованиях на людях не было выявлено какого-либо отрицательного воздействия на организм ребенка при кормлении грудью.

В случае применения парацетамола в период беременности и  лактации следует изучить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Фертильность

Данные отсутствуют.

 

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

В терапевтических дозах Парацетамол не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами. 

 

4.8 Нежелательные реакции

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Нечасто 

– тошнота, рвота, боли в эпигастрии

– нефропатия токсическая

Очень редко 

– анафилактический шок

– агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

– аллергические реакции (кожные высыпания в виде сыпи, кожный зуд, крапивница, отек Квинке)  

– тяжелые кожные реакции: ангиоэдема (ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

– бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам)

– нарушение функции печени

 

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях 

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК. 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

или

ТОО «Эйкос-Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Нусупбекова, 32

Тел: + 7 (727) 397 64 29, + 7 (727) 329 66 07, +7 (727) 397 64 14

Адрес электронной почты: pharm@eikos.kz

 

4.9 Передозировка

В случае превышения рекомендованной дозы следует обратиться к врачу, даже если пациент чувствует себя хорошо, так как существует риск серьезного повреждения печени. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти.

Существует риск отравления парацетамолом, в особенности у пациентов пожилого возраста, маленьких детей, пациентов с заболеванием печени, а также в случаях хронического алкоголизма и истощения. В этих случаях передозировка может привести к летальному исходу. 

Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 г и более парацетамола. Прием 5 г и более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

Если пациент

а) находится на длительном лечении карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного или другими препаратами, которые вызывают индукцию ферментов печени;

б) регулярно злоупотребляет алкоголем;

c) имеет заболевания, при которых вероятно имеется истощение глутатиона, например, при расстройстве пищевого поведения, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии. 

Симптомами острого отравления парацетамолом в течение первых 24-х часов после передозировки могут быть: тошнота, рвота, боли в животе, нарушение метаболизма глюкозы (потливость, головокружение, потеря сознания), бледность кожных покровов, снижение аппетита, нарушение углеводного обмена. 

Передозировка парацетамола при однократном введении у взрослых или у детей может вызвать некроз клеток печени, который может вызвать полный и необратимый некроз, приводящий к гепатоцеллюлярной недостаточности, нарушениям метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу и энцефалопатии (нарушение функции мозга), кровотечениям, гипогликемии, отеку мозга, что может привести к коме и летальному исходу. 

Поражение печени определяется через 12-48 часов после передозировки. Одновременно наблюдаются повышенные уровни печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также повышенные уровни протромбина. 

При длительном применении с превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Лечение: при превышении необходимой дозы нужна незамедлительная медицинская помощь. Симптомы могут ограничиваться тошнотой или рвотой и не отражать тяжести передозировки или риска повреждения органов. В течение первого часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан). Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 ч после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Нужно как можно скорее ввести антидот N- ацетилцистеин в течение 24 ч после передозировки, в соответствии с общепринятыми руководствами по его применению. При необходимости пациенту вводят N-ацетилцистеин внутривенно согласно рекомендуемым дозам. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина в качестве альтернативы.

  

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол. 

Код АТХ N02BE01

Механизм действия

Парацетамол – анальгетик - антипиретик. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Обладает слабой противовоспалительной активностью. 

Фармакодинамические эффекты

Парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Данное свойство парацетамола делает препарат особо подходящим пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующее медикаментозное лечение, при котором ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

5.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, ТСmaх достигается через 0,5–1 ч; Сmах – 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 20–30 %. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Распределение 

При терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы крови минимально и составляет около 15 %. Распределение парацетамола в жидкостях организма относительно равномерно. Проникает через ГЭБ.  Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. 

Биотрансформация

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием                  8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. 

Дети обладают меньшей способностью к глюкуронизации препарата, чем взрослые.

Элиминация

Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2-3 часа после терапевтических доз. Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, преимущественно глюкуронидов и сульфатов, менее 3 % - в неизменном виде. После приема терапевтических доз 90-100% препарата выводится с мочой в течение 24 часов.

 

5.3. Данные доклинической безопасности

Доклинические данные не показывают особой опасности для человека, основанной на традиционных исследованиях токсичности однократной и многократной дозы, генотоксичности и канцерогенности.

Традиционные исследования с использованием принятых в настоящее время стандартов оценки репродуктивной/ эмбриональной токсичности отсутствуют. 

 

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1. Перечень вспомогательных веществ

Крахмал картофельный

Повидон К30

Карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль

Кальция стеарат

 

6.2. Несовместимость

Данные отсутствуют.

 

6.3 Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

6.5 Форма выпуска и упаковка 

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из бумаги упаковочной с полимерным покрытием с двух сторон. По 250 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку (групповая упаковка).

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из алюминиевой фольги с пленкой из полиэтилена. По 200 контурных безъячейковых упаковок из алюминиевой фольги с пленкой из полиэтилена вместе с инструкциями по медицинскому примене-нию на казахском и русском языках помещают в картонную коробку (групповая упаковка).

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из бумаги упаковочной с полимерным покрытием с двух сторон. По 10 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную. По 24 пачек картонных помещают в картонную коробку (групповая упаковка).

 

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Не применимо

 

6.7 Условия отпуска из аптек

Без рецепта

 

7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ТОО «Эйкос-Фарм», Республика Казахстан, Алматинская область, Илийский район, Энергетический с.о., с. Отеген батыра, улица Титов, дом №8., 2

Тел: + 7 (727) 397 64 29, + 7 (727) 329 66 07, +7 (727) 397 64 14

Адрес электронной почты: pharm@eikos.kz

 

7.1. ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Претензии потребителей направлять по адресу: 

ТОО «Эйкос-Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Нусупбекова, 32

Тел: + 7 (727) 397 64 29, + 7 (727) 329 66 07, +7 (727) 397 64 14

Адрес электронной почты: pharm@eikos.kz

 

8. НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

РК-ЛС-5№024720

 

9. ДАТА ПЕРВИЧНОЙ РЕГИСТРАЦИИ (ПОДТВЕРЖДЕНИЯ РЕГИСТРАЦИИ, ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ)

Дата первой регистрации: 04 сентября 2020 г.